Амлодипин-Боримед

Амлодипин-Боримед – антиангинальный и гипотензивный лекарственный препарат; селективный БМКК (блокатор медленных кальциевых каналов) третьего поколения, преимущественно влияющий на сосуды.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, белого цвета; на таблетки дозировкой 5 мг нанесена риска, функциональное назначение которой – деление таблетки на две половины, равные по дозировке [по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках из пленки ПВХ (поливинилхлоридной) и алюминиевой фольги; в пачке из картона 3 или 6 контурных ячейковых упаковок и листок-вкладыш с инструкцией по применению Амлодипина-Боримед].

Состав на 1 таблетку (5/10 мг):

• активное вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата) – 5 или 10 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 19,965/19,965 мг; крахмал прежелатинизированный – 7,92/7,92 мг; кальция стеарат – 1,65/1,65 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,97/2,97 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 30,03/30,03 мг; кальция гидрофосфата дигидрат – 95,52/88,575 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество в составе Амлодипина-Боримед – амлодипин, является БМКК, входит в группу производных дигидропиридина, обладает антиангинальным и гипотензивным эффектами. Посредством блокировки кальциевых каналов он снижает транспорт ионов кальция сквозь клеточную мембрану (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в клетки сердечной мышцы).

Антиангинальная эффективность препарата основана на его способности расширять коронарные и периферические артерии и артериолы, что при стенокардии снижает выраженность ограничения коронарного кровоснабжения. Расширение периферических артериол уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), постнагрузку на сердце и потребность сердечной мышцы в кислороде. Расширение коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда приводит к увеличению поступления кислорода к сердечной мышце (особенно у пациентов с вазоспастической стенокардией, в т. ч. вызванной курением), а также предупреждает спазм коронарных артерий. При стабильной стенокардии прием разовой суточной дозы амлодипина способствует увеличению толерантности больного к физической нагрузке. Амлодипин-Боримед задерживает развитие стенокардии и депрессии сегмента ST ишемического характера, сокращает частоту приступов стенокардии, вследствие чего уменьшается потребность в приеме нитроглицерина и других нитратов.

Гипотензивный эффект, оказываемый амлодипином, является длительным и дозозависимым. Его гипотензивное влияние определяется прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы кровеносных сосудов. Пациентам с артериальной гипертензией прием разовой дозы лекарственного средства обеспечивает клинически значимое понижение АД (артериального давления) в течение 24 ч (в положении лежа и стоя). Чрезмерное снижение давления при переходе в вертикальное положение (ортостатическая гипотензия), как следствие применения амлодипина, встречается довольно редко. Он не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка, не влияет на сократимость и проводимость сердечной мышцы, не способствует рефлекторному увеличению ЧСС (частоты сердечных сокращений), ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, повышает СКФ (скорость клубочковой фильтрации), оказывает слабое натрийуретическое действие.

Прием Амлодипина-Боримед у больных с диабетической нефропатией не приводит к усилению выраженности микроальбуминурии. Препарат не оказывает неблагоприятного влияния на плазменную концентрацию липидов и обмен веществ, его можно принимать пациентам с сахарным диабетом, бронхиальной астмой и подагрой. Клинически значимое снижение АД отмечается спустя 6–10 ч, длительность антигипертензивного действия – до 24 ч.

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т. ч. стенокардии, коронарном атеросклерозе с поражением от одного сосуда до стеноза 3 и более артерий, атеросклерозе сонных артерий, после перенесенного инфаркта миокарда, после проведения ЧТКА (чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики) коронарных артерий, прием амлодипина предупреждает развитие утолщения комплекса интима-медиа сонных артерий, снижает смертность от инсульта, инфаркта миокарда, применения тромболитических препаратов (ТЛП), аортокоронарного шунтирования; терапия снижает число госпитализаций по поводу прогрессирования ХСН (хронической сердечной недостаточности) и нестабильной стенокардии, уменьшает частоту вмешательств, обеспечивающих восстановление коронарного кровотока.

