Биматан

Биматан – противоглаукомный препарат, синтетический аналог простагландина F2-α.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные: бесцветная прозрачная жидкость (в пачке из картона 1 флакон полиэтиленовый с пробкой-капельницей и бирюзовым завинчивающимся колпачком с контролем первого вскрытия, содержащий 2,5 мл, а также инструкция по применению Биматана).

Состав 1 мл капель глазных:

• активное вещество: биматопрост – 0,3 мг;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, натрия гидрофосфата гептагидрат, лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Биматопрост относится к числу мощных офтальмологических гипотензивных агентов. Он является синтетическим аналогом простамида, связанным с простагландином F2α (PGF2α) на структурном уровне и не действует посредством его известных рецепторов. Препарат селективно имитирует эффекты открытых не так давно биосинтезированных веществ – простамидов. Однако структура рецепторов последних до настоящего времени идентифицирована не была.

Благодаря повышению оттока водянистой влаги сквозь трабекулярную сеть и увеличению увеосклерального оттока, биматопрост снижает внутриглазное давление. Этот эффект начинается спустя 4 ч (приблизительно) после его первого применения и продолжается, по крайней мере, на протяжении 24 ч. Максимальное действие достигается по прошествии периода от 8 до 12 ч.

Имеющиеся сведения касательно эффективности вещества при лечении пигментной и псевдоэксфолиативной глаукомы, а также опыта его использования в терапии закрытоугольной глаукомы у больных, ранее получавших лазерную иридотомию, являются ограниченными.

Согласно данным проводимых клинических исследований, значительного влияния на артериальное давления и частоту сердечных сокращений Биматан не оказывает.

Профиль безопасности и эффективности применения биматопроста у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучен.

Фармакокинетика

Согласно данным in vitro, биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека. Его системная экспозиция после инстилляции взрослым пациентам очень мала, накопления вещества не отмечалось. Максимальная плазменная концентрация после введения 1 капли лекарственного средства в каждый глаз 1 раз в сутки на протяжении 14 дней, достигалась спустя 10 мин. На протяжении 1,5 ч данный показатель оказывался ниже уровня определения (0,025 нг на 1 мл).

В среднем показатель максимальной плазменной концентрации и площадь под кривой концентрация – время вещества от 0 до 24 ч являются почти идентичными на 7 и 14 сутки (0,08 нг на 1 мл и 0,09 нг на 1 мл соответственно). Это подтверждает, что стабильное содержание препарата было достигнуто на протяжении первых 7 дней инстилляций.

Биматопрост характеризуется умеренным распределением в тканях организма. Его системный равновесный объем составляет 0,67 л на 1 кг. В крови человека он в основном находится в плазме и связывается с ее белками на уровне 88%.

Системного кровотока лекарственное средство по большей части достигает в неизмененном виде. Далее происходит его окисление, N-деэтилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.

Выведение вещества в основном происходит посредством почек. При внутривенном введении здоровым взрослым добровольцам до 25% дозы выводилось из организма с каловыми массами, большая часть (до 67%) – с мочой. Период полувыведения из плазмы приблизительно составляет 45 мин, общий клиренс – 1,5 л в 1 ч на 1 кг.

Показания к применению

Капли глазные Биматан назначают для снижения повышенного внутриглазного давления у взрослых пациентов с офтальмогипертензией и открытоугольной глаукомой (в качестве монотерапии или в комбинации с β-адреноблокаторами).

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (применение Биматана требует особой осторожности и тщательного врачебного наблюдения):

• печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
• установленные факторы риска макулярного отека (к примеру, на фоне разрыва задней капсулы хрусталика, артифакии и афакии);
• тяжелые глазные инфекции в анамнезе (к примеру, вызванные вирусом простого герпеса либо иритом/увеитом);
• сопутствующие нарушения функции внешнего дыхания;
• блокада сердца тяжелее первой степени, неконтролируемая застойная сердечная недостаточность;
• предрасположенность к низкому артериальному давлению или низкой частоте сердечных сокращений;
• воспалительные патологии органа зрения, узкоугольная, неоваскулярная, врожденная, воспалительная или закрытоугольная глаукома;
• синдром сухого глаза, повреждение роговицы;
• комбинированная терапия с несколькими видами глазных капель, содержащими бензалкония хлорид.

