Апидра

Апидра – рекомбинантный аналог инсулина человеческого, равный ему по силе действия, но оказывающий более быстрый и менее продолжительный эффект.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Апидры – раствор для подкожного (п/к) введения: почти бесцветная или бесцветная прозрачная жидкость (по 10 мл во флаконах, 1 флакон в картонной пачке; по 3 мл в картриджах, в упаковке контурной ячейковой: 5 картриджей для шприц-ручки «ОптиПен» или 5 картриджей, вмонтированных в одноразовую шприц-ручку «ОптиСет», или 5 картриджных систем «ОптиКлик»).

В 1 мл раствора содержится:

• действующее вещество: инсулин глулизин – 3,49 мг (эквивалентно 100 МЕ инсулина человеческого);
• вспомогательные компоненты: трометамол, м-крезол, полисорбат 20, натрия хлорид, хлористоводородная кислота концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Показания к применению

Апидру применяют для лечения сахарного диабета, требующего инсулиновой терапии, у детей старше 6 лет, подростков и взрослых пациентов.

Противопоказания

• гипогликемия;
• детский возраст до 6 лет (ограничена клиническая информация по применению);
• гиперчувствительность к инсулину глулизину либо к любому другому компоненту препарата.

С осторожностью Апидру рекомендуется применять при беременности.

Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы инсулина вследствие уменьшения глюконеогенеза и замедления метаболизма инсулина.

Снижение потребности в инсулине также возможно при почечной недостаточности и в пожилом возрасте (по причине нарушения функции почек).

Способ применения и дозировка

Инсулин Апидра вводят непосредственно перед приемом пищи (за 0-15 мин) или сразу после еды путем п/к инъекции или непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку с использованием помповой системы.

Доза и режим введения препарата подбираются индивидуально.

Раствор Апидра применяют в комплексных схемах терапии с инсулином средней продолжительности действия либо с инсулином/аналогом инсулина длительного действия, допускается сочетанное применение с пероральными гипогликемическими препаратами.

Рекомендуемые участки тела для введения препарата:

• п/к инъекции – производят в область плеча, бедра или живота, при этом введение в брюшную стенку дает немного более быструю абсорбцию;
• непрерывная инфузия – производится в подкожно-жировую клетчатку в области живота.

Следует чередовать места инфузий и инъекций при каждом последующем введении препарата.

Поскольку лекарственная форма Апидры – раствор, перед его использованием проведения ресуспендирования не требуется.

Скорость абсорбции и, соответственно, начало и продолжительность действия препарата могут изменяться под влиянием физической нагрузки, в зависимости от места введения раствора и других изменяющихся факторов.

Требуется соблюдать осторожность при введении препарата, чтобы исключить вероятность его попадания непосредственно в кровеносные сосуды. После процедуры не следует массировать область введения.

Пациентов необходимо обучить технике проведения инъекций.

При введении препарата с помощью помповой системы для инфузии инсулина раствор нельзя смешивать с любыми другими лекарственными веществами/средствами.

Раствор Апидра не смешивается ни с какими другими препаратами за исключением человеческого изофан-инсулина. При этом Апидру набирают в шприц первой, а инъекцию проводят сразу после смешивания. Данные по применению растворов, смешанных задолго до проведения инъекции, отсутствуют.

Картриджи необходимо использовать с инсулиновой шприц-ручкой «ОптиПен Про1» или аналогичными устройствами в точном соответствии с приведенными в инструкции от производителя рекомендациями по загрузке картриджа, присоединению иглы и проведению инъекции инсулина. Перед применением картриджа следует провести визуальную проверку препарата. Для инъекций годится только прозрачный, бесцветный, не содержащий видимых твердых включений раствор. До установки картридж предварительно нужно выдержать в течение 1-2 часов при комнатной температуре, а перед введением раствора из картриджа необходимо удалить пузырьки воздуха.