Амлодипин-Боримед не увеличивает вероятность смертности или развития осложнений, приводящих к летальному исходу у пациентов с ХСН III–IV функциональных классов по классификации NYHA (Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) на фоне комбинированной терапии с диуретиками, дигоксином и ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). У пациентов с ХСН неишемической этиологии III–IV функциональных классов по классификации NYHA существует риск возникновения отека легких вследствие применения амлодипина.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики амлодипина:

• абсорбция: после перорального приема амлодипин медленно всасывается из пищеварительного тракта. Средняя абсолютная биодоступность вещества составляет 64%, C_max (максимальная концентрация) в сыворотке крови отмечается спустя 6–9 ч. C_ss (равновесная концентрация) достигается спустя 7–8 дней от начала терапии. Прием пищи на абсорбцию амлодипина влияния не оказывает;
• распределение в тканях и органах: V_d (средний объем распределения), равный 21 л/кг массы тела, указывает на то, что амлодипин преимущественно находится в тканях, меньшая его часть попадает в кровь, в которой до 95% вещества связывается с белками плазмы; вещество проходит сквозь гематоэнцефалический барьер; не удаляется при гемодиализе;
• метаболизм: метаболизируется амлодипин в печени активно, но медленно; его метаболиты существенной фармакологической активностью не обладают; эффект первого прохождения через печень практически отсутствует;
• экскреция: T_1/2 (период полувыведения) после однократного приема составляет 35–50 ч, после повторного приема T_1/2 устанавливается в пределах 45 ч. До 60% от принятой перорально дозы выводится посредством почечной элиминации, главным образом в виде метаболитов, в неизмененном виде таким путем выходит около 10%; с желчью через кишечник экскретируется от 20 до 25% принятого внутрь амлодипина. Общий клиренс составляет около 0,42 л/ч/кг (0,116 мл/с/кг или 7 мл/мин/кг).

Фармакокинетические свойства Амлодипина-Боримед у особых групп пациентов:

• пожилые больные в возрасте старше 65 лет: снижена скорость выведения амлодипина в сравнении с более молодыми пациентами, T_1/2 возрастает до 65 ч, но клинического влияния на терапию это не оказывает;
• пациенты с печеночной недостаточностью: увеличение T_1/2 до 60 ч предполагает, что длительное применение препарата способно привести к повышению кумуляции амлодипина в организме;
• пациенты с почечной недостаточностью: изменения уровня амлодипина в плазме крови со степенью почечной недостаточности не коррелируют. Существует вероятность незначительного роста T_1/2, что существенно не влияет на фармакокинетику вещества.

Показания к применению

Амлодипин-Боримед применяют при артериальной гипертензии в качестве препарата выбора для монотерапии гипотензивными лекарственными средствами или в составе комбинированного лечения.

Препарат также используют для терапии стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала), в т. ч. при невосприимчивости пациента к нитратам или β-адреноблокаторам.

Противопоказания

Абсолютные:

• шок, в т. ч. кардиогенный;
• тяжелая артериальная гипотензия (снижение систолического АД более чем на 20% от исходного/обычного значения или менее 90 мм рт. ст.);
• сердечная недостаточность с нестабильными гемодинамическими показателями в период после перенесенного острого инфаркта миокарда;
• нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
• клинически значимый аортальный стеноз;
• обструкция кровотока ВТЛЖ (выносящего тракта левого желудочка), в т. ч. тяжелый аортальный стеноз;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• периоды беременности и грудного вскармливания;
• установленная гиперчувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью Амлодипин-Боримед рекомендуется применять при сердечной недостаточности, аортальном стенозе, ХСН неишемической этиологии III–IV функциональных классов по классификации NYHA, остром инфаркте миокарда (а также на протяжении одного месяца после него), артериальной гипотензии, одновременно с ингибиторами/индукторами изофермента CYP3A4, при нарушении функции почек/печени, синдроме слабости синусового узла (при выраженной брадикардии, тахикардии), митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, а также в пожилом возрасте.

В случае наличия хотя-бы одного из вышеперечисленных заболеваний до приема препарата следует проконсультироваться с врачом.

