Анастрозол-Тева

Анастрозол-Тева – противоопухолевый препарат, ингибирующий синтез эстрогенов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «93», на другой – «А10» (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 8 блистеров и инструкция по применению Анастрозола-Тева).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат (высушенный распылением), лактозы моногидрат (200 меш), повидон К30, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
• состав пленочной оболочки: Опадрай белый 02G28619 [макрогол 400, макрогол 6000, гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анастрозол-Тева является противоопухолевым препаратом, действие которого обусловлено способностью активного компонента – анастрозола, ингибировать синтез эстрогенов. Анастрозол – это высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы, фермента, который у женщин в постменопаузе участвует в трансформации андростендиона в периферических тканях в эстрон и эстрадиол. Терапевтический эффект препарата при лечении рака молочной железы наступает в результате снижения концентрации циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в дозе 1 мг в день обеспечивает понижение уровня эстрадиола на 80%.

Не проявляет гестагенной, андрогенной или эстрогенной активности. В дозах до 10 мг в день анастрозол не оказывает действие на секрецию кортизола и альдостерона, поэтому отсутствует потребность в заместительном назначении кортикостероидов.

Фармакокинетика

После приема Анастрозола-Тева внутрь всасывание анастрозола из желудочно-кишечного тракта происходит быстро. Для достижения максимальной концентрации (C_max) в плазме крови обычно требуется 2 часа при применении препарата натощак. При наличии в желудке пищи скорость всасывания анастрозола уменьшается незначительно, на степень абсорбции это не влияет и не приводит к клинически значимому изменению C_ss (равновесная концентрация) в плазме крови. После 7 дней терапии C_ss активного вещества в плазме крови составляет примерно 90–95%.

Связывание с белками плазмы крови – 40%.

Метаболизируется анастрозол в постменопаузном периоде экстенсивно путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Его основной метаболит – триазол, определяется в плазме крови, но фармакологической активностью не обладает. Выведение метаболитов осуществляется преимущественно через почки.

Период полувыведения (T_1/2) препарата из плазмы крови – от 40 до 50 часов. В течение 72 часов через почки в неизмененном виде выводится менее 10% принятой дозы.

Возраст женщин в постменопаузе на фармакокинетику анастрозола не влияет.

При нарушении функции почек или циррозе печени клиренс анастрозола не изменяется.

Показания к применению

• ранний рак молочной железы с положительными гормональными рецепторами у пациенток в постменопаузе – в качестве адъювантной терапии;
• местно-распространенный рак молочной железы с положительными или неустановленными гормональными рецепторами у пациенток в постменопаузе – для проведения терапии первой линии;
• распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после лечения тамоксифеном – для проведения терапии второй линии.

Противопоказания

Абсолютные:

• пременопаузальный период;
• тяжелая степень печеночной недостаточности;
• одновременное применение тамоксифена или эстрогенсодержащих препаратов;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• детский возраст;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать таблетки Анастрозол-Тева пациенткам с ишемической болезнью сердца, остеопорозом, гиперхолестеринемией, нарушениями функции печени, тяжелой степенью почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин], при синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточности лактазы или непереносимости лактозы.

Анастрозол-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Анастрозол-Тева принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой, всегда в одно время суток, до или после еды.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. (1 мг) 1 раз в день.

Продолжительность лечения в качестве адъювантной терапии составляет 5 лет.

Предполагается длительный прием Анастрозола-Тева, который прекращают в случае появления признаков прогрессирования заболевания.

При нарушении функции почек и/или легкой и умеренной степени нарушения функции печени коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

• со стороны половой системы: часто – влагалищные кровотечения (главным образом в течение первых недель после отмены или замены анастрозолом предшествующей гормональной терапии), сухость слизистой оболочки влагалища;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – приливы крови к лицу;
• со стороны гепатобилиарной системы: увеличение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редко – гепатит, увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение концентрации билирубина;
• со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – повышенная сонливость, синдром запястного канала (чаще при наличии факторов риска по данному заболеванию);
• со стороны костно-мышечной системы: очень часто – артралгия; редко – триггерный палец;
• со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – рвота, диарея, анорексия;
• со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия; частота не установлена – понижение минеральной плотности костной ткани, остеопороз, переломы костей;
• дерматологические реакции: очень часто – кожная сыпь; часто – алопеция, истончение волос; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона (полиморфная эритема);
• со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок;
• прочие: очень часто – астения.

