Анастрозол-ТЛ

Анастрозол-ТЛ – противоопухолевый препарат, применяемый для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Н» на одной из сторон и «1» – на другой стороне; ядро таблетки от почти белого до белого цвета (по 28 или 30 таблеток в банке, в картонной пачке 1 банка; по 7 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 4 упаковки; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 3 упаковки; по 14 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Анастрозола-ТЛ).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: анастрозол – 1 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 65 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 25 мг; стеарат магния – 1 мг; гипромеллоза – 3 мг;
• пленочная оболочка: белый Аквариус Прайм ВАР218010 [диоксид титана – 25%; гипромеллоза – 65%; полиэтиленгликоль (макрогол) – 10%] – 3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анастрозол – активное вещество Анастрозола-ТЛ, является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в период постменопаузы обладает противоопухолевой активностью по отношению к эстрогензависимым опухолям молочной железы. Уменьшает количество циркулирующего эстрадиола. Андрогенной, прогестагенной и эстрогенной активностью не обладает, на секрецию эндогенных глюкокортикостероидов и минералокортикоидов влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Анастрозол всасывается быстро, максимальная плазменная концентрация после приема внутрь натощак достигается примерно за 2 часа. Пища оказывает незначительное влияние на скорость всасывания, уменьшая ее, но не изменяя ее степень, что при однократном приеме суточной дозы к клинически значимому воздействию на равновесную плазменную концентрацию анастрозола не приводит. До уровня 90–95% равновесной плазменной концентрации анастрозол достигает примерно через 7 дней терапии.

Данных о зависимости фармакокинетических параметров вещества от дозы или времени приема нет. Фармакокинетика анастрозола от возраста женщин в постменопаузе не зависит, у детей фармакокинетические параметры не изучалась.

Анастрозол связывается с белками плазмы крови на уровне 40%. Выведение вещества осуществляется медленно, период полувыведения из плазмы находится в диапазоне от 40 до 50 часов. У женщин в постменопаузе вещество экстенсивно метаболизируется. В неизмененном виде почками выделяется менее 10% дозы на протяжении 72 часов после приема Анастрозола-ТЛ.

Главные пути метаболизма анастрозола: N-деалкилирование, гидроксилирование и глюкуронизация. Выведение метаболитов осуществляется главным образом почками. Основной метаболит, определяемый в плазме – триазол, ароматазу не ингибирует.

При циррозе печени или нарушении почечной функции клиренс анастрозола после перорального применения не изменяется.

Показания к применению

Анастрозол-ТЛ назначают женщинам в постменопаузе для лечения следующих заболеваний:

• ранний рак молочной железы с положительными гормональными рецепторами: адъювантная терапия, в т. ч. после проведении в течение 2–3 лет адъювантной терапии тамоксифеном;
• местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с неизвестными или положительными гормональными рецепторами: первая линия терапии;
• распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после применения тамоксифена: вторая линия терапии.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность (у пациенток с клиренсом креатинина < 20 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• эстрогензависимые опухоли молочной железы в период пременопаузы;
• сочетанное применение с тамоксифеном или содержащими эстрогены препаратами;
• период пременопаузы;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Анастрозол-ТЛ применяют под врачебным контролем):

• гиперхолестеринемия;
• остеопороз;
• недостаточность лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• ишемическая болезнь сердца.

Анастрозол-ТЛ, инструкция по применению: способ и дозировка

Анастрозол-ТЛ принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, в одно и то же время, 1 раз в день. Таблетку нужно проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендованная суточная доза – 1 мг. Продолжительность курса определяется тяжестью и формой болезни (при применении в качестве адъювантной терапии – 5 лет).

В случае появления признаков, свидетельствующих о прогрессировании заболевания, прием Анастрозола-ТЛ отменяют.

Побочные действия

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко)]:

• скелетно-мышечная и соединительная ткань: очень часто – артрит, артралгия/скованность суставов; часто – миалгия, боли в костях; нечасто – триггерный палец;
• сосуды: очень часто – покраснение лица, прилив крови к голове;
• печень и желчевыводящие пути: часто – повышение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы; нечасто – повышение концентрации билирубина и активности гамма-глутамилтрансферазы, гепатит;
• нервная система: очень часто – головная боль; часто – сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезию, извращение или потерю вкусовых ощущений), синдром запястного канала (наблюдается преимущественно при наличии факторов риска заболевания);
• система пищеварения: очень часто – тошнота; часто – рвота, диарея;
• кожа и подкожные ткани: очень часто – кожная сыпь; часто – аллергические реакции, алопеция, истончение волос; нечасто – крапивница; редко – анафилактоидные реакции, мультиформная эритема, кожный васкулит (в т. ч. отдельные случаи пурпуры – синдром Шенлейна – Геноха); очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона;
• половые органы и молочная железа: часто – влагалищные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища (как правило на протяжении первых недель после отмены либо смены предшествующего гормонального лечения на Анастрозол-ТЛ);
• обмен веществ: часто – гиперхолестеринемия, анорексия; нечасто – гиперкальциемия (со снижением концентрации паратиреоидного гормона или без него); возможно уменьшение минеральной плотности костной ткани (связано со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, на фоне чего повышается вероятность развития остеопороза и переломов костей);
• общие расстройства: очень часто – легкая или умеренная астения.