Использованные картриджи нельзя заполнять повторно. Поврежденную шприц-ручку «ОптиПен Про1» использовать нельзя.

В случае неисправности шприц-ручки раствор можно из картриджа набрать в пластиковый шприц, подходящий для инсулина в концентрации 100 МЕ/мл, после чего ввести пациенту.

Шприц-ручка многоразового использования применяется для инъекций только одному пациенту (во избежание инфицирования).

Все вышеперечисленные рекомендации и правила также следует соблюдать при использовании для введения раствора Апидра картриджной системы и шприц-ручки «ОптиКлик», представляющих собой стеклянный картридж с присоединенным поршневым механизмом, фиксированный в прозрачном пластиковом контейнере и содержащий 3 мл раствора инсулина глулизина.

Побочные действия

Самый частый нежелательный побочный эффект инсулинотерапии – гипогликемия; обычно он возникает при использовании инсулина в дозах, значительно превышающих требуемые.

Побочные неблагоприятные реакции, связанные с введением препарата, со стороны органов и систем пациентов, зарегистрированные в ходе клинических исследований (перечень дан с использованием следующей градации частоты встречаемости: более 10% – очень часто; более 1%, но менее 10% – часто; более 0,1%, но менее 1% – иногда; более 0,01%, но менее 0,1% – редко; менее 0,01% – очень редко):

• обмен веществ: очень часто – гипогликемия, сопровождаемая следующими внезапно возникающими симптомами: холодный пот, бледность кожных покровов, усталость, беспокойство, тремор, нервное возбуждение, слабость, спутанность сознания, сонливость, затруднение концентрации внимания, зрительные расстройства, тошнота, чрезмерное чувство голода, головная боль, выраженное сердцебиение; последствиями нарастании гипогликемии могут быть: потеря сознания и/или появление судорог, временное либо постоянное ухудшение функции мозга, в крайних случаях возможен летальный исход;
• кожа и подкожные ткани: часто – аллергические проявления, такие как отечность, гиперемия, зуд в месте введения, при продолжении терапии обычно преходящие самостоятельно; редко – липодистрофия, в основном вследствие нарушения чередования мест введения инсулина в какую-либо из областей/повторного введения препарата в одно и то же место;
• реакции гиперчувствительности: иногда – удушье, ощущение стесненности в груди, крапивница, зуд, аллергический дерматит; в тяжелых случаях генерализованных аллергических реакций (в т. ч. анафилактических) возможна угроза жизни.

Специальные данные по изучению симптомов передозировки инсулина глулизина отсутствуют, но вследствие продолжительного применения высоких доз Апидры возможно развитие различной степени тяжести гипогликемии.

Терапия состояния зависит от степени заболевания:

• эпизоды легкой гипогликемии – купируются с помощью употребления глюкозы или продуктов, содержащих сахар, в связи с чем пациентам с сахарным диабетом рекомендуется постоянно иметь при себе печенье, конфеты, кусочки сахара-рафинада, сладкий фруктовый сок;
• эпизоды тяжелой гипогликемии (с потерей сознания) – купируются в/м (внутримышечным) или п/к введением 0,5-1 мг глюкагона, либо в/в (внутривенным) введением глюкозы (декстрозы) в случае отсутствия ответной реакции на введение глюкагона на протяжении 10-15 мин. После восстановления сознания пациенту рекомендуется давать углеводы внутрь с целью предотвращения повторного приступа гипогликемии, после чего для установления причины тяжелой гипогликемии, а также предотвращения развития подобных эпизодов больного необходимо некоторое время наблюдать в стационаре.

Особые указания

В случае перевода пациента на инсулин от другого производителя или новый тип инсулина необходимо строгое медицинское наблюдение, поскольку может потребоваться коррекция проводимой терапии в целом.

Применение инсулина в неадекватных дозах или необоснованное прекращение терапии, особенно у больных сахарным диабетом 1 типа, может стать причиной развития гипергликемии и диабетического кетоацидоза – потенциально опасных для жизни состояний. Время вероятного развития гипогликемии напрямую зависит от скорости действия применяемых инсулинов и может в связи с этим изменяться при коррекции схемы терапии.

