Аторвастатин-Тева

Аторвастатин-Тева – гиполипидемический препарат, ингибирующий ГМГ-КоА-редуктазу.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, капсулообразные, на обеих сторонах нанесена гравировка: на одной – «93», на другой – «7310», «7311», «7312» или «7313» (10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 9 блистеров).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: аторвастатин кальция – 10,36 мг, 20,72 мг, 41,44 мг или 82,88 мг, что эквивалентно 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг аторвастатина соответственно;
• вспомогательные компоненты: эудрагит (Е100) (сополимер диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата, метилметакрилата), лактозы моногидрат, альфа-токоферола макрогола сукцинат, повидон, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат;
• состав пленочной оболочки: опадрай YS-1R-7003 (полисорбат 80, гипромеллоза 2910 3cP (E464), титана диоксид, гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400).

Показания к применению

• гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, первичная гиперхолестеринемия и смешанная (комбинированная) гиперлипидемия (типы IIa и IIb по классификации Фредриксона) в сочетании с гиполипидемической диетой, направленной на снижение повышенных уровней общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина B, триглицеридов и повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
• дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона), повышенный сывороточный уровень триглицеридов (тип IV по классификации Фредриксона) – при неэффективности диетотерапии;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия – для понижения уровня холестерина ЛПНП и общего холестерина при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Противопоказания

• печеночная недостаточность (классы A и B по классификации Чайлд-Пью);
• активные патологии печени, повышение активности печеночных ферментов (более чем в 3 раза выше верхней границы нормы) неустановленного генеза;
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Аторвастатин-Тева при указании в анамнезе на заболевания печени, пациентам с артериальной гипотензией, алкогольной зависимостью, метаболическими и эндокринными нарушениями, тяжелыми нарушениями электролитного баланса, тяжелой острой инфекцией (сепсис), заболеваниями скелетных мышц, неконтролируемой эпилепсией, обширными хирургическими вмешательствами, травмами.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи в любое время суток.

Дозу врач назначает индивидуально, учитывая исходный уровень холестерина ЛПНП, цель терапии и реакцию пациента на препарат.

Прием Аторвастатина-Тева следует сопровождать регулярным (1 раз в каждые 2-4 недели) контролем уровня липидов в плазме крови, на основании полученных данных корригировать дозу.

Коррекцию дозы следует производить не чаще 1 раза в 4 недели.

Максимальная суточная доза – 80 мг.

Рекомендованное суточное дозирование:

• гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия: начальная доза – 10 мг, производя коррекцию дозы через каждые 4 недели, ее следует постепенно довести до 40 мг. При лечении в дозе 40 мг препарат принимают в комбинации с секвестрантом желчных кислот, при монотерапии дозу повышают до 80 мг;
• первичная гиперхолестеринемия и смешанная (комбинированная) гиперлипидемия: 10 мг, как правило, доза обеспечивает необходимый контроль уровня липидов. Существенный клинический эффект обычно наступает через 4 недели и сохраняется в течение длительного применения препарата;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: 80 мг.

При ишемической болезни сердца и высоком риске сердечно-сосудистых осложнений лечение рекомендуется проводить с постановкой следующих целей коррекции уровня липидов: общий холестерин меньше 5 ммоль/л (или ниже 190 мг/дл) и холестерин ЛПНП меньше 3 ммоль/л (или ниже 115 мг/дл).

При печеночной недостаточности больному может потребоваться назначение более низких доз или отмена препарата.

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется, поскольку препарат не меняет концентрацию в плазме крови.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – нарушение вкусовых ощущений, головокружение, бессонница, парестезия, амнезия, кошмарные сновидения, гипестезия; редко – периферическая нейропатия; частота неизвестна – депрессия, снижение или потеря памяти, нарушение сна;
• со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции; очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, запор; нечасто – боль в животе, отрыжка, панкреатит, рвота;
• со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – боль в конечностях, припухлость в области суставов, миалгия, боль в спине, артралгия, мышечный спазм; нечасто – слабость мышц, боль в шее; редко – рабдомиолиз, миопатия, миозит, тендинопатия с разрывом сухожилия; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – гепатит; редко – холестаз; очень редко – печеночная недостаточность;
• со стороны лимфатической системы и системы крови: редко – тромбоцитопения;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – носовое кровотечение, боль в глоточно-гортанной области, назофарингит; частота неизвестна – интерстициальные патологии легких;
• лабораторные показатели: часто – увеличение активности креатинкиназы в сыворотке крови, гипергликемия; нечасто – гипогликемия, лейкоцитурия, повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна – повышение уровня концентрации гликозилированного гемоглобина;
• со стороны органа слуха, лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах; очень редко – потеря слуха;
• со стороны органа зрения: нечасто – снижение четкости зрения; редко – нарушение зрительного восприятия;
• дерматологические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, алопеция, крапивница; редко – мультиформная эритема, буллезный дерматит; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• со стороны репродуктивной системы: очень редко – гинекомастия; частота неизвестна – сексуальная дисфункция;
• общие нарушения: нечасто – слабость, астения, повышение температуры тела, боль в груди, периферические отеки, увеличение веса тела, вялость, анорексия.