Нарушения, развитие которых отмечалось в период проведения клинических исследований, однако с приемом Анастрозола-ТЛ не связанные: бессонница, парестезии, тревожность, головокружение, запор, анемия, диспепсия, абдоминальные боли, боль в спине, повышение артериального давления, увеличение веса, депрессия.

Передозировка

Размер разовой дозы Анастрозола-ТЛ, которая могла бы привести к угрожающим жизни симптомам, не установлен.

Терапия: симптоматическая и поддерживающая (включая индукцию рвоты, проведение диализа). Лечение должно проводиться под контролем функции жизненно важных органов и систем. Специфического антидота нет.

Особые указания

Эффективность Анастрозола-ТЛ при рецептор-отрицательной опухоли к эстрогенам не была продемонстрирована за исключением случаев, когда отмечался предшествующий положительный ответ на тамоксифен.

Если есть сомнения в гормональном статусе пациентки, менопаузу нужно подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.

В случаях, когда на фоне терапии маточное кровотечение сохраняется, необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Содержащие эстрогены препараты назначать одновременно с Анастрозолом-ТЛ не следует, поскольку при этом будет отмечаться значимое снижение терапевтического эффекта последнего. Анастрозол на фоне снижения концентрации циркулирующего эстрадиола может приводить к уменьшению минеральной плотности костной ткани.

При остеопорозе или наличии риска возникновения остеопороза минеральную плотность костной ткани нужно оценивать методом денситометрии, например, с помощью двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии (DEXA-сканирования) в начале терапии и в динамике.

В случае необходимости под тщательным наблюдением врача проводится лечение или профилактика остеопороза. Достаточные сведения относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, связанную с приемом анастрозола, или их пользы при применении с профилактической целью в настоящий момент отсутствуют.

Информации о сочетанном применении Анастрозола-ТЛ с лекарственными средствами – аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона, нет.

Не установлено, улучшаются ли результаты лечения на фоне одновременного применения Анастрозола-ТЛ и препаратов для химиотерапии.

Сведения по безопасности при длительном применении препарата пока не получены.

В случаях, когда анастрозол применялся чаще, чем при лечении тамоксифеном, наблюдалось развитие ишемических заболеваний, при этом клинической значимости не отмечено. Вне зависимости от статуса гормональных рецепторов, безопасность и эффективность анастрозола и тамоксифена при их сочетанном применении сравнимы с таковыми при терапии только одним тамоксифеном. Точный механизм этого явления в настоящий момент неизвестен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В случае появления некоторых побочных действий Анастрозола-ТЛ, включая астению и сонливость, при управлении автотранспортом следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Анастрозол-ТЛ во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения таблеток Анастрозол-ТЛ у педиатрических пациентов не установлена, поэтому в возрасте до 18 лет применение препарата противопоказано.

При нарушениях функции почек

Пациенткам с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин (при тяжелой почечной недостаточности) Анастрозол-ТЛ не назначают.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Анастрозол-ТЛ не назначают.

Лекарственное взаимодействие

Согласно результатам исследования по лекарственному взаимодействию с варфарином и феназоном (Антипирином), при сочетанном применении анастрозола с прочими препаратами ожидать клинически значимого лекарственного взаимодействия, опосредованного цитохромом Р₄₅₀, не следует.

Циметидин (слабый неспецифический ингибитор цитохрома Р₄₅₀) плазменную концентрацию анастрозола не изменяет. Степень влияния мощных ингибиторов цитохрома Р₄₅₀ на этот показатель не установлена.

Содержащие эстрогены лекарственные средства уменьшают фармакологическое действие анастрозола, поэтому их одновременное назначение не рекомендовано. Назначать тамоксифен в сочетании с анастрозолом не следует, поскольку это может приводить к ослаблению фармакологического действия последнего.

Данных о применении анастрозола в сочетании с иными противоопухолевыми лекарственными средствами на данный момент нет.

Аналоги

Аналогами Анастрозола-ТЛ являются Аназалес, АКСАСТРОЛ, Анамастэн, Анастрозол, Анастера, Аримидекс, Анастрэкс, Эгистразол, Селана.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Анастрозоле-ТЛ

В отзывах об Анастрозоле-ТЛ пациентки неоднократно указывают на низкое терапевтическое действие препарата в сравнении с аналогами. Также часто отмечают развитие выраженных побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, сильные суставные боли. Однако достоверно установить связь их появления с качеством лекарственного средства невозможно.

Анастрозол-ТЛ входит в «Список лекарств по федеральной льготе» и может быть получен бесплатно, что является его существенным плюсом.

Цена на Анастрозол-ТЛ в аптеках

Примерная цена на Анастрозол-ТЛ, таблетки 1 мг, покрытые пленочной оболочкой, за 28 шт. в упаковке, составляет 990 руб.