Амлодипин-Боримед, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амлодипин-Боримед предназначены для перорального применения. Их принимают один раз в сутки, в одно и то же время, запивая водой в достаточном количестве (около 100 мл). Эффективность препарата не зависит от приема пищи.

Рекомендуемое дозирование при терапии артериальной гипертензии и стенокардии: начальная доза – по 5 мг 1 раз/сут. Если терапевтический эффект отсутствует в течение 2–4 недель, дозу можно постепенно увеличить до 10 мг/сут, принимаемых однократно.

Когда пациент пропустил текущий прием таблетки Амлодипин-Боримед, удваивать дозу не следует. Но важно учесть, что в этом случае возможно временное снижение эффективности лечения.

Побочные действия

Прием таблеток Амлодипин-Боримед может вызвать следующие побочные реакции со стороны систем и органов [частота по классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто – не меньше 10%; часто – 1–10%; нечасто – 0,1–1%; редко – 0,01–0,1%; крайне редко – менее 0,01%, в т. ч. отдельные сообщения; частота неизвестна – на основании имеющихся данных невозможно определить частоту возникновения нежелательных явлений]:

• центральная нервная система: часто – головная боль (в особенности в начале лечения), повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто – повышенная возбудимость, общее недомогание, периферическая нейропатия, гипестезия/парестезия, тремор, лабильность настроения, бессонница, необычные сновидения, тревога, депрессия; крайне редко – апатия, мигрень, ажитация, атаксия, астения, амнезия, повышенное потоотделение; частота неизвестна – экстрапирамидные нарушения;
• сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к коже лица, сердцебиение; нечасто – значительное снижение АД; крайне редко – одышка, обморок, васкулит, развитие или усугубление течения ХСН, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма (в т. ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий), боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, отеки нижних конечностей, отек легких;
• пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота; нечасто – запор/диарея, рвота, метеоризм, диспепсия, жажда, сухость слизистой оболочки ротовой полости, анорексия; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; крайне редко – гастрит, желтуха, панкреатит (обусловленные холестазом), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит;
• кроветворная и лимфатическая системы: крайне редко – лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• репродуктивная система и молочная железа: нечасто – импотенция, гинекомастия;
• мочевыделительная система: нечасто – болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание, никтурия; крайне редко – полиурия, дизурия;
• дыхательная система: нечасто – ринит, одышка; крайне редко – кашель;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – дерматит; крайне редко – ксеродермия, алопеция, холодный пот, изменение пигментации кожи;
• костно-мышечная система: нечасто – миалгия, артралгия, мышечные судороги, артроз, боль в спине; редко – миастения;
• иммунная система: крайне редко – кожный зуд, сыпь (в т. ч. макулопапулезная или эритематозная сыпь, крапивница), мультиформная эритема, ангионевротический отек;
• обмен веществ: крайне редко – гипергликемия;
• органы чувств: нечасто – диплопия, звон в ушах, нарушение аккомодации, конъюнктивит, боль в глазах, ксерофтальмия; крайне редко – паросмия;
• прочие реакции: нечасто – снижение/увеличение массы тела, боль неуточненной локализации, носовое кровотечение.

При усугублении любых из указанных выше побочных эффектов или развитии других негативных реакций организма во время приема Амлодипина-Боримед следует обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка

Симптомом передозировки амлодипина является выраженное снижение АД с последующим развитием чрезмерной периферической вазодилатации и рефлекторной тахикардии (в особо сложных случаях с выраженной и стойкой артериальной гипотензией, вплоть до шока и летального исхода).

Для терапии интоксикации пациенту рекомендуется провести промывание желудка, дать активированный уголь (желательно в течение первых 2 ч после передозировки), затем уложить больного, приподняв ноги для улучшения притока крови к голове. После чего необходимо отслеживать показатели функции сердца и легких, поддерживать работу сердечно-сосудистой системы, контролировать ОЦК (объем циркулирующей крови) и диурез. С целью восстановления тонуса сосудов используют сосудосуживающие средства (если отсутствуют противопоказания к их применению). Чтобы устранить последствия блокады кальциевых каналов, внутривенно вводят глюконат кальция.

