Бикана

Бикана – антиандроген; противоопухолевое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

• 50 мг: овальной формы, с двух сторон выпуклые, светло-желтого цвета; на поперечном разрезе – ядро белого цвета;
• 150 мг: ромбовидной формы, с двух сторон выпуклые, желтого цвета; на поперечном разрезе – ядро белого цвета.

Фасовка таблеток: по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 4 упаковки; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; по 28 или 30 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон.

Действующее вещество: бикалутамид, в 1 таблетке – 50 или 150 мг.

Неактивные компоненты: магния алюмометасиликат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, лудипресс, повидон, кросповидон, лактозы моногидрат.

Состав оболочки:

• таблетки 50 мг: Опадрай II желтый 85F32771 (макрогол 3350, поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, железа оксид желтый);
• таблетки 150 мг: Опадрай II желтый 85F32733 (макрогол 3350, поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, железа оксид желтый).

Показания к применению

• терапия распространенного рака предстательной железы в комбинации с хирургической кастрацией либо аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);
• монотерапия местнораспространенного рака предстательной железы;
• адъювантная терапия местнораспространенного рака предстательной железы в сочетании с радиотерапией или радикальной простатэктомией (Т1–Т2, N+, М0; Т3–Т4, любая N, М0);
• лечение неметастатического и местнораспространенного рака предстательной железы в тех случаях, когда хирургическая кастрация или другие методы лечения не применимы или противопоказаны.

Противопоказания

Абсолютные:

• применение в комбинации с терфенадином, астемизолом, цизапридом;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Бикана не применяется для лечения женщин и детей.

С осторожностью:

• нарушение функции печени;
• дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
• одновременное применение препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств (например, кетоконазола, циметидина), циклоспорина, блокаторов медленных кальциевых каналов.

Способ применения и дозировка

Бикану следует принимать внутрь 1 раз в сутки, глотая таблетки целиком, запивая их достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемые суточные дозы:

• распространенный рак предстательной железы – 50 мг (в сочетании с аналогом ГнРГ или одновременно с хирургической кастрацией);
• местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы – 150 мг.

Лечение длительное, составляет не менее 2-х лет.

Побочные действия

• со стороны эндокринной системы: очень часто (≥ 10%) – болезненность грудных желез, гинекомастия (может сохраняться после отмены препарата, особенно в случае длительного лечения); часто (≥ 1% и < 10%) – снижение полового влечения, эректильная дисфункция;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея; часто – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, запор, боль в животе, диспепсия;
• со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головокружение; при приеме в суточной дозе 150 мг – депрессия;
• со стороны органов кроветворения: часто – анемия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы крови к лицу; при применении Биканы вместе с аналогами ГнРГ – сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (известны случаи фатального исхода);
• со стороны обмена веществ и питания: часто – анорексия/увеличение массы тела;
• со стороны дыхательной системы: часто – боль в груди; нечасто – интерстициальные легочные заболевания (известны случаи с летальным исходом);
• со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности, в т. ч. крапивница, ангионевротический отек;
• со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – гематурия;
• со стороны гепатобилиарной системы: часто – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, холестаз (указанные изменения функции печени уменьшаются или полностью исчезают при продолжении лечения или после прекращения терапии); редко – печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом);
• со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – кожная сыпь; часто – кожный зуд; при приеме препарата в суточной дозе 150 мг – восстановление роста волос/алопеция, сухость кожи, гирсутизм;
• прочие: очень часто – астения; часто – периферические отеки.

Бикалутамид большинством больных переносится хорошо. Прекращать терапию из-за развития побочных эффектов приходится в редких случаях.

Особые указания

Во время лечения следует периодически оценивать функцию печени. В случае развития тяжелых поражений необходимо отменить Бикану.

У пациентов, получающих одновременно антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо периодически контролировать протромбиновое время.

При применении Биканы в комбинации с агонистами ГнРГ может снижаться толерантность к глюкозе, что может свидетельствовать о развитии сахарного диабета или снижении уровня гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете. По этой причине нужно контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.

В случае прогрессирования заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена следует рассмотреть вопрос о целесообразности прекращения терапии бикалутамидом.

Информация для больных с непереносимостью лактозы: 1 таблетка Бикана в дозе 50 мг содержит 124,6 мг лактозы моногидрата, 1 таблетка в дозе 150 мг – 373,8 мг.

Во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания. В случае возникновения таких побочных эффектов, как нарушения сна, головокружение, головная боль и астения, от выполнения указанных видов деятельности следует отказаться.

Лекарственное взаимодействие

Бикалутамид ингибирует изофермент CYP3А4, что может иметь значение при одновременном применении лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся в печени. В связи с этим противопоказано комбинированное применение бикалутамида с астемизолом, терфенадином и цизапридом.

В меньшей степени бикалутамид влияет на активность изоферментов CYP2D6, CYP2С9 и CYP2С19.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении блокаторов медленных кальциевых каналов или циклоспорина. В случае развития побочных эффектов или усиления действия необходимо снизить дозы этих препаратов. После начала применения или отмены Биканы рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови и мониторировать клиническое состояние пациента.

Препараты, угнетающие микросомальное окисление лекарственных средств (например, кетоконазол и циметидин), могут увеличивать концентрацию бикалутамида в плазме крови, вследствие чего возможно увеличение частоты побочных эффектов.

Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда (в т. ч. варфарина).

Сроки и условия хранения

Хранить в затемненном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 3 года.