Андрогель

Андрогель – андрогенный препарат для наружного применения.

Форма выпуска и состав

Андрогель выпускают в виде бесцветного прозрачного геля в одноразовых пакетиках по 25 и 50 мг (в картонной пачке 10 или 30 пакетиков с препаратом).

Действующее вещество – гормон тестостерон, отвечающий за развитие наружных и внутренних половых органов и вторичных половых признаков у мужчин. 1 г средства содержит 10 мг тестостерона.

Вспомогательные вещества: изопропилмиристат, натрия гидроксид, этанол 96%, вода очищенная, карбомер.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

За развитие внутренних и наружных половых органов, а также развитие/сохранение вторичных половых признаков (огрубление голоса, стимулирование роста волос) и либидо ответственны секретируемые яичками эндогенные андрогены (главным образом, тестостерон) и дигидротестостерон (основной метаболит).

Андрогель оказывает общее влияние на анаболизм протеинов, распределение подкожно-жировой клетчатки и развитие скелетной мускулатуры, уменьшает экскрецию с мочой воды, калия, натрия, азота, хлоридов и фосфатов. Тестостерон не стимулирует развитие тестикул, но уменьшает гипофизарную секрецию гонадотропинов.

На некоторые органы-мишени (жировая ткань, гипофиз, кости, мозг и т. д.) эффекты препарата проявляются после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который впоследствии в ядрах клеток органов-мишеней связывается с эстрогеновыми рецепторами.

Фармакокинетика

Степень абсорбции тестостерона при наружном применении находится в диапазоне 9–14% от нанесенной дозы.

После всасывания через кожу вещество поступает в системный кровоток и находится в относительно постоянных концентрациях на протяжении 24 часов. Сывороточная концентрация тестостерона увеличивается с первого часа после применения Андрогеля и достигает постоянного значения со второго дня терапии. У суточных колебаний концентрации тестостерона отмечается такая же амплитуда, как и у наблюдаемых в циркадных ритмах изменениях содержания эндогенного тестостерона.

При наружном применении супрафизиологические пики концентрации тестостерона в крови, которые возникают при инъекционном способе введения, отсутствуют. В отличие от перорального приема андрогенов, наружная терапия не приводит к повышению уровня стероидов в печени выше физиологических норм. Применение 5 г Андрогеля вызывает среднее увеличение плазменной концентрации тестостерона в крови примерно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л).

Основные активные метаболиты тестостерона – эстрадиол и дигидротестостерон.

После окончания терапии содержание тестостерона начинает уменьшаться примерно спустя 24 часа после последнего нанесения. К исходному показателю концентрация возвращается приблизительно за 72–96 часов после применения последней дозы.

Выведение осуществляется, преимущественно, в виде конъюгированных метаболитов тестостерона с калом и мочой.

Показания к применению

Согласно инструкции, Андрогель используют для проведения заместительной терапии при дефиците эндогенного тестостерона.

Противопоказания

Андрогель противопоказан при гиперчувствительности, раке предстательной железы, карциноме груди, а также при подозрении на наличие данных заболеваний.

Инструкция по применению Андрогеля: способ и дозировка

Терапевтическая суточная дозировка геля Андрогель – 5 г, или 50 мг в пересчете на тестостерон.

Наносят гель 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Во время терапии, в зависимости от лабораторных показателей, дозировку Андрогеля повышают, коррекцию проводят постепенно, по 2,5 г геля в сутки. Меняют режим дозирования на третий день терапии после определения утреннего показателя тестостерона. Максимально допустимая доза – 10 г.

Гель Андрогель наносят на сухую и чистую, без повреждений, кожу живота, предплечий, плеч. На область гениталий наносить препарат нельзя, т.к. из-за спирта, содержащегося в составе препарата, может появиться раздражение. Содержимое пакета наносят на кожу сразу после его вскрытия и распределяют тонким слоем. Втирать средство в кожу не обязательно, наносить его следует минут за 5 до одевания, чтобы гель успел высохнуть.

После обработки кожи препаратом необходимо вымыть руки и соблюдать меры предосторожности: обязательно надевать одежду, чтобы закрыть обработанные участки и предотвратить возможный контакт с посторонними людьми, особенно с детьми. Перед половым актом рекомендуется принять душ и смыть препарат.

Побочные действия

Применение Андрогеля может вызывать следующие побочные эффекты:

• Сухость и раздражение кожи;
• Гинекомастия;
• Изменения предстательной железы;
• Мастодиния;
• Головная боль;
• Головокружение;
• Амнезия;
• Парестезия;
• Гиперестезия;
• Изменение настроения;
• Повышение давления;
• Диарея;
• Облысение;
• Эритема;
• Акне.

При применении Андрогеля в высоких дозах могут наблюдаться нервозность, увеличение веса, частые и длительные эрекции. В этом случае дозировку необходимо откорректировать или отменить препарат.

Передозировка

О случаях передозировки Андрогеля сведений нет.

Есть описание только одного случая передозировки после инъекционного применения тестостерона. Она проявилась инсультом у пациента с высокой концентрацией тестостерона в плазме крови 114 нг/мл (395 нмоль/л). Однако то, что такие плазменные концентрации тестостерона в крови могут быть достигнуты при его нанесении на кожу, маловероятно.

Особые указания

Применение Андрогеля разрешено только при дефиците тестостерона, который сопровождается изменением строения тела, регрессией половых вторичных признаков, астенией, ухудшением либидо, эректильной дисфункцией. Перед началом терапии в обязательном порядке исключают другие причины, которые могли бы вызвать подобные симптомы.

С осторожностью назначают препарат при наличии злокачественных опухолей, при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, при ишемии, гипертензии, мигрени и эпилепсии.

Применение при беременности и лактации

Из-за возможного вирилизирующего воздействия на плод, беременным женщинам следует избегать любого контакта с гелем. При случайном соприкосновении место контакта нужно вымыть как можно быстрее водой с мылом.

Применение в детском возрасте

Опыта применения Андрогеля в педиатрии нет.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью Андрогель применяется под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью Андрогель применяется под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

• антикоагулянты для перорального применения: возможно усиление их влияния на организм; сочетанная терапия должна проводиться с осторожностью, рекомендован частый контроль протромбинового времени, в особенности в начале/конце курса применения Андрогеля;
• адренокортикотропный гормон, кортикостероиды: вероятность появления отеков возрастает; сочетанная терапия должна проводиться с осторожностью, в особенности на фоне болезней сердца, печени или почек;
• тироксинсвязывающий глобулин: Андрогель может уменьшать его уровень, что приводит к снижению сывороточных концентраций Т4 и увеличению чувствительности к Т3 и Т4. При этом изменение уровня свободных гормонов щитовидной железы не происходит, клинические проявления гипотиреоза не наблюдаются.

Аналоги

Аналогами Андрогеля являются Андриол, Небидо, Тестостерон, Тестостерон Капринат, Тестостерон Изокапронат и Тестостерон Пропионат.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Андрогеле

Согласно немногочисленным отзывам, Андрогель является эффективным препаратом. Также отмечают его хорошую переносимость и удобный способ применения. Стоимость оценивается как высокая, однако при этом пациенты указывают, что она соответствует качеству геля и терапевтическому действию.

Цена на Андрогель в аптеках

Примерная цена на Андрогель (1% гель, 30 пакетиков по 5 г) составляет 2381–2698 руб.