Гемодиализ для выведения амлодипина неэффективен.

Особые указания

При приеме амлодипина требуется обеспечить контроль массы тела и потребления натрия, пациенту рекомендуется соблюдать соответствующую диету.

Никаких особенных эффектов при первом приеме Амлодипина-Боримед не зарегистрировано.

Прием препарата необходимо прекращать путем постепенного снижения дозы, поскольку резкая отмена повышает риск ухудшения течения стенокардии.

С целью профилактики кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен во время лечения следует поддерживать гигиену ротовой полости, чистить зубы и регулярно посещать стоматолога.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в плазме крови ионов K⁺, триглицеридов, глюкозы, общего холестерина, ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), мочевой кислоты, азота и креатинина мочевины.

Женщинам фертильного возраста при терапии амлодипином требуется применять надежные методы предохранения от беременности.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью III–IV функциональных классов по классификации NYHA необходимо учитывать, что при применении препарата у них возможно развитие отека легких.

При остром инфаркте миокарда Амлодипин-Боримед начинают принимать только после восстановления гемодинамических показателей.

Если терапия амлодипином необходима при печеночной недостаточности, больным требуется обеспечить врачебное наблюдение.

У пожилых пациентов может возрастать показатель T_1/2 амлодипина и снижаться его клиренс. Такие изменения фармакокинетических показателей не требуют коррекции доз Амлодипина-Боримед, но за больными во время лечения необходимо установить тщательное медицинское наблюдение.

При выраженных нарушениях функции печени пациентам невысокого роста и больным с небольшой массой тела, возможно, потребуется снижение дозы препарата.

При нарушении функции почек следует в период приема амлодипина обеспечить контроль состояния пациента.

Не установлены эффективность и безопасность терапии препаратом при гипертоническом кризе.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Несмотря на то, что во время приема Амлодипина-Боримед отрицательного влияния на психофизическое состояние пациента не наблюдалось, вследствие возможного сильного снижения АД, развития сонливости, головокружения и других побочных действий важно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими сложными механизмами, особенно в начале курса и при увеличении дозы.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применять Амлодипин-Боримед для лечения беременных и кормящих грудью женщин.

Фетотоксическое и эмбриотоксическое влияние амлодипина в ходе экспериментальных исследований не установлено. Назначать препарат при беременности допускается только в случае крайней необходимости, когда польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для роста и развития плода.

Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина с грудным молоком, отсутствуют, но достоверно известно, что прочие БМКК, производные дигидропиридина, выделяются при лактации. Если кормящей грудью женщине необходимо назначение Амлодипина-Боримед, следует решить вопрос о завершении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике противопоказано применение Амлодипина-Боримед для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность препарата у этой возрастной категории пациентов не установлены.

При нарушениях функции почек

При терапии больных с почечной недостаточностью амлодипин применяют в обычных дозах.

При нарушениях функции печени

Несмотря на то, что показатель T_1/2 амлодипина, как и всех БМКК, возрастает при нарушении функции печени, обычно это не требует коррекции дозы Амлодипина-Боримед.

Применение в пожилом возрасте

При терапии пожилых пациентов корректировать дозу Амлодипина-Боримед нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин-Боримед при терапии артериальной гипертензии может безопасно применяться совместно с α-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ. При лечении пациентов со стабильной стенокардией препарат допускается использовать в комплексе с другими антиангинальными средствами, к примеру, с нитратами пролонгированного/короткого действия.

