Бициклол

Бициклол – гепатопротекторное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, с двух сторон выпуклые, почти белого или белого цвета (по 9 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

Активное вещество: бициклол, в 1 таблетке – 25 мг.

Вспомогательные компоненты: клейстер крахмальный 10%, карбоксиметилкрахмал натрия, сахароза, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Бициклола по химической структуре является лигнаном. Терапия препаратом при гепатитах различной этиологии способствует понижению повышенной активности печеночных трансаминаз.

Протективное действие бициклола было подтверждено в результате проведения исследований, которые моделировали разные формы повреждения печени: конкавалином А (СоnА) и вакциной BCG – иммунное повреждение; четыреххлористым углеродом (ССl₄) – фиброз/некроз печени, повреждение биомембран; D-галактозамином – повреждение ДНК ядра гепатоцита; ацетаминофеном (АР) – истощение в гепатоцитах глутатиона. В результате терапии наблюдается различной степени выраженности восстановление патоморфологических нарушений структуры печеночной ткани.

Эффект обеспечивается угнетением продукции фактора некроза опухоли (ФНО-α) активными нейтрофилами, макрофагами и купферовскими клетками. Также бициклол способствует уменьшению интенсивности протекания в клетках свободнорадикальных процессов, угнетению окислительной активности, связанной с нарушением функции митохондрий, что позволяет предупредить апоптоз и некроз гепатоцитов. Кроме того, терапия приводит к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов (обеспечивается торможением апоптоза гепатоцитов, стимулированного ФНО-α и цитотоксическими Т-клетками).

В результате проведенных исследований в модели повреждения печени АР установлено, что предварительное применение бициклола значительно снижает степень повреждения гепатоцитов, что проявляется в уменьшении активности АЛТ и ACT (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы), которые являются маркером некроза гепатоцита, а также в предупреждении дефрагментации ДНК и снижении высвобождения цитохрома С и апоптозиндуцирующих факторов из митохондрий.

Бициклол может подавлять экскрецию HBsAg, HBeAg и репликацию ДНК вируса гепатита В.

При хроническом вирусном гепатите С умеренной степени активности терапия Бициклолом в суточной дозе 150 мг на протяжении 12 недель статистически достоверно снижает биохимические показатели воспалительного процесса в печени (активности АЛТ и ACT, прямого, непрямого и общего билирубина), а также уменьшает проявления астеновегетативного синдрома и повышает качество жизни пациентов. Это свидетельствует о противовоспалительном и гепатопротективном эффектах при применении препарата в виде монотерапии при хроническом вирусном гепатите С.

Терапия бициклолом на протяжении 12 недель в дозе 150 мг в день характеризуется хорошей переносимостью и благоприятным профилем безопасности.

Фармакокинетика

Бициклол после перорального приема быстро всасывается и определяется в крови спустя 15 минут.

Т_1/2ka и Т_1/2ke (период полувыведения в первую и вторую фазы двухфазной модели) составляют 0,84 и 6,26 ч соответственно. С_mах (максимальная концентрация вещества) в плазме крови составляет 50 нг/мл, время ее достижения – 1,8 ч.

С_mах и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») прямо зависят от дозы и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. С_mах при приеме бициклола после еды может возрастать.

При многократном применении в терапевтической дозе не кумулирует. Степень связывания Бициклола с белками плазмы крови – 78%.

С_mах в печени достигается за 4 часа. Метаболизм происходит в печени, в нем участвуют изоферменты цитохрома Р₄₅₀. Основным метаболитом является 4,4'-гидроксибициклол.

На протяжении 24 часов кишечником из организма выводится до 30% препарата. Примерно 1,3% дозы выводится с мочой, 0,03% – с желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бициклол применяется для лечения хронических вирусных гепатитов B и C, сопровождающихся повышением активности печеночных трансаминаз, в следующих случаях:

• ранее проведенные курсы противовирусной терапии оказались неэффективными;
• отсутствует мотивация на проведение противовирусной терапии;
• имеется гиперчувствительность к препаратам стандартной противовирусной терапии.

Противопоказания

Абсолютные:

• суб- и декомпенсированный цирроз печени (классы B и С согласно классификации Чайлд – Пью);
• гепатоцеллюлярная карцинома;
• аутоиммунный гепатит;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью Бициклол следует применять при наличии сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, панкреатит и холецистит, т. к. препарат может способствовать повышению активности щелочной фосфатазы (ЩФ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП).

Инструкция по применению Бициклола: способ и дозировка

Таблетки Бициклол следует принимать внутрь после еды.

Взрослым пациентам назначают по 1–2 таблетки 3 раза в сутки.

Продолжительность терапии – 12 недель.

При необходимости врач может продлить курс (с использованием разовой дозы 25 мг) до 6 месяцев.

Побочные действия

Бициклол переносится обычно хорошо. Возникающие реакции, как правило, выражены незначительно или умеренно, носят преходящий характер, купируются с помощью симптоматической терапии или проходят самостоятельно после отмены препарата.

Возможные побочные эффекты:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, вздутие живота, тошнота, рвота;
• со стороны нервной системы: головокружение, нарушение сна, головная боль;
• со стороны системы кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, кожные высыпания, крапивница;
• лабораторные данные: транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина в крови, уменьшение количества тромбоцитов, лейкопения, удлинение протромбинового времени, повышение активности трансаминаз, гемоглобина, активности ЩФ, ACT и ГГТП, концентрации общего билирубина.

Передозировка

Нет сведений.

Особые указания

Во время лечения следует систематически контролировать показатели функции печени и клинической картины заболевания.

При наличии сопутствующих желудочно-кишечных заболеваний терапию рекомендуется проводить под дополнительным контролем функциональных показателей гепатобилиарной системы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования по поводу влияния Бициклола на скорость реакций и способность к концентрации внимания не проводились. Однако учитывая вероятность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ и управлении транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Бициклол во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Бициклолом пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: гепатоцеллюлярная карцинома, аутоиммунный гепатит, суб- и декомпенсированный цирроз печени (по классификации Чайлд – Пью – классы В и С).

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие бициклола с другими лекарственными средствами не изучалось.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре 8–25 °С.

Срок годности – 3 года.

Аналоги

Аналогами Бициклола являются Резалют Про, Спленин.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бициклоле

Отзывы о Бициклоле немногочисленные. Те, кто принимал препарат, чаще всего приходят к выводу, что он не лечит, а лишь на время улучшает состояние. Отмечают, что после отмены терапии все показатели возвращаются к исходным. Курсовая стоимость оценивается как высокая.

Цена на Бициклол в аптеках

Примерная цена на Бициклол (18 таблеток) составляет 1848–2355 рублей.