Воспользуйтесь поиском по сайту:
Аскофен УЛЬТРА: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Ascophen ULTRA
Код ATX: N02BA71
Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid) + парацетамол (Paracetamol) + кофеин (Caffeine)
Производитель: Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 95 руб.
Аскофен УЛЬТРА – комбинированный анальгезирующий препарат.
Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальные, оболочка и ядро – белого или почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки и инструкция по применению Аскофена УЛЬТРА).
В 1 таблетке содержатся:
Аскофен УЛЬТРА – комбинированный препарат, действие которого обусловлено следующими свойствами его активных компонентов:
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота полностью абсорбируется, в стенке кишечника подвергается пресистемной элиминации, в печени – деацетилированию. Гидролизуется быстро при участии холинэстераз и альбуминэстераз. Максимальная концентрация (Cmax) в крови достигается через 2 ч.
Связывание с белками крови (альбумины) – 75–90%.
В тканях распределяется в виде аниона салициловой кислоты.
Метаболизируется главным образом в печени с образованием четырех метаболитов, обнаруживаемых как в моче, так и во многих тканях организма.
Период полувыведения (T1/2) составляет не более 1/3 ч.
Выводится преимущественно с мочой в результате активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Количество неизмененного салицилата зависит от pH (кислотность) мочи. Подщелачивание мочи вызывает возрастание ионизирования салицилатов, ухудшает их реабсорбцию и значительно увеличивает выведение. Скорость выведения зависит от дозы, T1/2 при приеме небольших доз – 2–3 ч, на фоне приема высоких доз он может увеличиваться до 15–30 ч.
Элиминация салицилатов у новорожденных осуществляется гораздо медленнее, чем у взрослых.
После приема внутрь кофеин хорошо абсорбируется на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит преимущественно за счет липофильности, а не растворимости вещества в воде. Cmax кофеина в крови достигается через 50–75 мин и составляет 1,6–1,8 мг/л.
Связывание с белками крови (альбумины) – 25–36%. Объем распределения: взрослые – 0,4–0,6 л/кг, новорожденные – 0,78–0,92 л/кг.
Активно распределяется во всех органах и тканях организма. Преодолевает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), легко проникает через плаценту.
У взрослых кофеин метаболизируется преимущественно (более 90% принятой дозы) в печени. Около 80% принятой дозы биотрансформируется в параксантин, 10% – в теобромин, примерно 4% – в теофиллин. Впоследствии эти соединения деметилируются в монометилксантины и метилированные мочевые кислоты. У детей первых лет жизни метаболизму подвергается не более 10–15% принятой дозы кофеина.
T1/2 у взрослых может составлять от 3,9 до 5,3 ч, в некоторых случаях может достигать10 ч. Выводится кофеин через почки, у взрослых в неизменном виде – 1–2%, остальная часть – в виде метаболитов.
После приема внутрь абсорбция у парацетамола высокая. Его Cmax в крови достигается через 0,5–2 ч и составляет 0,005–0,02 мг/мл. Для достижения терапевтически эффективного уровня концентрации парацетамола в плазме его следует назначать из расчета по 10–15 мг на 1 кг (мг/кг) веса пациента.
С белками плазмы связывается до 15% принятой дозы.
Проникает через ГЭБ, в грудном молоке обнаруживается менее 1% от принятой дозы.
Метаболизируется парацетамол в печени (90–95% принятой дозы). В результате гидроксилирования 17% вещества образуется 8 активных метаболитов, которые превращаются в неактивные метаболиты после конъюгирования с глутатионом. При дефиците глутатиона активные метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов вступает 80% парацетамола. Кроме этого, в метаболизме парацетамола принимают участие изоферменты CYP1A2, CYP2E1 и в меньшей степени CYP3A4.
T1/2 составляет 1–4 ч.
Выводится через почки преимущественно в виде метаболитов (конъюгаты), в неизменном виде – менее 5%.
У пациентов в пожилом возрасте клиренс парацетамола понижается, увеличивается T1/2.
Фармакокинетика препарата при нарушении функции печени или почек не установлена, поэтому, учитывая наличие в его составе ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, противопоказано назначение Аскофена УЛЬТРА пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью. При легкой и средней степени печеночной или почечной недостаточности рекомендуется соблюдать осторожность.
Показанием к Аскофену УЛЬТРА является болевой синдром средней и легкой степени интенсивности различного происхождения у пациентов старше 15 лет, включая следующие заболевания и состояния:
Кроме этого, взрослым пациентам Аскофен УЛЬТРА назначают при острых респираторных заболеваниях и гриппе в качестве жаропонижающего средства.
Абсолютные:
С осторожностью следует принимать Аскофен УЛЬТРА по показаниям при легкой и средней степени почечной или печеночной недостаточности, алкоголизме, подагре, гипертиреозе, эпилепсии, сахарном диабете, склонности к судорожным припадкам, аритмии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности I–II функционального класса по классификации NYHA, неконтролируемой артериальной гипертензии, заболеваниях периферических артерий, цереброваскулярных заболеваниях, хронической обструктивной болезни легких, курении; при одновременном применении метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю, антикоагулянтов, НПВС, глюкокортикостероидов (ГКС), антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина; в пожилом возрасте; при наличии факторов риска дегидратации (таких как рвота, диарея, период до или после обширной хирургической операции).