Возможное фармакологическое взаимодействие амлодипина с другими применяемыми одновременно лекарственными веществами (препаратами):

• нестероидные противовоспалительные препараты, включая индометацин: амлодипин относится к третьему поколению БМКК и не проявляет клинически значимого взаимодействия при совместном применении с перечисленными препаратами;
• тиазидные и петлевые диуретики, ингибиторы АПФ, нитраты: способны усиливать антиангинальное и гипотензивное действие БМКК, в т. ч. амлодипина;
• α₁- адреноблокаторы, β-адреноблокаторы, нейролептики: потенцируют гипотензивный эффект БМКК;
• эритромицин: увеличивает C_max амлодипина у пожилых больных на 50%, у молодых – на 22%;
• β-адреноблокаторы: увеличивают риск обострения течения сердечной недостаточности;
• амиодарон, хинидин, другие антиаритмические средства, вызывающие удлинение интервала QT: при изучении амлодипина обычно не наблюдали отрицательного инотропного эффекта, но рекомендуется учитывать, что некоторые БМКК могут потенцировать выраженность отрицательного инотропного действия данных средств;
• силденафил (при однократном приеме в дозе 100 мг): в случае лечения пациентов с артериальной гипертензией не влияет на фармакокинетические параметры амлодипина;
• аторвастатин (в дозе 80 мг): повторный прием амлодипина в дозе 10 мг не вызывает значительных изменений фармакокинетики аторвастатина;
• этанол (алкогольные напитки, препараты, содержащие этиловый спирт): однократное и повторное применение амлодипина в дозе 10 мг не оказывает влияния на фармакокинетику этанола;
• ритонавир, другие антиретровирусные средства: повышают плазменный уровень БМКК, в т. ч. и амлодипина;
• изофлуран и препараты группы нейролептиков: усиливают гипотензивное влияние производных дигидропиридина;
• препараты кальция: способны снижать действие БМКК;
• препараты лития: могут усиливать такие реакции нейротоксичности амлодипина, как атаксия, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах, тремор;
• циклоспорин: не изменяет фармакокинетику амлодипина;
• дигоксин: амлодипин не влияет на концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс;
• варфарин: его эффект (протромбиновое время) существенно не изменяется при одновременном применении с амлодипином;
• циметидин: не действует на фармакокинетику амлодипина;
• сок грейпфрута (240 мг): при одновременном однократном приеме с амлодипином (перорально) в дозе 10 мг существенных изменений фармакокинетики последнего не наблюдалось;
• алюминий- и/или магнийсодержащие антациды: при однократном приеме на фармакокинетику амлодипина существенно не воздействуют;
• дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин (in vitro): амлодипин не оказывает влияния на их связывание с белками плазмы крови.

Когда во время приема Амлодипина-Боримед есть необходимость в использовании других лекарственных средств, требуется предварительно проконсультироваться со специалистом.

Аналоги

Аналогами Амлодипина-Боримед являются Амлодипин, Амлодипин Сандоз, Амлодипин-Биоком, Амлодипин-Прана, Амлодипин-Тева, Амлодифарм, Амлокард-Сановель, Амлонг, Амлонорм, Амлорус, Амлотоп, Веро-Амлодипин, Калчек, Кардилопин, Норваск, Нормодипин, Омелар Кардио, Тенокс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амлодипине-Боримед

Различные фармацевтические компании выпускают достаточно много препаратов, в наименовании которых используют название действующего вещества – амлодипин, поэтому сложно отдельно выделить отзывы об Амлодипине-Боримед. Пациенты практически не разделяют препараты по производителям, указывая в целом, что амлодипин является хорошим лекарственным средством, стабильно снижающим уровень АД и позволяющим контролировать его продолжительное время.

В качестве недостатков чаще всего отмечают отечность ног, преимущественно в щиколотках и ступнях. Это зачастую достаточно сильная проблема, из-за которой некоторым больным приходится прерывать терапию и переходить на альтернативные гипотензивные лекарственные средства.

Специалисты не рекомендуют использовать обычные мочегонные для купирования отеков, вызванных амлодипином. Если отечность не ухудшает качество жизни пациентов, врачи советуют научится жить с таким побочным эффектом, поскольку это распространенная реакция на данный препарат. В противном случае необходимо обратиться к кардиологу или терапевту для его замены.

Цена на Амлодипин-Боримед в аптеках

Ориентировочная цена Амлодипина-Боримед, за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять: дозировка 5 мг – 29 руб.; дозировка 10 мг – 39 руб.