Амоксициллин ЭКСПРЕСС

Амоксициллин ЭКСПРЕСС – антибактериальный препарат с широким спектром бактерицидного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток диспергируемых: овальные, двояковыпуклые, от белого до светло-желтого цвета, имеют легкий фруктовый вкус; таблетки дозировкой 250 мг – с риской на одной стороне (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки; во флаконах полипропиленовых по 10 шт. дозировкой 1000 мг и по 20 шт. дозировкой 125, 250 и 500 мг, в картонной пачке 1 флакон. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Амоксициллина ЭКСПРЕСС).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: амоксициллин – 125, 250, 500 или 1000 мг (в виде амоксициллина тригидрата – 143,47; 286,95; 573,89 и 1147,78 мг соответственно);
• вспомогательные компоненты: сахарин, ванилин, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, ароматизатор лимонный, ароматизатор мандариновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин ЭКСПРЕСС – антибактериальный препарат широкого спектра действия. Его активное вещество – амоксициллин, относится к группе полусинтетических пенициллинов, является 4-гидроксильным аналогом ампициллина, обладает бактерицидным эффектом.

К амоксициллину чувствительны следующие микроорганизмы:

• аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus speciales (spp.) (кроме продуцирующих пенициллиназу штаммов), Streptococcus spp.;
• аэробные грамотрицательные бактерии: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.

В отношении Helicobacter pylori антибактериальное действие проявляет в сочетании с метронидазолом. Считается, что амоксициллин ингибирует формирование резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Спектр активности Амоксициллина ЭКСПРЕСС расширяется при одновременном применении с клавулановой кислотой (ингибитором бета-лактамаз). Эта комбинация повышает эффективность амоксициллина в отношении таких бактерий, как Legionella spp., Bacteroides spp., Nocardia spp. и Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Но большое количество других грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa и Serratia marcescens, остаются к нему устойчивыми.

В отношении микроорганизмов, продуцирующих пенициллиназу, Амоксициллин ЭКСПРЕСС активность не проявляет.

Перекрестная резистентность возникает при одновременном применении с ампициллином.

Фармакокинетика

После приема внутрь амоксициллин в кислой среде желудка не разрушается, а быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Общая абсорбция в присутствии пищи в желудке не уменьшается. Максимальная концентрация (C_max) амоксициллина в плазме крови достигается через 1–2 ч. Если дозу увеличивают в 2 раза, то уровень концентрации также увеличивается в 2 раза. При парентеральном (внутривенное и внутримышечное введение) и пероральном применении амоксициллина достигаются аналогичные концентрации в крови.

Связывание с белками плазмы – примерно 20%.

Обширно распределяется в тканях и жидкостях организма, в высоких концентрациях обнаруживается в печени.

При воспалении мягкой мозговой оболочки амоксициллин в небольших количествах проникает через гематоэнцефалический барьер. Преодолевает плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (T_1/2) из плазмы составляет 1–1,5 ч.

Через почки в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции выводится около 60% принятой дозы. Уровень концентрации амоксициллина в моче на фоне приема препарата в дозе 250 мг составляет более 0,3 мг/мл. Некоторое количество амоксициллина выводится через кишечник.

Следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста и новорожденных T_1/2 может увеличиваться. При почечной недостаточности T_1/2 может составлять от 7 до 20 ч.

При гемодиализе амоксициллин удаляется из организма.

Показания к применению

Применение Амоксициллина ЭКСПРЕСС показано в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, включая бронхит, пневмонию, ангину, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекционные патологии, гонорею, листериоз, лептоспироз, инфекции кожи и мягких тканей.

Кроме этого, в комбинации с метронидазолом препарат назначают в период обострения хронического гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Абсолютные:

• инфекционный мононуклеоз;
• лимфолейкоз;
• тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой;
• респираторные вирусные инфекции;
• аллергический диатез;
• бронхиальная астма;
• сенная лихорадка;
• установленная индивидуальная непереносимость пенициллинов и/или цефалоспоринов;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительные противопоказания для применения таблеток Амоксициллин ЭКСПРЕСС в составе комбинированной терапии с метронидазолом:

• заболевания нервной системы;
• нарушения кроветворения;
• заболевания печени;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Противопоказано назначение препарата в комбинации с клавулановой кислотой пациентам, в анамнезе которых имеются указания на нарушения функции печени или желтуху, обусловленные одновременным приемом амоксициллина и клавулановой кислоты.