Таблетки Аскофен УЛЬТРА принимают внутрь во время или после еды.
Рекомендованное дозирование:
Максимальная суточная доза – 6 шт.
Обезболивающий эффект после приема 2 таблеток обычно наступает быстро – примерно через 1/4 ч, при мигрени – через 1/2 ч.
При необходимости более длительного применения Аскофена УЛЬТРА следует получить консультацию врача.
С осторожностью следует принимать лекарственное средство пациентам в возрасте старше 65 лет, в особенности пожилым с низкой массой тела.
Частота побочных эффектов Аскофена УЛЬТРА приведена в соответствии с рекомендациями ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто – от 1/10; часто – от 1/100 до 1/10; нечасто – от 1/1000 до 1/100; редко – от 1/10 000 до 1/1000; крайне редко – менее 1/10 000; с неизвестной частотой – частота развития нежелательных явлений не может быть определена на основании имеющихся данных.
Побочные эффекты Аскофена УЛЬТРА, зарегистрированные в пострегистрационном периоде:
При передозировке следует учитывать комбинированный состав Аскофена УЛЬТРА.
Симптомы передозировки ацетилсалициловой кислоты: при легкой степени интоксикации (плазменная концентрация 0,15–0,3 мг/мл) – повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, шум в ушах, глухота. При тяжелой интоксикации (плазменная концентрация выше 0,3 мг/мл) – лихорадка, гипервентиляция, беспокойство, респираторный алкалоз, кетоацидоз, метаболический ацидоз, значительное угнетение центральной нервной системы (включая кому), сердечно-сосудистый коллапс, дыхательная недостаточность. У детей и лиц пожилого возраста развитие хронической интоксикации наиболее вероятно при приеме ацетилсалициловой кислоты в суточной дозе более 100 мг/кг веса тела в течение нескольких дней.
Лечение: при легкой степени интоксикации – понижение дозы или прекращение приема препарата. Если существует подозрение, что в течение последнего часа пациент принял салицилатов более 120 мг/кг веса тела, то показан многократный прием активированного угля. При подозрении на однократный прием более 120 мг/кг салицилатов требуется определение их плазменной концентрации. Кроме этого, для определения степени тяжести интоксикации необходимо учитывать клинические и биохимические показатели. При плазменной концентрации салицилатов выше 0,5 мг/мл (для детей младше 5 лет – 0,35 мг/мл) показано внутривенное (в/в) введение натрия гидрокарбоната, выше 0,7 мг/мл (или при тяжелом метаболическом ацидозе) – терапией выбора является гемоперфузия или гемодиализ.
Симптомы передозировки парацетамола: снижение аппетита, тошнота, рвота, бледность кожных покровов, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль. Однократный прием парацетамола в дозе 7500 мг (или более) для взрослых и более 140 мг/кг веса тела для детей вызывает цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, печеночную недостаточность, метаболический ацидоз и энцефалопатию. В некоторых случаях следствием этих нарушений может стать кома и летальный исход. Через 12–48 ч после передозировки наблюдается повышение концентрации билирубина, активности микросомальных ферментов печени и лактатдегидрогеназы, понижение уровня протромбина. Клиническое проявление симптомов повреждения печени наступает через 2 дня после принятия чрезмерной дозы парацетамола и достигает своего максимума на 4–6 день. При передозировке возможно появление интоксикации, чаще у детей, пожилых пациентов, при нарушении питания, наличии заболеваний печени, обусловленных хроническим алкоголизмом, или при одновременном приеме индукторов микросомальных ферментов печени. Она может привести к развитию молниеносного гепатита, печеночной недостаточности, холестатического гепатита, цитолитического гепатита (в том числе с летальным исходом).
Лечение: клиника острой передозировки парацетамола развивается в течение первых 24 ч после приема внутрь высокой дозы. В связи с этим при подозрении на передозировку требуется немедленная госпитализация пациента и определение содержания парацетамола в плазме крови. В течение первых 8 ч наиболее эффективно введение метионина и в/в введение ацетилцистеина (донаторы SH-групп и предшественники синтеза глутатиона). Дополнительные терапевтические мероприятия проводят по мере необходимости, учитывая уровень концентрации парацетамола в крови и период после передозировки. Показано тщательное наблюдение за состоянием пациента и назначение симптоматической терапии, а также регулярное (каждые 24 ч) проведение лабораторных исследований по определению активности микросомальных ферментов печени. Активность данных ферментов в большинстве случаев нормализуется в течение 7–14 дней. При очень тяжелых интоксикациях может понадобиться пересадка печени.