Основные условия, которые могут изменить либо сделать менее выраженными симптомы развития гипогликемии:

• длительное наличие сахарного диабета у пациента;
• диабетическая невропатия;
• интенсификация инсулинотерапии;
• одновременный прием некоторых лекарственных средств, например, β-адреноблокаторов;
• переход на человеческий инсулин с инсулина животного происхождения.

Коррекция доз инсулина также может быть необходима в случае смены режимов двигательной активности или питания. Усиленная физическая нагрузка, получаемая непосредственно после приема пищи, может увеличить вероятность развития гипогликемии. В сравнении с действием растворимого человеческого инсулина гипогликемия может развиться скорее после введения быстродействующих аналогов инсулина.

Вследствие некомпенсированных гипо- или гипергликемических реакций возможны потеря сознания, развитие комы или летальный исход.

Сопутствующие заболевания или эмоциональные перегрузки также могут изменять потребность пациента в инсулине.

Лекарственное взаимодействие

Не проводилось исследований по фармакокинетическому лекарственному взаимодействию препарата Апидра, но на основании данных, имеющихся в отношении аналогичных лекарственных препаратов, можно сделать вывод, что клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие маловероятно.

Некоторые лекарственные вещества/препараты способны оказывать влияние на метаболизм глюкозы, вследствие чего может потребоваться коррекция доз инсулина глулизина и более тщательный контроль проводимой терапии и состояния пациента.

Так при совместном применении с раствором Апидра:

• пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, дизопирамид, флуоксетин, фибраты, ингибиторы моноаминоксидазы, пропоксифен, пентоксифиллин, сульфаниламидные противомикробные средства, салицилаты – способны усиливать гипогликемический эффект инсулина и увеличивать предрасположенность к гипогликемии;
• глюкокортикостероиды, диуретики, даназол, диазоксид, изониазид, соматропин, производные фенотиазина, симпатомиметики (эпинефрин/адреналин, тербуталин, сальбутамол), эстрогены, гормоны щитовидной железы, прогестины (пероральные контрацептивы), антипсихотические лекарственные препараты (оланзапин, клозапин), ингибиторы протеазы – способны снижать гипогликемический эффект инсулина;
• клонидин, β-адреноблокаторы, этанол, соли лития – потенцируют или ослабляют гипогликемическое влияние инсулина;
• пентамидин – способен вызывать гипогликемию с последующей гипергликемией;
• препараты с симпатолитической активностью (β-адреноблокаторы, гуанетидин, клонидин, резерпин) – при гипогликемии могут снижать выраженность или маскировать симптомы рефлекторной адренергической активации.

Исследования совместимости инсулина глулизина не проводились, поэтому смешивать Апидру с какими-либо другими препаратами не следует, исключение – человеческий изофан-инсулин.

В случае введения раствора при помощи инфузионной помпы Апидру нельзя смешивать с другими препаратами.

Аналоги

Аналогами Апидры являются: Возулим-Р, Актрапид (НМ, МС), Генсулин Р, Биосулин Р, Инсуман Рапид ГТ, Инсулин МК, Инсулин-Ферейн ЧР, Гансулин Р, Хумалог, Пенсулин (СР, ЧР), Моносуинсулин (МК, МП), Хумулин Регуляр, НовоРапид (Пенфилл, ФлексПен), Хумодар Р, Моноинсулин ЧР, Инсуран Р, Ринсулин Р, Росинсулин Р.

Сроки и условия хранения

Хранить в собственной картонной упаковке, без доступа света, при температуре 2-8 °C. Не замораживать. Беречь от детей!

После вскрытия упаковки хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Срок годности препарата после первого использования – 4 недели (на этикетке рекомендуется отмечать дату первого забора раствора).

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.