Аназалес

Аназалес – противоопухолевый препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне нанесена гравировка «ANA 1», ядро белого или почти белого цвета (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 3 или 9 блистеров; в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 2 блистера. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Аназалеса).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат;
• пленочная оболочка: Опадрай белый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аназалес – противоопухолевый препарат. Его активное вещество – анастрозол, являясь селективным нестероидным ингибитором ароматазы, способствует снижению концентрации циркулирующего эстрадиола и оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. Механизм действия препарата обусловлен тем, что эстрадиол в постменопаузе преимущественно образуется из эстрона, продуцируемого в периферических тканях путем превращения при участии фермента ароматазы из андростендиона. Прием анастрозола в постменопаузе в дозе 1 мг в день обеспечивает понижение уровня эстрадиола на 80%.

Препарат не обладает эстрогенной, прогестагенной и андрогенной активностью. Терапевтические дозы анастрозола не влияют на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. На фоне применения натощак максимальная концентрация (C_max) в плазме достигается в течение 2 ч. Наличие пищи в желудке немного снижает скорость, но на степень всасывания не влияет.

Связывание с белками плазмы – 40%.

Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит анастрозола – триазол, ароматазу не ингибирует.

Выводится, главным образом, через почки в течение 72 ч после приема однократной дозы, в том числе в неизмененном виде – менее 10%. Период полувыведения (T_1/2) из плазмы составляет 40–50 ч. Сведения о кумуляции отсутствуют.

При стабилизированном циррозе печени или нарушении функции почек клиренс анастрозола не меняется.

В постменопаузальном периоде фармакокинетические характеристики анастрозола не меняются.

Показания к применению

Применение препарата Аназалес показано для лечения рака молочной железы в постменопаузе.

Противопоказания

Абсолютные:

• пременопауза;
• выраженная печеночная недостаточность;
• сопутствующее применение тамоксифена или препаратов, содержащих эстрогены;
• период беременности и лактации;
• детский возраст;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Аназалес следует принимать с осторожностью, желательно под врачебным наблюдением, при остеопорозе, гиперхолестеринемии, ишемической болезни сердца, нарушениях функции печени легкой и умеренной степени, тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), недостаточности лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (в данной лекарственной форме содержится лактоза).

Аназалес, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Аназалес принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи, но всегда в одно и тоже, удобное для пациентки, время суток.

Рекомендованное дозирование для взрослых, в т. ч. пожилых пациентов: по 1 шт. (1 мг) 1 раз в день, препарат принимают длительно.

В случае появления признаков прогрессирования болезни прием таблеток следует прекратить. Оптимальная продолжительность адъювантной терапии – 5 лет.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль, астения;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия; при распространенном раке молочной железы (преимущественно с метастазами в печень) – повышение уровня ЩФ (щелочной фосфатазы) и более часто – ГГТ (гамма-глутамилтрансферазы);
• со стороны эндокринной системы: приливы крови к лицу, истончение волос, сухость влагалища;
• со стороны обмена веществ: незначительное увеличение уровня общего холестерина;
• аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены.

Особые указания

В случае если гормональный статус пациентки вызывает сомнения, для подтверждения состояния менопаузы необходимо провести дополнительные биохимические исследования.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Аназалесом рекомендуется избегать выполнения работ, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Аназалеса в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Аназалеса в детском возрасте.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) применять таблетки Аназалес требуется с осторожностью.

Коррекции дозы пациентам с нарушением почечной функции не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата Аназалес при выраженной степени печеночной недостаточности.

Коррекции дозы пациентам с легкой и умеренной степенью нарушения почечной функции не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Аназалеса снижается эффективность эстрогенов, поэтому не рекомендуется назначение подобных комбинаций.

Результаты клинических исследований указывают на низкую вероятность лекарственного взаимодействия при сочетании анастрозола с антипирином или циметидином.

Аналоги

Аналогами Аназалеса являются Аксастрол, Анабрез, Анастера, Анастрозол, Анастрозол-ТЛ, Анастрэкс, АРИМИДЕКС, Веро-Анастрозол, Селана.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Аназалесе

Отзывы об Аназалесе специалистов и пациентов в настоящее время отсутствуют.

Цена на Аназалес в аптеках

Цена на Аназалес, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, за упаковку, содержащую 28 шт., может составлять от 904 руб., за упаковку, содержащую 90 шт. – от 2907 руб.