Симптомы передозировки кофеина: гипертермия, головная боль, бессонница, тревога, нервозность, ажитация, делирий, беспокойство, психическое возбуждение, спутанность сознания, мышечные подергивания, судороги, тошнота, рвота (возможно с кровью), гастралгия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, повышенная тактильная или болевая чувствительность, шум в ушах, тахикардия, аритмия, при выраженной передозировке – гипергликемия.
Лечение: понижение дозы или прекращение приема кофеина.
Нельзя принимать Аскофен УЛЬТРА при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту или парацетамол!
После приема ацетилсалициловой кислоты повышенный риск кровотечений сохраняется в течение 4–8 дней. Сильное кровотечение (включая кровоизлияние в головной мозг) в редких случаях может возникать при одновременном применении антикоагулянтов и/или у пациентов с нелеченой артериальной гипертензией.
Следует соблюдать осторожность пациентам с нетипичными симптомами мигрени или тем, у кого она появляется впервые, необходимо исключить наличие других потенциально серьезных неврологических расстройств.
Аскофен УЛЬТРА применять не следует, если при купировании приступов мигрени у пациентов возникает рвота в более 20% эпизодов или потребность в постельном режиме в более 50% эпизодов. Если после приема двух таблеток болевой синдром мигрени не купируется, необходимо обратиться к специалисту.
Рекомендуется прекратить прием препарата и обратиться к врачу, если головная боль возникала в течение последних нескольких (трех и более) месяцев более 10 раз в месяц.
Следует учитывать, что Аскофен УЛЬТРА может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Противопоказано одновременное употребление алкогольных напитков. В особую группу риска по поражению печени входят пациенты с алкоголизмом в анамнезе.
Прием Аскофена УЛЬТРА может искажать результаты ряда клинико-биохимических лабораторных исследований, в том числе при определении гликемии глюкозооксидазным или пероксидазным методом, мочевой кислоты по методу фосфорновольфрамовой кислоты. При планировании исследования коронарного кровотока и оценки функции миокарда необходимо прекратить прием препарата за 8–12 ч. Кроме этого, возможно искажение результатов анализов функции щитовидной железы.
Следует учитывать, что на фоне применения Аскофена УЛЬТРА может удлиняться период кровотечения в ходе и после хирургических вмешательств (включая экстракцию зуба).
При метро- или меноррагии следует соблюдать особую осторожность.
При появлении первых симптомов негативного влияния Аскофена УЛЬТРА на ЖКТ необходимо немедленно его отменить. Это связано с высоким риском развития тяжелых кровотечений, изъязвлений и перфораций ЖКТ, в том числе с летальным исходом.
Следует учитывать, что на фоне сопутствующей терапии другими потенциально гепатотоксичными лекарственными средствами или препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (включая фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и другие противосудорожные средства, рифампицин, изониазид, хлорамфеникол, снотворные), повышается риск отравления парацетамолом.
Прием таблеток необходимо прекратить при появлении первых признаков гиперчувствительности и обратиться к врачу. Это связано с риском развития серьезных кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона.
В период приема Аскофена УЛЬТРА поступление в организм содержащих кофеин продуктов может вызывать у пациентов нервозность, бессонницу, раздражительность, учащение сердцебиения, поэтому рекомендуется ограничить их потребление.
Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими сложными механизмами, если прием Аскофена УЛЬТРА сопровождается возникновением таких нежелательных явлений, как сонливость или головокружение.
Противопоказано применение Аскофена УЛЬТРА в период беременности и грудного вскармливания.
Противопоказано применение Аскофена УЛЬТРА в качестве обезболивающего средства у детей в возрасте до 15 лет и в качестве жаропонижающего – до 18 лет.
Прием препарата при лихорадочном синдроме у пациентов в возрасте до 18 лет увеличивает риск возникновения синдрома Рейе в случае вирусной инфекции.
Противопоказано применение Аскофена УЛЬТРА при выраженной почечной недостаточности.
С осторожностью рекомендуется принимать Аскофен УЛЬТРА при легкой и средней степени почечной недостаточности.
Противопоказано применение Аскофена УЛЬТРА при выраженной печеночной недостаточности.
С осторожностью рекомендуется принимать Аскофен УЛЬТРА при легкой и средней степени печеночной недостаточности.
С осторожностью следует применять Аскофен УЛЬТРА для лечения пациентов в пожилом возрасте (особенно при низкой массе тела).
Аналогами Аскофена УЛЬТРА являются Аскофен-П, Аквацитрамон, Кофицил-плюс, Мигренол Экстра, Цитрамарин, Цитрамон П, Цитрамон П Форте, Цитрамон Ультра, Цитрамон-МФФ, Цитрапар, Экседрин и др.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Аскофене УЛЬТРА носят положительный характер. Пациенты указывают на быстрое действие препарата при мигрени, головной боли и высокой температуре тела, хорошую переносимость и отсутствие нежелательных явлений.
К недостаткам относят большой перечень противопоказаний.
Цена на Аскофен УЛЬТРА за упаковку, содержащую 10 таблеток, может составлять от 78 руб., 20 таблеток – от 141 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.