С осторожностью следует применять Амоксициллин ЭКСПРЕСС при склонности к аллергическим реакциям в анамнезе, болезнях ЖКТ в анамнезе, печеночной/почечной недостаточности, в период беременности и лактации, у недоношенных младенцев, в пожилом возрасте.

Амоксициллин ЭКСПРЕСС, инструкция по применению: способ и дозировка

Диспергируемые таблетки Амоксициллин ЭКСПРЕСС принимают внутрь, предварительно растворив их в небольшом количестве воды (не менее 50 мл), независимо от приема пищи.

Дозу и продолжительность лечения врач определяет индивидуально с учетом клинических показаний, возраста и веса пациента.

Рекомендованное дозирование имеет следующие возрастные ограничения:

• взрослые и дети старше 10 лет (вес тела более 40 кг): по 250–500 мг 3 раза в день через равные интервалы времени. При тяжелом течении заболевания показано увеличение разовой дозы до 1000 мг;
• дети в возрасте от 5 до 10 лет: по 250 мг 3 раза в день через равные интервалы времени;
• дети в возрасте от 2 до 5 лет: по 125 мг 3 раза в день через равные интервалы времени.

В зависимости от показаний и клинической ситуации для детей с весом тела менее 40 кг суточную дозу можно определять из расчета по 20–100 мг на 1 кг веса тела и принимать в 2–3 приема.

При острой неосложненной гонорее Амоксициллин ЭКСПРЕСС назначают в комбинации с пробенецидом в дозе 3000 мг однократно.

При нарушении функции почек кратность приема разовой дозы препарата необходимо корректировать в соответствии со следующими значениями показателя клиренса креатинина (КК):

• КК 10–40 мл/мин: 2 раза в день через равные интервалы времени;
• КК менее 10 мл/мин: 1 раз в день.

Побочные действия

Частота нежелательных явлений Амоксициллина ЭКСПРЕСС определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/ 1000); крайне редко (< 1/10 000); с неизвестной частотой (на основании имеющихся данных частота развития побочных реакций не может быть оценена).

• иммунная система: крайне редко – аллергические реакции тяжелой степени, такие как анафилаксия, ангионевротический отек, аллергический васкулит и сывороточная болезнь; с неизвестной частотой – синдром Коуниса (острый коронарный синдром, связанный с повышенной чувствительностью), реакция Яриша – Герксгеймера;
• кровь и лимфатическая система: крайне редко – обратимая тромбоцитопения, обратимая лейкопения (включая агранулоцитоз и тяжелую нейтропению), гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения;
• нервная система: крайне редко – головокружение, гиперкинезия, судороги; с неизвестной частотой – асептический менингит;
• пищеварительная система (на основании данных клинических исследований): часто – тошнота, диарея; редко – рвота; крайне редко (на основании данных, полученных в пострегистрационном периоде) – поверхностное обесцвечивание зубной эмали, черный «волосатый» язык, колит, связанный с приемом антибиотиков (в том числе геморрагический и псевдомембранозный);
• кожа и подкожные ткани (на основании данных клинических исследований): часто – кожная сыпь; редко – зуд, крапивница; крайне редко (на основании данных, полученных в пострегистрационном периоде) – эксфолиативный и буллезный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, многоформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), DRESS-синдром (лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой);
• печень и желчевыводящие пути: крайне редко – холестатическая желтуха, гепатит, умеренный рост активности АСТ (аспартатаминотрансферазы) и/или АЛТ (аланинаминотрансферазы) в плазме крови;
• почки и мочевыводящие пути: крайне редко – кристаллурия, интерстициальный нефрит;
• инфекционные и паразитарные патологии: крайне редко – кандидоз слизистых оболочек и кожи, суперинфекции (чаще при пониженной резистентности организма или наличии хронических заболеваний);
• аллергические реакции: отек Квинке, конъюнктивит, ринит; редко – лихорадка, эозинофилия, боли в суставах; единичные случаи – анафилактический шок;
• прочие: при длительном приеме высоких доз – спутанность сознания, головокружение, депрессия, атаксия, судороги, периферические невропатии; главным образом при комбинации с метронидазолом – стоматит, глоссит, боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, в редких случаях – аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), гепатит, интерстициальный нефрит, псевдомембранозный колит, нарушения гемопоэза; главным образом при комбинации с клавулановой кислотой – гепатит, холестатическая желтуха, в редких случаях – токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и/или диарея, способствующие нарушению водно-электролитного баланса, амоксициллин-ассоциированная кристаллурия, почечная недостаточность, у пациентов с нарушением функции почек – судороги.