Биматан, инструкция по применению: способ и дозировка

Капли глазные Биматан применяют путем инстилляции в конъюнктивальный мешок.

Препарат закапывают 1 раз в сутки в вечернее время в дозе – 1 капля в пораженный глаз/глаза. Рекомендованную дозу превышать нельзя, так как более частое применение способно приводить к понижению гипотензивного эффекта лекарственного средства.

У пациентов с данными в анамнезе о нарушениях функции печени легкой степени, увеличении уровней аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и/либо билирубина, патологического влияния Биматана на функциональное состояние печени на протяжении 24 месяцев терапии не отмечалось.

В случаях использования капель глазных в составе комбинированного лечения требуется соблюдать интервал в 5 мин между их инстилляцией и применением иных препаратов.

При пропуске очередного использования лекарственного средства важно применить его как можно быстрее в рекомендуемой дозе.

Побочные действия

Возможные нежелательные явления Биматана [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко; частоту по имеющимся данным установить невозможно – с неустановленной частотой]:

• нервная система: часто – головная боль; нечасто – головокружение;
• орган зрения: очень часто – рост ресниц, зуд в глазах, конъюнктивальная инъекция; часто – потемнение ресниц, усиление пигментации радужной оболочки, нарушение зрения, выделения из глаз, слезотечение, светобоязнь, боль в глазах, сухость глаза, ощущение инородного тела в глазу, отек конъюнктивы, астенопия, снижение остроты зрения, блефарит, аллергический конъюнктивит, раздражение глаз, жжение в глазах, эрозия роговицы, поверхностный точечный кератит; нечасто – периорбитальная эритема, ретракция века, блефароспазм, ирит, кистозный макулярный отек, увеит, геморрагические нарушения со стороны сетчатки; с неустановленной частотой – энофтальм;
• сосуды: часто – гипертензия;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – гирсутизм;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения;
• лабораторные и инструментальные исследования: часто – отклонение от нормы биохимических показателей функции печени; очень редко – кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель на фоне сопутствующих значительных повреждений роговицы.

Передозировка

При местном применении Биматана развития передозировки биматопроста не отмечалось.

При подозрении на интоксикацию рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения.

Особые указания

До начала терапии больной должен быть поставлен в известность о возможном увеличении пигментации радужной оболочки, потемнении кожи век и росте ресниц. Некоторые из этих явлений могут носить постоянный характер и приводить к различиям во внешнем виде между глазами, когда терапии подвергается только один глаз.

Изменение пигментации радужной оболочки может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет, поскольку протекает медленно. Чаще всего изменение цвета радужной оболочки является постоянным. В большей степени оно связано с увеличением концентрации меланина в меланоцитах, чем с повышением числа последних. Не установлены долговременные эффекты повышения пигментации радужной оболочки. В большинстве случаев отмечается распространение коричневого пигмента от области вокруг зрачка к корню радужки, из-за чего вся радужка или ее части становятся более коричневыми.

Биматан не влияет на лентиго радужной оболочки и невусы. У некоторых больных пигментация периорбитальной ткани является обратимой.

Поскольку были зафиксированы сообщения о возможности появления кистоидного макулярного отека в период применения капель (частота этого нежелательного явления составляет ≥ 1/1,000 до < 1/100, нечасто), препарат для лечения лиц с факторами риска макулярного отека должен применяться с осторожностью.

В состав Биматана входит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. По этой причине возможно изменение цвета мягких контактных линз и раздражение глаз. До инстилляции важно снимать контактные линзы и надевать обратно не ранее, чем спустя 15 мин после процедуры. Бензалкония хлорид также может стать причиной возникновения токсической язвенной кератопатии и/или точечной кератопатии.

