Артоксан

Артоксан – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) для парентерального применения. Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и ингибирующее циклооксигеназу (ЦОГ) действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: зелено-желтого цвета уплотненная таблеткообразная масса или порошок; растворитель – прозрачная жидкость, не имеющая цвета и запаха.

Лиофилизат упакован в бесцветный стеклянный флакон, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластиковой красной крышечкой, растворитель – в бесцветную стеклянную ампулу по 2 мл. В контурную ячейковую упаковку помещают 3 флакона с лиофилизатом и 3 ампулы с растворителем, в картонной пачке содержится 1 упаковка и инструкция по применению Артоксана.

Состав на 1 флакон с порошком:

• активный компонент: теноксикам – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, трометамол, маннитол, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, динатрия эдетат.

Растворителем выступает вода для инъекций (по 2 мл в каждой ампуле).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теноксикам – тиенотиазиновое производное оксикама. Он относится к НПВП. Кроме жаропонижающей, анальгезирующей и противовоспалительной активности, теноксикам также тормозит агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия Артоксана связан с угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 (циклооксигеназы-1) и ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов в воспалительном очаге и других тканях и органах. Теноксикам уменьшает скопление лейкоцитов в очаге воспаления, а также понижает активность ферментов коллагеназы и протеогликаназы в хряще человека.

Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели терапии Артоксаном.

Фармакокинетика

Всасывание теноксикама быстрое и полное. Биодоступность составляет 100%. Через 2 часа после введения в крови обнаруживается максимальная плазменная концентрация действующего вещества.

Отличительная особенность теноксикама – способность к продолжительному действию и длительный Т_1/2 (72 часа). Около 99% препарата связывается с плазменными белками. Теноксикам легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в синовиальную жидкость.

Метаболизм происходит в печени. В результате гидроксилирования теноксикама образуется неактивный метаболит – 5-гидроксипиридил. Артоксан выводится в форме неактивных метаболитов (2/3 – почками и 1/3 – с желчью через кишечник).

Показания к применению

• болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
• ревматоидный артрит;
• воспаление синовиальной сумки суставов (бурсит);
• остеоартрит;
• воспаление синовиальных влагалищ сухожилия мышц (тендовагинит);
• суставной синдром при обострении подагры;
• травматические и ожоговые боли;
• слабый или умеренный болевой синдром (миалгия, головная и зубная боль, артралгия, мигрень, менструальные боли, невралгия).

Артоксан назначают с целью симптоматического лечения, снижения воспаления и боли на момент применения. На течение основного заболевания препарат не влияет.

Противопоказания

Абсолютные:

• обострение язвенного колита и болезни Крона;
• эрозивно-язвенные поражения 12-перстной кишки и желудка в острой фазе;
• желудочно-кишечные кровотечения (включая указания на них в анамнезе);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени (значение клиренса креатинина менее 30 мл/мин);
• прогрессирующие болезни почек;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• заболевания системы свертывания крови;
• период до, во время и после процедуры аортокоронарного шунтирования;
• полное или неполное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты либо других НПВП, полипоза околоносовых пазух и носа и бронхиальной астмы (в том числе указания на данное сочетание в анамнезе);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам Артоксана (возможна перекрестная чувствительность к ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП).

Относительные (Артоксан применяют с осторожностью):

• болезнь Крона и язвенный колит вне периода обострения;
• язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка в хронической форме;
• наличие инфекции Хеликобактер пилори;
• печеночная порфирия;
• указания в анамнезе на болезни печени;
• почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин);
• повышенное артериальное давление;
• хроническая сердечная недостаточность;
• существенное уменьшение объема циркулирующей крови (включая серьезные хирургические вмешательства);
• ишемическая болезнь сердца;
• заболевания периферических артерий;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• тяжелые соматические заболевания;
• гиперлипидемия/дислипидемия;
• сосудистые заболевания головного мозга;
• аутоиммунные болезни;
• алкоголизм, курение;
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• продолжительное лечение НПВП;
• совместный прием с глюкокортикостероидами, антиагрегантами, антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Артоксан, инструкция по применению: способ и дозировка

Артоксан вводят внутримышечно или внутривенно. Парентеральный способ применения препарата предназначен для кратковременной терапии (в течение 1–2 дней) в дозе 20 мг один раз в сутки. В случае необходимости дальнейшего лечения следует перейти на пероральные формы теноксикама.

Для приготовления раствора для инъекций к содержимому флакона с лиофилизатом необходимо добавить прилагаемый растворитель. После приготовления раствора иглу заменяют.

Длительность внутривенной инъекции не должна превышать 15 секунд. Внутримышечные уколы Артоксана осуществляют глубоко в мышцу.