Лечение: немедленное промывание желудка или искусственная рвота, прием активированного угля и осмотических слабительных средств (натрия сульфат). При необходимости показано проведение гемодиализа и мероприятий по восстановлению водно-электролитного баланса.

Особые указания

Перед началом терапии Амоксициллином ЭКСПРЕСС необходимо обратить внимание на наличие реакций повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам и прочим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

У некоторых получавших терапию пенициллином пациентов отмечались тяжелые и иногда заканчивающиеся летальным исходом реакции гиперчувствительности (в их числе тяжелые кожные реакции и анафилактические реакции). Реакции подобного типа чаще возникали у пациентов с атопией и лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам в анамнезе. В случае возникновения аллергической реакции нужно сразу же прервать терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.

Имеются редкие сообщения о развитии во время терапии амоксициллином связанного с гиперчувствительностью острого коронарного синдрома, или синдрома Коуниса. Появление данной реакции является поводом для отмены препарата и назначения соответствующего альтернативного лечения.

При некоторых инфекциях требуется предварительно установить тип возбудителя и его чувствительность к препарату либо удостовериться, что возбудитель с большой вероятностью поддается лечению Амоксициллином ЭКСПРЕСС. В частности, это имеет отношение к пациентам с тяжелыми инфекциями уха, горла и носа и инфекциями мочевыводящих путей.

У больных с нарушениями функции почек, у пациентов, получающих высокие дозы Амоксициллина ЭКСПРЕСС или имеющих предрасполагающие факторы (наличие судорог в анамнезе, лечение менингита или эпилепсии и пр.), в ходе проведения терапии могут возникать судороги.

Пациентам с почечной недостаточностью необходимо скорректировать дозу амоксициллина в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Появление на начальном этапе лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, может служить симптомом ОГЭП (острого генерализованного экзантематозного пустулеза). В этом случае терапию амоксициллином сразу же прекращают, в дальнейшем его применение противопоказано при любых ситуациях.

Амоксициллин ЭКСПРЕСС не следует назначать пациентам с подозрением на инфекционный мононуклеоз, так как это может привести к появлению кореподобной сыпи (экзантемы), являющейся следствием применения амоксициллина при данном заболевании.

У пациентов с болезнью Лайма после применения амоксициллина наблюдалась реакция Яриша – Герксгеймера. Эта реакция связана с бактерицидным действием, которое Амоксициллин ЭКСПРЕСС оказывает на возбудителей болезни Лайма – спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что данная реакция является частым побочным эффектом при лечении болезни Лайма антибиотиками и, как правило, проходит самостоятельно.

При длительном использовании Амоксициллина ЭКСПРЕСС возможен чрезмерный рост нечувствительных к амоксициллину микроорганизмов (развитие суперинфекции).

При применении практически всех антибактериальных препаратов возможно развитие колита, связанного с приемом антибиотиков. Степень тяжести заболевания может варьировать от легкой до тяжелой (то есть представлять угрозу для жизни). В связи с этим важно учитывать возможность наличия данного диагноза при развитии у пациентов диареи во время либо после применения антибиотиков. В случае появления диареи прием Амоксициллина ЭКСПРЕСС следует прекратить, обратиться за врачебной консультацией и начать соответствующее лечение. В данной ситуации любые лекарственные средства, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

При проведении длительной терапии нужно регулярно осуществлять контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Есть сообщения об изменении числа форменных элементов крови и повышении активности печеночных ферментов.

В редких случаях у получавших амоксициллин пациентов наблюдалось увеличение протромбинового времени. При совместном применении Амоксициллина ЭКСПРЕСС с антикоагулянтами требуется выполнять соответствующий мониторинг, при этом для поддержания необходимого уровня свертывания крови может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов.

У больных со сниженным диурезом изредка наблюдалась кристаллурия, главным образом при проведении парентеральной терапии. Пациентам, принимающим Амоксициллин ЭКСПРЕСС в высоких дозах, необходимо поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез с целью уменьшения вероятности развития кристаллурии, связанной с применением амоксициллина. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем следует периодически проверять проходимость катетера.

Рост уровня амоксициллина в сыворотке крове и моче может повлиять на некоторые лабораторные исследования. Высокие концентрации амоксициллина в моче часто служат причиной ложноположительных результатов при проведении химических методов анализа.

Для определения уровня глюкозы в моче на фоне терапии амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные тесты.

Прием Амоксициллина ЭКСПРЕСС может повлиять на результаты количественного определения эстрадиола в моче у беременных женщин.

