Бутамират

Бутамират – противокашлевый препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме сиропа: прозрачная жидкость, бесцветная или с желтым оттенком, имеет запах ванили (по 100 мл в стеклянных флаконах оранжевого цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой или без нее, а также инструкция по применению Бутамирата).

В 100 мл сиропа содержатся:

• действующее вещество: бутамирата цитрат – 0,15 г;
• вспомогательные компоненты: этанол (спирт этиловый ректификованный), глицерол (глицерин), сорбитол, бензойная кислота, натрия сахарината дигидрат, натрия гидроксида раствор 30%, ванилин, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бутамират – противокашлевый препарат центрального действия. Его активное вещество – бутамират, обладает прямым влиянием на кашлевой центр, что и обуславливает подавление кашля. Проявляет бронходилатирующий эффект, способствует расширению бронхов, улучшению показателей спирометрии (понижение сопротивления дыхательных путей) и насыщению крови кислородом (оксигенация крови), облегчению дыхания.

Бутамират ни химически, ни фармакологически не относится к алкалоидам опия, не вызывает формирования зависимости и привыкания.

Фармакокинетика

После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. На фоне приема доз 22,5; 45; 67,5 и 90 мг его измеряемые концентрации определяются в крови через 5–10 мин. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается в течение 1 ч, при приеме внутрь дозы 90 мг она составляет в среднем 16,1 нг/мл.

Влияние пищи на абсорбцию бутамирата не установлено.

Имеющиеся данные позволяют предположить, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме с образованием 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола.

Средняя концентрация в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 ч, а диэтиламиноэтоксиэтанола – 0,67 ч. После приема препарата в дозе 90 мг С_mах 2-фенилмасляной кислоты составляет 3052 нг/мл, диэтиламиноэтоксиэтанола – 160 нг/мл.

В диапазоне доз от 22,5 до 90 мг уровень 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола изменяется пропорционально величине принимаемой дозы.

Объем распределения – от 81 до 112 л.

Связывание с белками плазмы 2-фенилмасляной кислоты составляет 89,3–91,6%, диэтиламиноэтоксиэтанола – 28,8–45,7%.

Проникновение бутамирата через плаценту и его выделение грудным молоком не исследовано.

Метаболизируется бутамират очень быстро в результате гидролиза с образованием 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, которые обладают противокашлевым действием. Путем гидроксилирования в параположении 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму. После конъюгации в печени метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой.

Выведение метаболитов происходит в основном через почки. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты в моче определяются в более высоких концентрациях, чем в плазме крови. В моче бутамират обнаруживается в течение 48 ч. После приема препарата в дозе 22,5; 45; 67,5 и 90 мг при отборе проб в течение 96 ч на долю выделяемого с мочой бутамирата приходится примерно 0,02; 0,02; 0,03 и 0,03% от принятой дозы соответственно.

В процентном отношении с мочой экскретируется в большем количестве диэтиламиноэтоксиэтанол, по сравнению с выделением неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты или бутамирата в неизменном виде.

Период полувыведения (T_1/2) бутамирата составляет 1,48–1,93 ч, 2-фенилмасляной кислоты – 23,26–24,42 ч, диэтиламиноэтоксиэтанола – 2,27–2,9 ч.

Показания к применению

Применение Бутамирата показано для лечения сухого кашля различной этиологии, включая коклюш.

Кроме этого, препарат принимают с целью подавления кашля во время проведения хирургической операции и бронхоскопии, в предоперационный и послеоперационный периоды.

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость фруктозы;
• I триместр беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 3 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать Бутамират во II и III триместрах беременности, при алкоголизме, заболеваниях печени, эпилепсии, заболеваниях головного мозга, склонности пациента к развитию лекарственной зависимости, у детей в возрасте старше 3 лет.

Бутамират, инструкция по применению: способ и дозировка

Сироп Бутамират принимают внутрь, перед приемом пищи.

Если упаковка не укомплектована дозировочной ложкой, то процедуру следует проводить, используя чайную ложку. В приложенной дозировочной ложке или 1 чайной ложке содержится 5 мл препарата.

Рекомендованное дозирование имеет следующие возрастные ограничения:

• дети: в возрасте 3–6 лет – по 5 мл 3 раза в день, 6–12 лет – по 10 мл 3 раза в день, 12 лет и старше – по 15 мл 3 раза в день;
• взрослые: по 15 мл 4 раза в день.

Продолжительность курса лечения без консультации врача – 7 дней. Если кашель сохраняется более 7 дней, следует обратиться к врачу.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: редко (≥ 1/10 000, < 1/1000) – головокружение, сонливость;
• со стороны пищеварительной системы: редко – диарея, тошнота;
• со стороны кожи и подкожных тканей: редко – крапивница;
• прочие: частота не установлена (недостаточно достоверных данных для определения частоты развития нежелательных явлений) – аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, головокружение, сонливость, раздражительность. Кроме этого, у пациента может наблюдаться понижение артериального давления, нарушение координации движений.

Специфический антидот отсутствует, поэтому применяют симптоматическую терапию. Показано немедленное промывание желудка, прием внутрь активированного угля, слабительных средств. При необходимости проводят мероприятия, направленные на поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Особые указания

Сироп Бутамират можно применять для лечения больных сахарным диабетом, поскольку в качестве подсластителей в его составе используются натрия сахаринат и сорбитол.

При развитии головокружения необходимо снизить дозу препарата или прекратить его прием.

Противопоказано одновременное употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения препаратом пациентам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Бутамирата в I триместре беременности и при грудном вскармливании.

С осторожностью и только по рекомендации врача допускается прием сиропа во II и III триместрах периода вынашивания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Бутамирата детям в возрасте до 3 лет.

С осторожностью следует давать Бутамират детям старше 3 лет, рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует принимать Бутамират пациентам с заболеваниями печени.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя принимать сироп одновременно с любыми лекарственными средствами, которые оказывают угнетающие действие на центральную нервную систему (включая этанолсодержащие средства для приема внутрь, снотворные, нейролептики и транквилизаторы).

Рекомендуется избегать сочетания с отхаркивающими препаратами, чтобы не допустить развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей на фоне скопления мокроты в дыхательной системе.

Аналоги

Аналогами Бутамирата являются Амбробене Стоптуссин, Коделак Нео, Омнитус, Стоптуссин, Панатус, Панатус Форте, Синекод, Туссикод, Фармакод и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Бутамирате

Отзывы о Бутамирате в сети интернет не встречаются, но есть мнения пользователей об аналогичных препаратах, содержащих в своем составе бутамирата цитрат в качестве действующего компонента. Пациенты положительно отзываются об этих противокашлевых средствах, заявляя о простоте их использования, доступной стоимости, высокой эффективности в борьбе с сухим кашлем. Многие средства обладают приятным вкусом, что облегчает их применение у детей младшего возраста. О развитии побочных явлений сообщают очень редко, тем не менее все же советуют принимать подобные препараты по назначению врача и строго следовать рекомендациям по дозированию, указанным в инструкции.

Цена на Бутамират в аптеках

В связи с отсутствием препарата в аптечной сети цена на Бутамират неизвестна. Стоимость аналогов составляет: Коделак Нео, сироп, в упаковке 1 флакон по 100 мл – от 227 руб.; Омнитус, сироп, в упаковке 1 флакон по 200 мл – от 246 руб.; Синекод, капли для детей, в упаковке 1 флакон по 20 мл – от 378 руб.