Цефамезин

Цефамезин – антибактериальный препарат цефалоспоринового ряда первого поколения, оказывает бактерицидное действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: сыпучая масса белого или белого с желтым оттенком цвета (в стеклянных прозрачных флаконах емкостью 10 мл, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Цефамезина).

В 1 флаконе содержится действующее вещество: цефазолин натрия – 1051 мг, что эквивалентно 1000 мг цефазолина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефамезин – антибактериальный препарат для парентерального применения. Его активное вещество – цефазолин, является антибиотиком цефалоспоринового ряда первого поколения, обладает широким спектром бактерицидного действия.

Чувствительность к цефазолину проявляют следующие бактерии:

• грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, метициллин устойчивые штаммы Staphylococcus speciales (spp.), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae;
• грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Klebsiella species, Haemophilus influenzae, Spirochaeta spp., Treponema spp., Leptospira spp.

Цефамезин не активен в отношении индолположительных штаммов Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter cloacae, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

После в/м и в/в введения цефазолин быстро абсорбируется. Его максимальная концентрация (C_max) в крови после в/м введения достигается через 1 ч. При дозе 500 мг или 1000 мг она достигает соответственно 0,037 мг/мл или 0,064 мг/мл, а через 8 ч – 0,003 мг/мл или 0,007 мг/мл. После в/в введения в дозе 1000 мг C_max цефазолина уже через 5 мин составляет 0,185 мг/мл, через 8 ч – 0,004 мг/мл.

Антибиотик активно распределяется в тканях и жидкостях организма. В терапевтических концентрациях скапливается в костях, желчи, миндалинах, моче, плевральном экссудате, перитонеальной, перикардиальной и синовиальной жидкостях.

При нормальном состоянии желчных протоков концентрация цефазолина в желчи в 5 раз выше уровня в сыворотке крови. У пациентов с обструкцией желчных протоков содержание цефазолина в желчи ниже, чем в сыворотке.

Не преодолевает гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер (в плазме плода обнаруживается от 35 до 69% цефазолина, содержащегося в плазме матери). Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях (на фоне введения 2000 мг цефазолина, его концентрация в грудном молоке через 3 ч варьирует от 1,2 до 1,5 нг/мл).

Цефазолин не метаболизируется в организме.

Период полувыведения (Т_1/2): при в/м введении – около 2 ч, при в/в введении – 1,8 ч.

Выводится преимущественно через почки, в течение первых 24 ч 70–80%, из них за первые 6 ч до 60% введенной дозы. В моче наблюдаются высокие концентрации цефазолина, при введении 500 мг и 1000 мг C_max соответственно – 2400 нг/мл и 4000 нг/мл.

Показания к применению

Применение Цефамезина показано для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефазолину бактериями:

• оториноларингологические инфекции, заражения верхних и нижних дыхательных путей;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции органов малого таза и половых органов (включая сифилис и гонорею);
• инфекционные патологии костей и суставов (включая остеомиелит);
• перитонит, сепсис, эндокардит;
• дерматологические инфекции.

Кроме этого, препарат назначают в качестве периоперационной профилактики в хирургии.

Противопоказания

Абсолютные:

• период беременности;
• кормление грудью;
• период новорожденности у детей, включая недоношенных;
• указание в анамнезе на гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью следует назначать уколы Цефамезина при колите и других заболеваниях желудочно-кишечного тракта, средней и тяжелой степени почечной недостаточности, а также для лечения детей в возрасте до 1 года.

Цефамезин, инструкция по применению: способ и дозировка

Готовый раствор Цефамезин применяют парентерально, путем в/м или в/в (болюсно или капельно) введения.

Для в/м введения в качестве растворителя можно использовать 0,9% раствор натрия хлорида, воду для инъекций или 0,25–0,5% раствор новокаина. К содержимому флакона добавляют 3–5 мл растворителя и энергично встряхивают его до полного растворения порошка.

Для в/в болюсного введения 1000 мг Цефамезина растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и медленно (в течение 3–5 мин) вводят.

Для приготовления инфузионного раствора содержимое флакона растворяют сначала в 3 мл воды для инъекций, а затем полученный раствор смешивают с 5% или 10% раствором декстрозы, или изотоническим раствором натрия хлорида в пропорции на 1000 мг Цефамезина 50 мл растворителя, при введении более 1000 мг – 100 мл. Длительность инфузии 30 мин, скорость – 80 капель в 1 мин.

Дозу препарата врач определяет с учетом клинических показаний, возраста и состояния функции почек пациента.

Рекомендованное дозирование Цефамезина для взрослых:

• суточная доза для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефазолину бактериями: инфекции легкой и средней степени тяжести – в среднем от 1500 мг до 2000 мг, кратность введения уколов Цефамезина – 3 раза в день; для лечения тяжелых инфекций – от 3000 мг до 4000 мг, кратность введения 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза – 6000 мг;
• профилактика периоперационных инфекционных осложнений (в/в или в/м): за 30 мин до операции – 1000 мг. При длительности хирургического вмешательства 120 мин и более показано дополнительное введение 500–1000 мг во время его проведения. В течение первых суток после операции – по 500–1000 мг 3–4 раза в день через одинаковые интервалы времени.