Передозировка

Разовая доза анастрозола, вызывающая угрозу жизни, а также симптомы передозировки не установлены.

Лечение: специфического антидота нет, поэтому при передозировке Анастрозола-Тева показано проведение симптоматической терапии. Если пациент находится в сознании, рекомендуется индуцировать рвоту. Для ускорения выведения анастрозола из организма можно использовать диализ. Необходимо тщательно наблюдать за пациентом, проводить общую поддерживающую терапию, контролировать жизненно важные функции органов и систем.

Особые указания

Для подтверждения гормонального статуса пациентки необходимо определить концентрацию половых гормонов в сыворотке крови. Если маточные кровотечения сохраняются на фоне приема препарата, требуется наблюдение и консультация гинеколога.

При остеопорозе или повышенном риске его развития в течение всего периода лечения следует регулярно проводить исследования на предмет оценки минеральной плотности костной ткани, используя метод денситометрии, включая DEXA (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) сканирование. Лечение этой категории больных должно сопровождаться тщательным наблюдением за их состоянием, что связано с большим риском уменьшения минеральной плотности костной ткани, обусловленной снижением концентрации циркулирующего эстрадиола на фоне приема анастрозола. При необходимости пациенткам назначают профилактику или лечение остеопороза. Отсутствуют достаточные сведения о положительном влиянии бисфосфонатов на восстановление минеральной плотности костной ткани, нарушенной анастрозолом, или об их клиническом эффекте при применении с целью профилактики.

Безопасность и эффективность одновременного применения анастрозола с аналогами гонадотропин-рилизинг гормона не установлена.

Применение Анастрозола-Тева у пациенток с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам не продемонстрировало терапевтическую эффективность, кроме тех случаев, когда наблюдался положительный ответ на предшествующую терапию тамоксифеном.

Установлено, что независимо от статуса гормональных рецепторов пациента, эффективность и безопасность одновременного применения анастрозола и тамоксифена аналогичны тем, которые достигаются при использовании монотерапии тамоксифеном.

Эффективность применения анастрозола совместно с химиотерапией не установлена.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне приема Анастрозола-Тева возможно возникновение таких побочных реакций анастрозола как астения и сонливость. Поэтому в период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Анастрозола-Тева в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Анастрозола-Тева для лечения детей, безопасность и эффективность не установлена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Анастрозол-Тева при тяжелой степени почечной недостаточности с КК менее 20 мл/мин.

Пациенткам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Анастрозола-Тева при тяжелой степени печеночной недостаточности в связи с отсутствием сведений о безопасности и эффективности.

С осторожностью рекомендуется назначать препарат при легкой и умеренной степени нарушения функции печени. Коррекция дозы при этом не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Результаты исследований по фармакологическому взаимодействию анастрозола с феназоном и циметидином позволяют сделать заключение о малой вероятности клинически значимого взаимодействия, опосредованного цитохромом Р₄₅₀, препарата с другими лекарственными средствами.

Кроме этого, не ожидается клинически значимого взаимодействия при одновременном применении Анастрозола-Тева с другими лекарственными средствами, часто назначаемыми одновременно с ним.

Сведения о сочетании анастрозола с прочими противоопухолевыми препаратами отсутствуют.

Эстрогенсодержащие средства, тамоксифен способствуют снижению фармакологического действия анастрозола.

Аналоги

Аналогами Анастрозола-Тева являются Анастрозол, Анастрозол Каби, Веро-Анастрозол, Анастрозол-ТЛ, Анастрозол Сан, АКСАСТРОЛ, Аназалес, Селана, Аримидекс, Анастрэкс, Анамастэн, Анастера, Эстаризол и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Анастрозоле-Тева

Отзывы об Анастрозоле-Тева носят положительный характер. Указывая на эффективность препарата, некоторые пациенты сообщают о том, что на фоне длительной терапии появляется сильная боль в суставах. 

Цена на Анастрозол-Тева в аптеках

Цена на Анастрозол-Тева за упаковку, содержащую 28 таблеток, может составлять от 954 руб., 56 таблеток – от 1908 руб.