Побочные действия

Нежелательные нарушения со стороны систем и органов при применении Артоксана (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи):

• желудочно-кишечный тракт и гепатобилиарная система: очень часто – стоматит, НПВП-гастропатия, диспепсические расстройства (изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея), анорексия, боли в животе, нарушение функции печени; часто – повышение уровня билирубина в сыворотке крови и активности ферментов печени; редко – кровотечения (маточные, желудочно-кишечные, геморроидальные), изъязвление слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, прободение стенок кишечника;
• сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия, сердечная недостаточность, повышение давления;
• центральная нервная система и органы чувств: часто – сонливость, головокружение, шум в ушах, головная боль, снижение слуха, возбуждение, раздражение глаз, депрессия, нарушения зрения;
• мочевыделительная система: часто – увеличение уровня креатинина в крови и содержания азота мочевины;
• система кроветворения: часто – снижение количества лейкоцитов, агранулоцитоз; редко – уменьшение числа тромбоцитов, анемия, панцитопения;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – сыпь на коже, эритема, крапивница, зуд; очень редко – синдром Лайелла, фотодерматоз, синдром Стивенса – Джонсона;
• показатели лабораторных исследований: удлинение времени кровотечения, увеличение количества билирубина и креатинина в сыворотке, повышение активности ферментов печени, высокая концентрация азота мочевины.

Во время лечения Артоксаном возможны нарушения обмена веществ и психические расстройства.

Передозировка

При однократном введении больших доз Артоксана могут возникать следующие симптомы передозировки: рвота, тошнота, нарушение функции печени и/или почек, боль в животе, метаболический ацидоз, образование эрозий и язв в органах желудочно-кишечного тракта.

В случае передозировки проводится стандартная симптоматическая терапия, направленная на поддержание основных жизненно важных функций. Гемодиализ является малоэффективным, так как препарат активно связывается с белками плазмы.

Особые указания

В период лечения теноксикамом необходимо контролировать функцию почек и печени, показатели периферической крови, уровень глюкозы в крови (у больных сахарным диабетом) и протромбиновый индекс (при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами).

Уколы Артоксана следует отменить за двое суток до определения 17-кетостероидов.

При проведении хирургических вмешательств может наблюдаться удлинение времени кровотечения.

В случае назначения Артоксана пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, получающим диуретики, возможна задержка воды и натрия в организме.

Заболевания почек в анамнезе могут стать причиной развития нефротического синдрома, папиллярного некроза и интерстициального нефрита. Перечисленные осложнения можно минимизировать использованием Артоксана в минимальных эффективных дозах и как можно более коротким курсом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Артоксан может влиять на скорость двигательных и психических реакций, поэтому во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другой потенциально опасной деятельностью, которая требует высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Артоксан нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Не рекомендуется назначать Артоксан пациентам младше 18 лет, поскольку опыт применения теноксикама в данной возрастной группе ограничен.

При нарушениях функции почек

Артоксан противопоказан при прогрессирующих заболеваниях почек и тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью НПВП применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Артоксан нельзя назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью.

Печеночная порфирия и болезни печени в анамнезе – относительные противопоказания к применению препарата (теноксикам используют с осторожностью).

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства.

Лекарственное взаимодействие

Артоксан может взаимодействовать со следующими лекарственными средствами и препаратами и изменять их терапевтические свойства или фармакокинетические параметры:

• варфарин и другие антикоагулянты: возможно усиление антикоагулянтного эффекта (рекомендуется контролировать показатели свертываемости);
• циклоспорин: увеличивается риск нефротоксичности;
• салицилаты: возможно повышение клиренса и объема распределения теноксикама;
• препараты лития: может снижаться выведение лития (необходимо контролировать его концентрацию в крови);
• хинолоны: увеличивается риск возникновения судорог;
• натрийуретические диуретики: возможна задержка жидкости, калия и натрия в организме;
• метотрексат: может снижаться выведение метотрексата и увеличиваться его токсичность;
• кортикостероиды: повышается риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
• индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин, трициклические антидепрессанты, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, этанол): увеличивается продукция гидроксилированных метаболитов;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антиагреганты: повышается риск желудочно-кишечных кровотечений;
• такролимус: увеличивается вероятность нефротоксичности НПВП;
• мифепристон: возможно уменьшение эффективности мифепристона (рекомендуется применять Артоксан не ранее чем через 8–12 часов после мифепристона);
• сердечные гликозиды: может наблюдаться усиление сердечной недостаточности, уменьшение скорости фильтрации в почечных клубочках и повышение концентрации гликозидов в плазме;
• урикозурические препараты, гипотензивные средства: их эффективность снижается;
• зидовудин: повышается риск гематотоксичности;
• фибринолитики: увеличивается их терапевтическое действие.

Аналоги

Аналогами Артоксана являются: Тексамен, Тексаред, Теникам, Теноктил, Тилкотил, Тобитил и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Не замораживать!

Срок годности: лиофилизированный порошок – 3 года, растворитель – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Артоксане

В целом отзывы об Артоксане положительные. Препарат эффективно и быстро обезболивает и снимает воспаление. Инъекции безболезненные, курс лечения очень короткий, а побочные реакции возникают сравнительно редко.

Основным недостатком, по словам пациентов, является высокая стоимость лекарственного средства. Некоторые пользователи отмечают, что раствор для инъекции неудобно готовить. Также в качестве недостатка упоминают такой момент, как невозможность разведения лиофилизата в лидокаине.

Цена на Артоксан в аптеках

Цена на Артоксан в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (в упаковках по 3 флакона в комплекте с 3 ампулами с растворителем) составляет 615–850 руб.Начало формы