Особые указания

Предварительно гиперхолестеринемию следует попытаться контролировать диетотерапией, повышением физической активности, у больных с ожирением – снижением веса тела и лечением других состояний.

Применение Аторвастатина-Тева предусматривает соблюдение стандартной гипохолестериновой диеты, которую назначает врач одновременно с препаратом.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут оказывать влияние на изменение биохимических показателей функции печени в течение всей терапии. Поэтому лечение следует сопровождать контролем функции печени со следующей периодичностью: перед началом терапии, после каждого повышения дозы, затем через 6 и 12 недель после начала приема, далее через каждые полгода. Больные с повышенным уровнем ферментов должны наблюдаться врачом до возвращения уровня к норме. При устойчивом превышении значений аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) более чем в 3 раза верхней границы нормы дозу рекомендуется снизить или отменить препарат.

Нежелательным эффектом приема аторвастатина может стать развитие миопатии, к ее симптомам относится повышение креатинфосфокиназы (КФК) в 10 раз и более по сравнению с верхней границей нормы в сочетании с болью и слабостью в мышцах. Больных следует проинформировать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления необъяснимых болей и слабости в мышцах, сопровождающихся лихорадкой и недомоганием. Терапию следует прекратить при сохранении выраженного повышения активности КФК или наличии предполагаемой или подтвержденной миопатии.

На фоне применения аторвастатина возможно развитие рабдомиолиза с обусловленной миоглобинурией острой почечной недостаточностью. При тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, обширной операции, травме, выраженных обменных, эндокринных и электролитных нарушениях, неконтролируемых судорогах или появлении других факторов риска развития почечной недостаточности при рабдомиолизе терапию Аторвастатином-Тева рекомендуется прекратить.

Прием препарата не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с фибратами, циклоспорином, антибиотиками группы макролидов (включая эритромицин), никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми средствами повышает риск развития миопатии или может вызвать рабдомиолиз, сопровождающийся обусловленной миоглобинурией почечной недостаточностью. Поэтому рекомендуется взвешенно, сопоставляя пользу и риск терапии, принимать решение о назначении аторвастатина одновременно с указанными средствами.

С особой осторожностью рекомендуется назначать в комбинации с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, антибиотиками группы макролидов (включая эритромицин, кларитромицин), азольными противогрибковыми препаратами, нефазодоном и другими ингибиторами изофермента CYP3A4, поскольку возможно повышение уровня концентрации аторвастатина в плазме крови и развитие симптомов лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении Аторвастатина-Тева:

• циметидин, кетоконазол, спиронолактон и другие средства, снижающие концентрацию эндогенных стероидных гормонов, способствуют повышению риска уменьшения уровня содержания эндогенных стероидных гормонов;
• пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол и норэтистерон, значительно повышают уровень концентрации активных веществ в плазме крови;
• суспензии, содержащие алюминия гидроксид и магний, снижают (примерно на 35%) концентрацию аторвастатина в плазме, не меняя степень снижения уровня ЛПНП;
• дигоксин может повысить уровень своей концентрации в плазме крови;
• варфарин вызывает незначительное уменьшение протромбинового времени в начале терапии, в течение ближайших 15 дней показатель восстанавливается до нормы;
• циклоспорин и другие ингибиторы Р-гликопротеина могут повышать биодоступность аторвастатина;
• терфенадин не меняет концентрацию в плазме крови.

Комбинированная терапия с колестиполом оказывает более выраженное воздействие на липиды, чем прием каждого из препаратов в отдельности, хотя уровень содержания аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%.

Следует ограничить потребление грейпфрутового сока в период лечения, поскольку большое количество сока повышает концентрацию аторвастатина в плазме.

Препарат не влияет на фармакокинетику феназона и других средств, метаболизирующихся теми же изоферментами цитохрома.

Не установлено воздействие рифампицина, феназона и других индуцирующих изофермент CYP3А4 препаратов на Аторвастатин-Тева.

Следует учитывать возможность клинически значимого взаимодействия при применении антиаритмических средств III класса (включая амиодарон).

Исследования не выявили взаимодействие аторвастатина с циметидином, амлодипином, антигипертензивными средствами.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.