Немулекс

Немулекс – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС); селективный ингибитор ЦОГ-2.

Форма выпуска и состав

Немулекс выпускают в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь: желтоватого цвета; полученная суспензия – бледно-желтого цвета (2 г в ламинированном одинарном или сдвоенном пакетике из трехслойной или четырехслойной фольги, в картонной пачке 2, 4, 6, 10, 20 или 30 пакетиков).

Состав содержимого 1 пакетика:

• действующее вещество: нимесулид – 100 мг;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил), макрогола цетостеарат (кремофор А25), сахароза, лимонная кислота безводная, ароматизатор апельсиновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Немулекс – НПВС, анальгезирующего, жаропонижающего, противовоспалительного и антиагрегантного действия; входит в класс сульфонамидов. Препарат в противоположность неселективным НПВС главным образом угнетает циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), блокирует выработку простагландинов (Pg) в зоне воспаления и оказывает слабовыраженное подавляющее влияние на ЦОГ-1 (реже приводит к появлению побочных эффектов, обусловленных угнетением продукции Pg в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Нимесулид (активное вещество Немулекса) при пероральном приеме характеризуется высокой абсорбцией. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции, но не оказывает влияния на ее степень. Максимальная концентрация (С_mах) вещества в плазме крови составляет 3,5–6,5 мг/л, время ее достижения (ТС_mах) – 1,5–2,5 часа.

С белками плазмы связывается 95%, с липопротеинами – 1%, с эритроцитами – 2%, с кислым альфа₁-гликопротеидом – 1% средства. Степень связывания не является дозозависимой, объем распределения (V_d) – 0,19–0,35 л/кг. Нимесулид хорошо проникает в синовиальную жидкость и кислую среду очага воспаления (43 и 40% соответственно), достаточно легко проходит через любые гистогематические барьеры.

Процесс метаболической трансформации протекает в печени при активном участии тканевых монооксигеназ, в результате чего формируется 4-гидроксинимесулид (25%) – основной метаболит нимесулида. Данный продукт биотрансформации вещества обладает сходной с ним фармакологической активностью, но из-за уменьшения величины молекул может быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. Поскольку 4-гидроксинимесулид относится к водорастворимым соединениям, для его элиминирования не нужны глутатион и реакции конъюгации второй фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Период полувыведения (Т_½) нимесулида равен 1,56–4,95 часа, его основного метаболита – 2,89–4,78 часа, последний экскретируется с желчью (35%) и почками (65%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью, а также у пожилых пациентов не было отмечено изменения фармакокинетического профиля нимесулида при использовании однократных и многократных/повторных доз. Согласно результатам исследований у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности [клиренсе креатинина (КК) 30–80 мл/мин] С_mах 4-гидроксинимесулида и нимесулида не превышали таковые у здоровых добровольцев. Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Т_½ были больше на 50%, но не выходили за пределы значений, наблюдаемых у здоровых добровольцев. При повторном приеме кумуляция нимесулида не была обнаружена.

Показания к применению

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• артриты различного генеза;
• миалгии;       
• артралгии;
• тендинит;
• бурсит;
• посттравматические и послеоперационные боли;
• зубная и головная боль;
• альгодисменорея.

Согласно инструкции, Немулекс рекомендован к применению для симптоматической терапии, ослабления болевого синдрома и уменьшения воспаления на момент его использования. Препарат не оказывает влияния на прогрессирование болезни.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая сердечная недостаточность;
• период после операции аортокоронарного шунтирования;
• полное или неполное сочетание рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (включая указания в анамнезе);
• гепатотоксические реакции на фоне использования нимесулида в анамнезе;
• период обострения воспалительных заболеваний кишечника в хронической форме (язвенный колит, болезнь Крона);
• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в фазе обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• наркотическая зависимость, алкоголизм;
• заболевания, протекающие с повышенной кровоточивостью, в т. ч. цереброваскулярные кровотечения в анамнезе;
• нарушения свертываемости крови, включая гемофилию;
• любое активное заболевание печени или печеночная недостаточность;
• прогрессирующие болезни почек;
• тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
• комбинация с другими потенциально гепатотоксичными лекарственными средствами (включая другие НПВС);
• подозрение на острую хирургическую патологию;
• лихорадочный синдром на фоне простуды и острых респираторно-вирусных инфекций (ОРВИ);
• синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит сахаразы-изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;
• возраст до 12 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому из составляющих Немулекса.

