Ампициллин

Ампициллин - антибиотик, подавляющий синтез клеточной стенки микроорганизмов, активность которого проявляется в отношении многих грамотрицательных и грамположительных бактерий.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы: таблетки, капсулы, порошок для приготовления суспензии или раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Таблетки и капсулы препарата по 250 мг, в ячейковой упаковке 10 или 20 штук. Порошок продается в банках оранжевого стекла по 60 г. Он обладает специфическим запахом, белого цвета с желтоватым оттенком, имеет сладковатый привкус.

Действующим веществом в составе всех лекарственных форм средства является ампициллин. Порошок также содержит ванилин, сахар и другие наполнители.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ампициллин является бактерицидным антибиотиком широкого спектра действия. Действующее вещество необратимо связывается с бактериальными транспептидазами, которые участвуют в биосинтезе пептидогликанов (компонентов клеточной стенки бактерий), что и обуславливает противобактериальный эффект препарата.

Ампициллин отличается активностью к грамположительным аэробным бактериям – Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназы), Streptococcus spp. (гр. viridans), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Corynebacterium diphtheriae, к грамотрицательным аэробным бактериям – Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, некоторым штаммам Haemophilus influenzae, Shigella spp., Escherichia coli, Helicobacter pylori, Salmonella spp., к некоторым анаэробам – Peptococcus spp., Clostridium spp., Prevotella melaninogenica, Peptostreptococcus spp.

Ампициллин разрушается под воздействием вырабатываемых микроорганизмами пенициллиназ.

Неактивен в отношении следующих пенициллиназопродуцирующих штаммов: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., большинства штаммов Enterobacter spp., Klebsiella spp. и Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), а также всех штаммов Clostridium difficile и Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция быстрая, высокая. Максимальная концентрация при приеме внутрь ампициллина в дозе 500 мг составляет от 3 до 4 нг/мл. Время достижения С_mах – 2 часа. Примерно 20% связывается с белками плазмы. Биодоступность – 40%.

Максимальные концентрации после внутривенного введения ампициллина в дозе 1000 мг и 2000 мг составляют соответственно 0,04–0,071 мг/мл и 0,109–0,15 мг/мл. При внутримышечном введении 1000 мг вещества максимальная концентрация ампициллина изменяется в пределах 0,008–0,037 мг/мл. Около 28% связывается с белками плазмы.

Действующее вещество равномерно распределяется в тканях и органах организма, в терапевтических концентрациях обнаруживается в перитонеальной, плевральной, синовиальной, амниотической жидкостях, ликворе, коже, подкожной клетчатке, слизистой оболочке кишечника, моче (высокие концентрации), желчном пузыре, костях, легких, желчи, тканях женских половых органов, слюне, придаточных пазухах носа, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха (в случае его воспаления). Почти не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако в случае воспаления мозговых оболочек проницаемость возрастает.

Период полувыведения составляет около 60 минут. Ампициллин экскретируется в неизмененном виде почками и частично через кишечник, а у кормящих женщин – с грудным молоком. На протяжении первых 8 часов почками выводится 75–85% действующего вещества, в моче при этом диагностируются очень высокие концентрации неизмененного ампициллина. Не кумулирует при повторных введениях. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Заболевания, которые были вызваны смешанными инфекциями:

• Пневмония;
• Бронхопневмония;
• Абсцессы легких;
• Ангина;
• Перитонит;
• Холецистит;
• Сепсис;
• Гонорея;
• Кишечные инфекции;
• Послеоперационные инфекции мягких тканей;
• Инфекции мочевых путей, вызванные кишечной палочкой, энтерококком, протеем;
• Другие инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами.

Противопоказания

Согласно инструкции, Ампициллин не назначается при повышенной чувствительности к действующему веществу, инфекционном мононуклеозе и нарушениях функции печени.

Инструкция по применению Ампициллина: способ и дозировка

Препарат рекомендуют назначать после определения чувствительности микрофлоры.

Таблетки Ампициллин принимают внутрь независимо от приема пищи.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 раза/сутки. Детям с массой тела до 20 кг - по 12,5-25 мг/кг каждые 6 часов.