Для детей в возрасте 1 месяца и старше суточную дозу Цефамезина определяют из расчета по 25–50 мг на 1 кг веса тела (мг/кг) ребенка и делят 3–4 введения. При лечении тяжелой формы инфекционного заболевания возможно применение максимальной суточной дозы – 100 мг/кг.

Продолжительность курса лечения 7–10 дней.

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования Цефамезина в зависимости от значений клиренса креатинина (КК) пациента. Ее следует производить после определения начальной нагрузочной дозы, которая должна соответствовать характеру и тяжести инфекции.

Рекомендованное дозирование Цефамезина для взрослых больных с нарушениями функции почек:

• КК более 55 мл/мин: доза не меняется;
• КК 35–54 мл/мин: разовую дозу вводят 3 раза в день с одинаковым интервалом между ведениями;
• КК 11–34 мл/мин: 1/2 разовой дозы 2 раза в день;
• КК менее 10 мл/мин: 1/2 разовой дозы 1 раз в день.

Рекомендованное дозирование Цефамезина для детей с нарушениями функции почек:

• КК 70–40 мл/мин: 3/5 средней суточной дозы 2 раза в день;
• КК 40–20 мл/мин: 1/4 средней суточной дозы 2 раза в день;
• КК 5–20 мл/мин: 1/10 средней суточной дозы 1 раз в день.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: головная боль, судороги, головокружение;
• со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, анорексия, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; очень редко – кандидамикоз (включая кандидозный стоматит), холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, гепатит;
• со стороны мочевыделительной системы: на фоне заболеваний почек или применения высоких (до 6000 мг) доз цефазолина – нарушение функции почек;
• лабораторные показатели: увеличение протромбинового времени, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гемолитическая анемия, панцитопения, ложноположительная реакция Кумбса;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, гипертермия, одышка, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспазм, эозинофилия, артралгия, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок;
• местные реакции: редко – боль в месте инъекции (при в/м введении), флебит (при в/в введении);
• прочее: при длительном курсе лечения – суперинфекция, дисбактериоз.

Передозировка

Симптомы: негативные явления со стороны пищеварительной и дыхательной системы, кожный зуд, сыпь.

Лечение: специфического антидота нет, поэтому показано применение симптоматической терапии. Необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции организма, регулярно проводить исследования по поводу состояния функции почек и печени, а также гематологических показателей, включая протромбиновое время.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с аллергическими реакциями на бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы) в анамнезе, Цефамезин может вызывать повышенную чувствительность.

Введение Цефамезина следует сопровождать тщательным наблюдением за состоянием больного, при появлении таких симптомов анафилактического шока, как затрудненное дыхание, беспокойство, парестезии вокруг рта или потливость необходимо немедленно прервать процедуру введения раствора.

В связи с существующим риском возникновения псевдомембранозного колита, обусловленного применением антибиотика, при появлении в период лечения или после его окончания тяжелой и длительной диареи необходимо провести соответствующие исследования на предмет исключения псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена цефазолина и назначение соответствующей терапии.

Цефамезин может вызывать обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, чаще колита.

При появлении нарушений функции почек дозу цефазолина следует снизить. Лечение необходимо продолжить под контролем уровня азота мочевины и креатинина крови.

На фоне применения Цефамезина возможно появление ложноположительной реакции на глюкозу в моче, прямой и непрямой проб Кумбса.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и сложными механизмами из-за возможного риска развития головокружения.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применять Цефамезин в период беременности и лактации.

Допускается назначение препарата при вынашивании только по жизненным показаниям. В случае необходимости грудное вскармливание следует прекратить на период применения антибиотика.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Цефамезина для лечения новорожденных детей (включая недоношенных) в связи с отсутствием сведений об эффективности и безопасности.

С осторожностью следует назначать антибиотик для лечения детей в возрасте до 1 года.

При нарушениях функции почек

С осторожностью рекомендуется применять Цефамезин при средней и тяжелой степени почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

• аминогликозиды, циметидин, фамотидин: установлена фармацевтическая несовместимость цефазолина с каждым из перечисленных лекарственных веществ и групп препаратов;
• петлевые диуретики: при применении Цефамезина противопоказана сопутствующая терапия такими петлевыми диуретиками, как фуросемид и этакриновая кислота;
• аминогликозиды: сочетание цефазолина с аминогликозидами не рекомендуется в связи с повышенным риском развития нефротоксического эффекта;
• варфарин и другие пероральные антикоагулянты: следует учитывать риск развития кровотечений на фоне их одновременного приема с цефазолином;
• пробенецид: способствует снижению элиминации цефазолина.

Аналоги

Аналогами Цефамезина являются Цефазолин, Цефазолин Сандоз, Цефазолин Эльфа, Цефазолин-АКОС, Цефазолин-Ферейн, Золин, Интразолин, Лизолин, Нацеф, Орпин, Цезолин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цефамезине

Отзывы о Цефамезине в настоящее время отсутствуют.

Цена на Цефамезин в аптеках

Цена на Цефамезин порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения за упаковку, содержащую 1 флакон (1000 мг), может составлять от 92 руб.