Относительные (следует использовать нимесулид с особой осторожностью):

• ишемическая болезнь сердца;
• компенсированная сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• поражения периферических артерий;
• сахарный диабет;
• цереброваскулярные заболевания;
• геморрагический диатез;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
• тяжелые соматические заболевания;
• инфекция, возбуждаемая Helicobacter pylori (в т. ч. в анамнезе);
• указания в анамнезе на язвенное поражение ЖКТ;
• курение;
• длительное предшествующее использование НПВС;
• пожилой возраст;
• сочетанное применение со следующими лекарственными средствами (из-за повышающегося риска изъязвления ЖКТ или кровотечения из него): антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (варфарин), пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (флуоксетин, сертралин, циталопрам, пароксетин).

Инструкция по применению Немулекса: способ и дозировка

Немулекс принимают перорально.

Содержимое 1 пакетика растворяют в 100 мл теплой воды, полученную суспензию используют сразу после приготовления.

Подросткам старше 12 лет и взрослым рекомендуют принимать 2 раза в сутки после еды по 1 пакетику (100 мг), максимальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная длительность терапии препаратом – 15 дней.

Для снижения риска развития побочных реакций следует принимать наименьшую эффективную дозу Немулекса максимально коротким курсом. При хронической почечной недостаточности суточную дозу необходимо снизить до 100 мг.

Побочные действия

• система кроветворения и лимфатическая система: редко – эозинофилия, анемия, геморрагии; крайне редко – панцитопения, тромбоцитопения, пурпура тромбоцитопеническая;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – артериальная гипертензия; редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица, лабильность АД;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; крайне редко – анафилактоидные реакции;
• ЖКТ: часто – тошнота, диарея, рвота; нечасто – гастрит, метеоризм, запор, желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка или 12-перстной кишки; крайне редко – стоматит, диспепсия, боль в животе, дегтеобразный стул;
• печень и желчевыводящие пути: часто – повышение активности печеночных ферментов; крайне редко – холестаз, желтуха, гепатит, фульминантный (молниеносный) гепатит (с возможным летальным исходом);
• нарушения психики: редко – нервозность, чувство страха, кошмарные сновидения;
• нервная система: нечасто – головокружение; крайне редко – сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе);
• дыхательная система: нечасто – одышка; крайне редко – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
• водно-электролитный обмен: редко – гиперкалиемия;
• мочевыделительная система: редко – задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия; крайне редко – олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – повышенная потливость, кожная сыпь, зуд; редко – дерматит, эритема; крайне редко – отечность лица, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона;
• органы чувств: редко – нечеткость зрения; крайне редко – вертиго, нарушение зрения;
• прочие: нечасто – периферические отеки; редко – астения, недомогание; крайне редко – гипотермия.

Передозировка

Симптомами передозировки Немулекса могут быть: сонливость, апатия, боль в эпигастральной области, тошнота, рвота. Эти нарушения, как правило, обратимы в случае проведения поддерживающего и симптоматического лечения. При значительной передозировке могут также отмечаться: повышение АД, желудочно-кишечное кровотечение, угнетение дыхания, острая почечная недостаточность, анафилактоидные реакции, кома.

При данном состоянии назначают поддерживающую и симптоматическую терапию, специфического антидота нет. Если очень большая доза препарата была принята на протяжении последних 4 часов, рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля (60–100 мг для взрослого) и/или слабительного средства осмотического действия. Требуется регулярный контроль деятельности печени и почек. Гемодиализ, форсированный диурез, гемоперфузия и защелачивание мочи неэффективны ввиду высокой степени связывания нимесулида с белками.

Особые указания

В случае, когда на фоне лечения состояние пациента не улучшается, либо отмечается повышение температуры тела или появление гриппоподобных симптомов, требуется отказаться от использования Немулекса.

Если в период терапии средством наблюдается развитие симптомов, схожих с признаками повреждения печени, таких как тошнота, боль в животе, рвота, анорексия, кожный зуд, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов, усиление активности печеночных трансаминаз, необходимо прекратить прием Немулекса и обратиться за консультацией к врачу. В дальнейшем этим больным также не следует принимать препарат.

Угроза появления желудочно-кишечного кровотечения, язвы/перфорации желудка или 12-перстной кишки усугубляется у больных с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе, а также у лиц пожилого возраста. Поэтому пациентам из данной группы риска следует начинать прием Немулекса с наименьшей возможной дозы. Таким больным, а также лицам, получающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, усиливающих опасность возникновения нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, следует дополнительно использовать гастропротекторы (блокаторы протонной помпы или мизопростол).

В случае развития кровотечения или язвенного поражения ЖКТ в период терапии Немулексом его прием необходимо незамедлительно прекратить. Также следует отменить препарат при появлении нарушений зрения или ухудшений функции почек.