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки в период применения Амоксициллина ЭКСПРЕСС в комбинации с метронидазолом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При длительном применении высоких доз Амоксициллина ЭКСПРЕСС пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами, в связи с возможным появлением головокружения, судорог, спутанности сознания.

Применение при беременности и лактации

В ходе проведенных на животных исследований прямое или косвенное вредное воздействие амоксициллина в отношении репродуктивной токсичности выявлено не было. Имеющиеся ограниченные данные по его применению у человека в период вынашивания не подтверждают наличие повышенного риска возникновения врожденных пороков развития. Тем не менее Амоксициллин ЭКСПРЕСС во время беременности может быть назначен только врачом после обязательной оценки пользы и рисков от проводимой терапии.

Известно, что амоксициллин выделяется в грудное молоко в малых количествах, поэтому в случае необходимости допускается его применение в период грудного вскармливания. Однако стоит принимать во внимание, что у находящихся на грудном вскармливании детей, матери которых принимают Амоксициллин ЭКСПРЕСС, могут развиваться такие нежелательные симптомы, как диарея, сенсибилизация и грибковая инфекция слизистых оболочек. Если подобные симптомы наблюдаются, следует незамедлительно прекратить прием препарата, либо прервать грудное вскармливание.

В связи с вышесказанным применение Амоксициллина ЭКСПРЕСС в период беременности и грудного вскармливания допускается только в исключительных случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода и ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Амоксициллина ЭКСПРЕСС в комбинации с метронидазолом для лечения пациентов в возрасте моложе 18 лет.

Применять препарат у детей следует согласно режиму дозирования, предписанному врачом.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Амоксициллин ЭКСПРЕСС при нарушении функции почек. Дозу и интервал между приемами препарата необходимо корректировать в строгом соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Амоксициллина ЭКСПРЕСС в комбинации с метронидазолом при заболеваниях печени.

У пациентов с печеночной недостаточностью терапию препаратом проводят с осторожностью. Необходим регулярный контроль функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

При проведении терапии у лиц данной возрастной категории следует соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

• пероральные противозачаточные средства: следует учитывать возможное уменьшение их эффективности;
• цефалоспорин, циклосерин, аминогликозиды, ванкомицин, рифампицин: перечисленные средства и другие бактерицидные антибиотики в сочетании с амоксициллином способствуют проявлению синергизма;
• макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды: эти и другие бактериостатические антибиотики в комбинации с амоксициллином вызывают антагонизм действия;
• аллопуринол: при одновременном применении с амоксициллином повышается вероятность развития аллергических кожных реакций;
• метотрексат: антибиотики пенициллинового ряда способствуют снижению выведения метотрексата, чем усиливают его токсическое воздействие на организм;
• непрямые антикоагулянты: усиливается действие непрямых антикоагулянтов и подавление кишечной микрофлоры, снижается протромбиновый индекс и синтез витамина K;
• НПВС (нестероидные противовоспалительные средства), пробенецид, диуретики, фенилбутазон, аллопуринол: на фоне сопутствующей терапии каждым из указанных препаратов уменьшается канальцевая секреция амоксициллина, повышается риск увеличения его уровня концентрации в плазме крови;
• слабительные средства, антациды, глюкозамин, аминогликозиды: способствуют замедлению и уменьшению абсорбции амоксициллина;
• аскорбиновая кислота: сочетание с аскорбиновой кислотой повышает всасывание амоксициллина;
• клавулановая кислота: при комбинации с клавулановой кислотой фармакокинетика обоих компонентов не нарушается.

Кроме этого, следует учитывать, что при сочетании с амоксициллином снижается клинический эффект лекарственных средств, при метаболизме которых образуется парааминобензойная кислота (витамин В₁₀).

Аналоги

Аналогами Амоксициллина ЭКСПРЕСС являются Амоксициллин, Амоксициллин ДС, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин Экобол, Амосин, Оспамокс, Панклав, Амоксиклав, Флемоксин Солютаб, Хиконцил и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амоксициллине ЭКСПРЕСС

Отзывы об Амоксициллине ЭКСПРЕСС в сети интернет встречаются нечасто. В них пользователи положительно характеризуют препарат, указывая на его достоинства. Лекарственное средство считают эффективным, доступным и недорогим.

Цена на Амоксициллин ЭКСПРЕСС в аптеках

Цена на Амоксициллин ЭКСПРЕСС за упаковку, содержащую 20 диспергируемых таблеток, может составлять: дозировка 125 мг – от 208 руб.; дозировка 250 мг – от 246 руб.; дозировка 500 мг – от 284 руб.; дозировка 1000 мг – от 368 руб.