ЭСПА-НАЦ

ЭСПА-НАЦ – отхаркивающее муколитическое средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь: однородный, без посторонних частиц и агломератов, почти белого или белого цвета, с фруктовым запахом (по 3 г в пакетике из трехслойного материала, в картонной пачке 20 пакетиков и инструкция по применению ЭСПА-НАЦ).

Состав на 1 пакетик препарата:

• действующее вещество: ацетилцистеин – 200 или 600 мг;
• дополнительные компоненты: ароматизатор апельсиновый, сахароза, винная кислота, кремния диоксид коллоидный, натрия хлорид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилцистеин – муколитическое средство, разжижающее мокроту, повышающее ее объем и облегчающее эвакуацию; относится к производным аминокислоты цистеина. Действие активного вещества обусловлено способностью входящих в его состав свободных сульфгидрильных групп (SH-группы) разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи мукополисахаридных цепей. Данный эффект обеспечивает деполимеризацию мукопротеидов и снижение вязкости мокроты, иногда, однако, это вызывает значительное возрастание объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов.

ЭСПА-НАЦ демонстрирует активность при слизистой, гнойной и слизисто-гнойной мокроте, не оказывает влияния на иммунитет. Повышает продукцию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными энтероцитами, уменьшает адгезию бактерий на клетках эпителия слизистой бронхов. Средство активизирует мукозные клетки бронхов, вырабатывающие секрет, который лизирует фибрин. Аналогичный эффект активное вещество оказывает на секрет, продуцируемый на фоне воспалительных поражений ЛОР-органов.

Препарат обладает антиоксидантным действием, обусловленным способностью его SH-групп взаимодействовать с окислительными радикалами и в результате этого нейтрализовывать их. Ацетилцистеин не допускает ингибирующего воздействия НОС1- окислителя, синтезируемого ферментом миелопероксидазой активных фагоцитов, по отношению к ингибитору эластазы – альфа-1-антитрипсину.

ЭСПА-НАЦ обладает некоторым противовоспалительным эффектом, базирующимся на угнетении образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, несущих ответственность за развитие воспалительного процесса в легочной ткани. Проникая внутрь клетки, ацетилцистеин путем реакции деацетилирования преобразуется в L-цистеин, который принимает участие в синтезе внутриклеточного глутатиона – мощного антиоксиданта и цитопротектора. Активное вещество обеспечивает повышение продукции внутриклеточного глутатиона, играющего важную роль в окислительно-восстановительных процессах, что объясняет детоксикационное действие препарата на фоне отравления парацетамолом.

У больных с муковисцидозом и хроническим бронхитом при профилактическом использовании ЭСПА-НАЦ фиксируется снижение частоты и степени тяжести обострений.

Фармакокинетика

После перорального приема абсорбция активного вещества высокая. Биологическая доступность составляет примерно 10% из-за наличия значительного эффекта первого прохождения через печень с формированием фармакологически активного производного – цистеина, а также цистина и диацетилцистина.

Максимальная величина концентрации (С_mах) средства в плазме после перорального введения отмечается в среднем спустя 1–3 ч. Связь ацетилцистеина с белками плазмы составляет примерно 50%. Экскретируется главным образом почками в форме неактивных метаболитов (диацетилцистеин, неорганические сульфаты), незначительная часть препарата элиминируется в неизмененном виде с фекалиями. Период полувыведения (Т_1/2) средства из плазмы – приблизительно 1 ч, при функциональных нарушениях печени он возрастает до 8 ч. Вещество проходит через плаценту, накапливается в околоплодной жидкости. Сведений о проникновении ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер нет.

Показания к применению

ЭСПА-НАЦ рекомендован к применению для терапии болезней органов дыхания, сопровождающихся возникновением трудноотделяемой вязкой мокроты:

• ларинготрахеит, трахеит;
• обструктивный бронхит, острые/хронические бронхиты;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиолиты, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь;
• пневмония;
• муковисцидоз.

Также ЭСПА-НАЦ показан для лечения острых и хронических синуситов, воспалений среднего уха (среднего отита).

Противопоказания

Абсолютные:

• кровохарканье, легочное кровотечение;
• стадия обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (средство содержит сахарозу);
• беременность, период кормления грудью;
• возраст до 2 лет – для дозировки 200 мг; до 14 лет (при терапии муковисцидоза – до 6 лет) – для дозировки 600 мг;
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (рекомендуется использовать ЭСПА-НАЦ с особой осторожностью):

• бронхиальная астма, обструктивный бронхит;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• варикозное расширение вен пищевода;
• указания в анамнезе на язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• заболевания надпочечников;
• непереносимость гистамина (требуется избегать длительного использования ЭСПА-НАЦ, поскольку ацетилцистеин влияет на обменные процессы гистамина и может вызвать появление признаков непереносимости в виде вазомоторного ринита, головной боли, зуда).

ЭСПА-НАЦ, инструкция по применению: способ и дозировка

Порошок ЭСПА-НАЦ принимают перорально после еды, растворив требуемую дозу в 200 мл горячей воды (1 стакане).

Рекомендуемые дозы и кратность приема для дозировки 200 мг, при отсутствии иных назначений:

• дети от 2 до 6 лет: по 100 мг (½ пакетика) 2–3 раза/сут;
• дети от 6 до 14 лет: по 200 мг (1 пакетик) 2 раза/сут;
• подростки старше 14 лет и взрослые: по 200 мг (1 пакетик) 2–3 раза/сут.

При муковисцидозе детям 2–6 лет назначают ЭСПА-НАЦ в дозе 200 мг 2 раза/сут, старше 6 лет – 3 раза/сут в той же дозе.