Если средство используют в течение более 14 дней, необходимо контролировать показатели функции печени.

При наличии цирроза печени или почечной недостаточности с гипо- или гипербилирубинемией снижается связывание нимесулида.

Пациентам пожилого возраста в период применения препарата требуется обеспечить регулярное медицинское наблюдение из-за высокой вероятности возникновения у них неблагоприятных реакций на НПВС, включая желудочно-кишечное кровотечение, перфорацию, тяжелые нарушения функций сердца, почек и печени.

Больным с сахарным диабетом и пациентам, находящимся на низкокалорийной диете, следует учитывать, что в Немулексе содержится сахароза (0,15 хлебных единиц в одном пакетике).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку влияние Немулекса на способность к управлению сложными механизмами и транспортными средствами не было изучено, пациентам, управляющим автомобилем или выполняющим другие сложные и потенциально опасные виды работ, следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Нимесулид, как и другие НПВС, подавляющие выработку Pg, может оказывать негативное влияние на течение беременности и/или развитие эмбриона. Прием препарата в период беременности может спровоцировать преждевременное закрытие артериального протока, гипертензию в системе легочной артерии плода, нарушение работы почек с дальнейшей угрозой развития почечной недостаточности с олигурией у плода, повышение риска кровотечений, возникновение периферических отеков и уменьшение контрактильности матки у матери.

В процессе эпидемиологических исследований получены данные, которые свидетельствуют о возможном усугублении угрозы самопроизвольного аборта, развития порока сердца и гастрошизиса при использовании препаратов, блокирующих продукцию Pg, на ранних сроках беременности. Абсолютный риск возникновения аномалии сердечно-сосудистой системы возрастает приблизительно с 1 до 1,5%. Предполагается, что риск усугубляется с повышением дозы и продолжительности применения средства.

Проникает ли нимесулид в грудное молоко, неизвестно.

Во время беременности и в период лактации прием Немулекса противопоказан.

Поскольку нимесулид может отрицательно влиять на женскую фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется его использование.

Применение в детском возрасте

Детям младше 12 лет прием Немулекса противопоказан.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелой степени почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) применение Немулекса противопоказано, при легкой и умеренной степени (КК 30–60 мл/мин) препарат следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Прием Немулекса противопоказан пациентам с любым активным заболеванием печени или с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

При терапии пожилых больных необходимость изменения суточной дозы нимесулида определяет лечащий врач, учитывая возможное взаимодействие Немулекса с другими лекарственными средствами, получаемыми пациентами.

Лекарственное взаимодействие

• диуретики – возможно ослабление их действия;
• фуросемид – снижается биодоступность данного средства (при сочетанном использовании требуется соблюдать осторожность пациентам с сердечной/почечной недостаточностью);
• гипотензивные препараты – возможно снижение их эффекта;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), средства, подавляющие систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты) – возможно ухудшение функции почек и развитие острой почечной недостаточности у больных с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (требуется тщательный контроль почечной функции);
• препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9, – возрастает концентрация этих средств в плазме;
• метотрексат – возможно значительное увеличение его свободных фракций и, как следствие, повышение токсических эффектов;
• литий – уменьшается клиренс данного вещества, что приводит к повышению его плазменной концентрации в крови и токсичности (следует регулярно контролировать уровень лития в крови);
• дигитоксин, циметидин, глибенкламид, теофиллин, антацидные препараты – не отмечалось клинически значимых взаимодействий;
• циклоспорины – возможно повышение их нефротоксичности.

Аналоги

Аналогами Немулекса являются: Нимулид, Нимесан, Апонил, Пролид, Нимесил, Найз, Нимесулид Канон, Нимесулид, Нимика, Нимесулид-Тева, Сулайдин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Немулексе

Согласно отзывам, Немулекс является недорогим лекарственным средством, эффективно снимающим жар и воспаление и оказывающим быстрое анальгезирующее действие. Препарат, по мнению принимавших его пациентов, хорошо себя зарекомендовал при лечении зубной боли, болей в суставах и мышцах, а также болевого синдрома после травм и оперативных вмешательств.

К недостаткам Немулекса пациенты относят значительное число его противопоказаний и возможных побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы. Поскольку препарат является НПВС, почти все пациенты рекомендуют принимать его с осторожностью, не превышая назначенную дозировку и как можно более коротким курсом.

Цена на Немулекс в аптеках

Цена на Немулекс за упаковку, содержащую 10 пакетиков по 2 г гранул, может примерно составлять 170–210 рублей, упаковку с 30 пакетиками можно приобрести за 515–545 рублей.