Важно соблюдать осторожность при назначении препарата сочетано с несколькими видами глазных капель, содержащих бензалкония хлорид, а также при синдроме сухого глаза и повреждении роговицы. Контроль состояния роговицы у этой группы пациентов требуется при условии продолжительного курса лечения биматопростом.

Имеются сообщения о риске появления бактериального кератита, связанного с использованием флаконов для многоразового применения глазных капель.

Флаконы-капельницы непреднамеренно контаминировались лицами с сопутствующими патологиями органа зрения. Вероятность возникновения бактериального кератита была выше при нарушении целостности эпителия роговицы. Больные должны быть поставлены в известность о необходимости избегать соприкосновения кончика флакона-капельницы с поверхностью глаза и иными поверхностями во избежание бактериальной контаминации вещества и повреждения органа зрения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Биматаном могут возникать нежелательные явления, оказывающие влияние на способность управлять автотранспортными средствами, а также выполнять другие работы, связанные с повышенным вниманием. В связи с этим, если после закапывания препарата возникает временное затуманивание зрения, прежде чем заниматься такой деятельностью важно дождаться восстановления четкости зрительного восприятия.

Применение при беременности и лактации

Применение Биматана при беременности в отсутствие строгих показаний не рекомендуется, поскольку результаты клинических исследований его использования в таких случаях отсутствуют.

Согласно данным исследований на животных, отмечалась репродуктивная токсичность биматопроста при применении в высоких для организма матери дозах, а также его выделение в грудное молоко. Не установлено, экскретируется ли препарат в грудное молоко у человека. При необходимости его назначения в период лактации грудное вскармливание прекращают.

Сведений относительно влияния Биматана на фертильность у женщин нет.

Применение в детском возрасте

Глазные капли Биматан противопоказаны детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку профиль безопасности и эффективности не изучен.

При нарушениях функции печени

Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести является относительным противопоказанием к применению Биматана.

Лекарственное взаимодействие

Специальных исследований взаимодействия биматопроста с иными препаратами не проводилось.

Поскольку системные концентрации вещества после местного использования в офтальмологии в организме человека являются чрезвычайно низкими (< 0,2 нг на 1 мл), каких-либо взаимодействий не ожидается.

При проведении клинических исследований капли глазные использовали сочетано с несколькими различными β-адреноблокаторами для местного применения в офтальмологии, однако никакого взаимного влияния препаратов не отмечалось. Комбинированное лечение биматопростом с прочими противоглаукомными средствами, помимо офтальмологических β-адреноблокаторов, в ходе исследований эффективности и безопасности одновременной терапии не изучалось.

При совместном применении Биматана с другими аналогами простагландинов в лечении офтальмогипертензии или глаукомы снижалось его гипотензивное действие.

Аналоги

Аналогами Биматана являются: Латиссе, Бимоптик Ромфарм, Бимикомби Антиглау ЭКО, Бимоптик Плюс, Ганфорт, Тизоптан и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

После вскрытия флакона капли глазные следует использовать на протяжении 30 дней (не более).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Биматане

Имеются немногочисленные отзывы о Биматане, свидетельствующие о его эффективности при применении для снижения внутриглазного давления. Но также часто встречаются обсуждения использования препарата в качестве средства для усиления роста и увеличения густоты ресниц. В инструкции данные свойства препарата описаны в разделе «Побочные действия». Девушки утверждают, что ресницы реально подрастают и становятся гуще, но по завершении использования Биматана возвращается их изначальная длина и густота, а некоторые жалуются на сильное выпадение ресниц.

Врачи предупреждают, что данный препарат является лекарственным, поэтому применять его следует строго по медицинским показаниям, с соблюдением инструкции. Использовать его можно непродолжительное время, поскольку капли способны влиять на глазное давление и ухудшать зрение. Кроме того, в некоторых случаях Биматан вызывает необратимое изменение цвета радужной оболочки глаза, особенно если она изначально светлого цвета.

Цена на Биматан в аптеках

Примерная цена на Биматан (в упаковке 1 флакон, содержащий 2,5 мл капель глазных) составляет 510 руб.