ЭСПА-НАЦ в дозировке 600 мг взрослым, подросткам старше 14 лет (при лечении муковисцидоза – детям старше 6 лет) рекомендуется принимать по 600 мг (1 пакетику) 1 раз/сут.

При непродолжительных простудных заболеваниях курс составляет 5–7 дней. При муковисцидозе и хронических бронхитах лекарственное средство следует использовать более длительно для профилактики инфекций. В случае продолжительных заболеваний курс лечения устанавливается лечащим врачом.

Для усиления муколитического эффекта препарата во время лечения следует потреблять достаточное количество жидкости.

Побочные действия

• дыхательная система: крайне редко – легочное кровотечение как проявление реакции гиперчувствительности;
• желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): редко – тошнота, рвота, стоматит, изжога, диспепсия, боли в животе, диарея;
• сердечно-сосудистая система: редко – понижение артериального давления (АД), тахикардия;
• органы чувств: нечасто – шум в ушах;
• аллергические реакции: редко – зуд, крапивница, кожная сыпь, экзантема, бронхоспазм (большей частью у больных с гиперреактивной бронхиальной системой на фоне бронхиальной астмы), ангионевротический отек; крайне редко – анафилактические реакции, в т. ч. анафилактический шок; токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона (причинно-следственная связь с использованием препарата не выявлена);
• прочие: редко – лихорадка, головная боль; единичные случаи – развитие кровотечений, обусловленных наличием реакций повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.

Передозировка

При пероральном приеме ацетилцистеина в суточной дозе до 11,6 г на протяжении 3 месяцев опасных для жизни симптомов интоксикации выявлено не было. При пероральном введении препарата в дозе ниже 0,5 г/кг признаков отравления не фиксировалось. К симптомам передозировки могут относиться тошнота, изжога, рвота, боли в желудке, диарея. У новорожденных возможно развитие гиперсекреции.

Лечение проводят симптоматическое.

Особые указания

Порошок следует растворять в стеклянной посуде, избегая контакта с резиной (из-за образования сульфидов с характерным запахом), металлами, кислородом, а также легкоокисляющимися веществами.

При наличии бронхиальной астмы и обструктивного бронхита следует использовать муколитическое средство с осторожностью под регулярным контролем проходимости бронхиального дерева.

Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что порошок ЭСПА-НАЦ включает в состав сахарозу – в 1 пакетике 200/600 мг содержится 0,23/0,2 хлебные единицы (ХЕ) соответственно.

У больных с серьезными поражениями кожи, такими как синдром Лайелла или Стивенса – Джонсона, в ранней фазе возможно возникновение боли в теле, ринита, воспаления горла, температуры, кашля. При симптоматической терапии в данных случаях возможно ошибочное использование муколитических средств.

Были зафиксированы единичные сообщения о выявлении синдромов Лайелла и Стивенса – Джонсона в период, совпавший по времени с использованием ЭСПА-НАЦ. Если в процессе лечения наблюдается развитие сыпи, пятен на лице и туловище с возможным дальнейшим распространением на другие части тела, следует прекратить прием средства и незамедлительно обратиться к врачу, т. к. эти нарушения могут быть признаками развития вышеуказанных синдромов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При лечении препаратом в терапевтических дозах он не оказывает негативного влияния на способность к вождению транспортных средств и управлению сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Данные по использованию ЭСПА-НАЦ во время беременности и в период грудного вскармливания ограничены, поэтому терапия препаратом у беременных и кормящих грудью женщин противопоказана.

При необходимости лечения ацетилцистеином в период лактации требуется решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

ЭСПА-НАЦ в дозировке 200 мг противопоказано принимать детям младше 2 лет, в дозировке 600 мг – детям младше 14 лет (при лечении муковисцидоза – детям младше 6 лет).

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности следует использовать ЭСПА-НАЦ с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам, страдающим печеночной недостаточностью, следует принимать ЭСПА-НАЦ с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• протеолитические ферменты, антибиотики – цефалоспорины, пенициллины, тетрациклин, эритромицин, амфотерицин В: отмечается фармацевтическая несовместимость данных средств с препаратом;
• противокашлевые средства: усугубляется риск возникновения застоя слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса;
• нитроглицерин: усиливается сосудорасширяющее действие этого вещества при комбинации с ацетилцистеином и вазодилатирующими средствами;
• тетрациклин, пенициллины, цефалоспорины: снижается абсорбция этих средств, поэтому рекомендуется их принимать не ранее чем спустя 2 ч после перорального приема ацетилцистеина.

Аналоги

Аналогами ЭСПА-НАЦ являются Ацетилцистеин, Эйфа АЦ, Ацестин, АЦЦ Лонг, Флуимуцил, АЦЦ, Н-АЦ-ратиофарм, АЦЦ Актив, Мукоцил Солюшн Таблетс, Ацетилцистеин-Тева, Ацетилцистеин ВЕРТЕКС, Ацетилцистеин Канон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об ЭСПА-НАЦ

Согласно редким отзывам об ЭСПА-НАЦ, встречающимся на специализированных сайтах, он является эффективным муколитическим средством, облегчающим отхождение вязкой мокроты и смягчающим кашель. Пациенты отмечают приятный вкус препарата, его хорошую переносимость, а также невысокую стоимость по сравнению с другими популярными аналогами.

Цена на ЭСПА-НАЦ в аптеках

Цена на ЭСПА-НАЦ в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь может составлять (за 20 пакетиков по 3 г): в дозировке 200 мг – 120–150 руб., в дозировке 600 мг – 170–210 руб.