Аколат

Аколат – антагонист (блокатор) лейкотриеновых рецепторов, препарат для лечения аллергического ринита и бронхиальной астмы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, почти белого или белого цвета, на одной из сторон – гравировка «ACCOLATE 20» (в блистерах по 14 шт., 2 блистера в пачке картонной).

В 1 таблетке содержится:

• Активное вещество: зафирлукаст – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон.

Показания к применению

Аколат применяется для базисной поддерживающей терапии и профилактики приступов бронхиальной астмы.

Противопоказания

• Детский возраст до 7 лет;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к любому входящему в состав препарата компоненту.

Рекомендуется не назначать, по возможности, лекарственное средство пациентам с нарушениями функции печени.

Клинический опыт применения Аколата у пациентов старше 65 лет ограничен, поэтому в пожилом возрасте препарат следует применять с осторожностью.

Безопасность применения зафирлукаста у беременных женщин не установлена, препарат может назначаться только в том случае, если предполагаемая польза для женщины превышает потенциальные риски для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки Аколат следует принимать внутрь.

Рекомендуемые дозы:

• Взрослые и подростки старше 12 лет – по 1 таблетке 2 раза в сутки;
• Дети 7-11 лет – по ½ таблетки 2 раза в сутки.

При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени клиренс зафирлукаста снижен. В начале лечения таким пациентам обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки, далее дозу корректируют на основании клинического ответа.

Аколат должен приниматься длительно.

Побочные действия

• Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, бессонница;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боли в животе, тошнота и рвота;
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов, симптоматический гепатит, в том числе с гипербилирубинемией; очень редко – фульминантный гепатит, печеночная недостаточность;
• Со стороны гематологической системы: редко – образование гематом при ушибах, тромбоцитопения, кровотечения (в т.ч. гиперменорея); очень редко – агранулоцитоз;
• Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия и миалгия;
• Со стороны кожных покровов: не часто – отек; редко – кожный зуд, сыпь (в т.ч. везикулярная), реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница и ангионевротический отек;
• Прочие: часто – слабость; у пожилых людей – увеличение частоты инфекций, чаще респираторного тракта (протекают обычно легко и не требуют прекращения лечения).

Указанные побочные эффекты, как правило, проходят после отмены препарата. Головная боль и нарушения со стороны пищеварительной системы, возникающие при приеме Аколата, обычно носят умеренный характер и не требуют прекращения терапии.

Особые указания

Для достижения максимального эффекта Аколат следует принимать регулярно, даже в периоды, когда симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Препарат, как правило, необходимо продолжать принимать и во время обострения заболевания.

Как и ингаляционные глюкокортикостероиды (ГКС), Аколат не предназначен для купирования острых астматических приступов (бронхоспазмов).

При переходе на Аколат не следует резко отменять пероральные или ингаляционные ГКС.

При интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астме действие зафирлукаста не изучалось.

Известны отдельные случаи развития во время лечения данным препаратом эозинофильных состояний, в том числе эозинофильной пневмонии и синдрома Черга–Страусса (Churg-Strauss syndrome). Их проявления могут затрагивать различные органы и системы организма, например, возможны сердечные осложнения, развитие васкулита и невропатии, ухудшение функции легких. И хотя установить причинно-следственную связь этих осложнений с приемом Аколата не удалось, в случае появления эозинофильных состояний следует отменить препарат и не возобновлять его прием, даже для установления причины развившейся эозинофилии.

Пациентам, получающим одновременно варфарин, необходимо контролировать протромбиновое время.

Аколат может способствовать повышению уровня печеночных трансаминаз, протекающему бессимптомно и носящему преходящий характер, но являющемуся ранним симптом гепатотоксичности препарата, а в отельных случаях – ассоциирующемуся с более серьезными гепатоцеллюлярными нарушениями, печеночной недостаточностью и молниеносным течением гепатита. В ходе постмаркетинговых исследований были выявлены очень редкие случаи острых нарушений функции печени, которым не предшествовали признаки дисфункции или клинические симптомы.

Прием Аколата следует немедленно прекратить в случае появления каких-либо симптомов или признаков, указывающих на дисфункцию печени, таких как боль в правом верхнем квадранте живота, тошнота, рвота, анорексия, увеличение печени, апатия, вялость, повышенная утомляемость, гриппоподобные симптомы, зуд и желтуха. Далее необходимо как можно быстрее определить уровень сывороточных трансаминаз, особенно аланинаминотрансферазы.

Учитывая описанные выше возможные проблемы с печенью, следует регулярно во время лечения Аколатом контролировать сывороточные трансаминазы. И хотя регулярный контроль не предотвратит развития серьезных нарушений со стороны печени, врачи смогут учитывать значения, полученные в ходе периодических исследований печеночных ферментов и своевременно выявить функциональные нарушения печени. Наряду со срочной отменой препарата это может способствовать улучшению состояния пациента.

Отменить препарат следует незамедлительно и в случае выявления признаков гепатотоксичности. Если она не связана с какой-либо другой причиной, повторное назначение Аколата этой категории пациентов противопоказано.

Не сведений, что зафирлукаст оказывает негативное влияние на скорость реакций и способность к концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Аколат может применяться в комбинации с другими видами медикаментозной терапии, предназначенной для лечения аллергии и бронхиальной астмы, например, ингаляционными ГКС, пероральными и ингаляционными бронходилататорами, антигистаминами и антибиотиками без признаков нежелательного взаимодействия.

Ацетилсалициловая кислота (в суточной дозе 2600 мг – по 650 мг 4 раза в сутки) может повышать уровень зафирлукаста в плазме примерно на 45%, эритромицин – снижать приблизительно на 40%.

В клинических исследованиях применения зафирлукаста одновременном с теофиллином отмечалось снижение плазменной концентрации зафирлукаста примерно на 30% без изменения уровня теофиллина. Однако в постмаркетинговых исследованиях были отмечены отдельные случаи увеличения концентрации и теофиллина.

При одновременном применении терфенадина на 54% снижается суммарная концентрация зафирлукаста.

Аколат, применяемый в комбинации с варфарином, способствует увеличению протромбинового времени на 35%, поэтому во время лечения следует контролировать этот показатель.

У курящих людей возможно увеличение клиренса зафирлукаста примерно на 20%.

С пероральными контрацептивами Аколат не взаимодействует.

Аналоги

Информация об аналогах Аколата отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре ниже 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.