Для внутримышечного, внутривенного введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 часов. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при внутримышечном и внутривенном введении - 14 г.

Продолжительность лечения препаратом зависит от эффективности терапии и тяжести заболевания.

Побочные действия

Возможные негативные реакции организма: крапивница, кожная сыпь, анафилактический шок, ангионевротический отек, конъюнктивит, ринит, лихорадка, эксфолиативный дерматит, артралгия, стоматит, дисбактериоз, гастрит, боль в животе, диарею, тошноту, рвоту, тремор, головные боли, судороги.

Передозировка

Симптомы: признаки токсического воздействия на центральную нервную систему (в особенности у пациентов с почечной недостаточностью), диарея, тошнота, рвота, нарушения водно-электролитного баланса (вследствие диареи и рвоты).

Лечение: показано промывание желудка, назначаются активированный уголь, препараты для поддержания нормального водно-электролитного баланса, солевые слабительные, симптоматическая терапия. Выводится при помощи гемодиализа.

Особые указания

В период применения Ампициллина необходим регулярный контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При использовании повышенных доз препарата у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться токсическое действие на центральную нервную систему.

При лечении сепсиса в некоторых случаях возможно развитие реакций бактериолиза.

Применение при беременности и лактации

При беременности препарат следует применять с осторожностью в случаях, если потенциальная польза для матери превышает предполагаемый риск для плода.

В период лактации препарат использовать противопоказано. При необходимости проведения терапии нужно прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Таблетки Ампициллин детям противопоказано применять в возрасте до 4 лет.

С осторожностью следует назначать раствор для внутримышечного и внутривенного введения Ампициллин детям в возрасте до 1 месяца.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности (тяжелых нарушениях функции почек) препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат использовать противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

В растворе ампициллин и аминогликозиды фармацевтически несовместимы. При необходимости одновременного применения недопустимо смешивать указанные препараты в одной инфузионной среде или в одном шприце. При внутривенном введении их следует вводить раздельно с соблюдением определенной последовательности и максимально возможного временного интервала между инфузиями (инъекциями) либо с использованием отдельных внутривенных катетеров. При внутримышечном введении препараты следует вводить в разные участки тела.

Абсорбция замедляется и снижается при совместном приеме пищи, антацидов, слабительных средств и глюкозамина, повышается – в комбинации с аскорбиновой кислотой.

При одновременном приеме ампициллина и бактерицидных антибиотиков (включая цефалоспорины, аминогликозиды, ванкомицин, рифампицин, циклосерин) наблюдается синергидный эффект, ампициллина и бактериостатических препаратов (хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды, линкозамиды) – антагонистическое действие.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную микрофлору, понижает синтез витамина К, протромбиновый индекс). Снижает эффект от приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (следует использовать дополнительные способы контрацепции), этинилэстрадиола (повышается вероятность развития кровотечений «прорыва»), лекарственных препаратов, в результате метаболизма которых происходит образование парааминобензойной кислоты.

Аллопуринол, диуретики, фенилбутазон, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, средства, блокирующие канальцевую секрецию, вызывают повышение концентрации ампициллина вследствие снижения канальцевой секреции.

Усиливает всасывание дигоксина.

При использовании ампициллина в сочетании с аллопуринолом возрастает вероятность развития кожной сыпи.

Ампициллин повышает токсичность и уменьшает клиренс метотрексата.

Аналоги

Аналогом Ампициллина является Ампициллин тригидрат.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в сухом месте, недоступном для детей.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ампициллине

Отзывы об Ампициллине большей частью включают информацию о применении препарата при гайморите и ангине. При тяжелом течении данных заболеваний назначаются инъекции «чистого» ампициллина либо его комбинация с сульбактамом. Также средство используется при терапии пиелонефрита, цистита, инфекционных заболеваний уха, горла, придаточных пазух носа.

Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что ампициллин редко вызывает побочные эффекты – лишь некоторые пациенты сообщают о появлении тошноты, рвоты, расстройства стула, сыпи и зуда.

Цена на Ампициллин в аптеках

Примерная цена на Ампициллин составляет 20 руб. за 10 таблеток 250 мг.