Азитромицин Форте-OBL

Азитромицин Форте-OBL – макролидный антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: с риской, продолговатой двояковыпуклой формы, цвет оболочки – светло-голубой, ядра на поперечном разрезе – почти белый или белый (в картонной пачке размещено 1–6 контурных ячейковых упаковок по 2, 3 или 6 таблеток и инструкция по применению Азитромицина Форте-OBL).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: азитромицин – 500 мг (в виде дигидрата азитромицина – 524,11 мг);
• дополнительные компоненты: кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия;
• пленочная оболочка: Opadry II (серия 85): диоксид титана, оксид железа желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина, поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль (макрогол), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин Форте-OBL является макролидным антибиотиком широкого спектра действия, азалидом, обладает бактериостатическими свойствами. Связывается с 50S субъединицей рибосомы, за счет чего подавляется синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. В случае применения высоких доз оказывает бактерицидное действие.

Воздействует на внутри- и внеклеточных возбудителей. Проявляет активность по отношению к следующим микроорганизмам:

• аэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: Streptococcus pneumonia (пенициллинчувствительные), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenza, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis;
• некоторые анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp.;
• прочие возбудители: Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Нечувствительные или умеренно чувствительные к действию препарата аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumonia (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Азитромицин Форте-OBL не проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые);
• анаэробы группы Bacteroides fragilis.

Бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), которые резистентны к эритромицину и иным макролидам и линкозамидам, также проявляют устойчивость к азитромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро, это обусловлено устойчивостью вещества в кислой среде и липофильностью. После приема происходит быстрое распределение по всему организму, при этом в тканях наблюдаются высокие концентрации антибиотика. Время достижения C_max (максимальной концентрации вещества) после перорального применения в дозе 500 мг – от 2,5 до 2,9 часа, C_max – 0,4 мг/л, биологическая доступность – 37,5%.

Для азитромицина характерно хорошее проникновение в дыхательные пути, ткани и органы урогенитального тракта (включая предстательную железу), мягкие ткани и кожу.

Вещество связывается с белками плазмы крови на низком уровне, способно проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде, имеющей низкий рН, которая окружает лизосомы. Это обеспечивает высокую концентрацию в тканях (выше, чем плазменная, в 10–50 раз) и длительный Т_1/2 (период полувыведения). Также это обуславливает большой кажущийся V_d (объем распределения), а именно 31,1 л/кг, и высокий плазменный клиренс. Для элиминации внутриклеточных возбудителей особенно важной является способность азитромицина накапливаться главным образом в лизосомах.

Достоверно установлено, что азитромицин в места локализации инфекции доставляют фагоциты, после чего в процессе фагоцитоза он высвобождается. В очагах инфекции концентрация азитромицина достоверно выше, чем в здоровых тканях (среднее превышение составляет 24–34%), это значение коррелирует со степенью воспалительного отека.

После приема последней дозы вещество сохраняется в бактерицидных концентрациях на протяжении 5–7 дней. Благодаря этому были разработаны короткие курсы лечения (длительностью 3 и 5 дней).

Процесс деметилирования происходит в печени, образующиеся при этом метаболиты активность не проявляют.

Из плазмы крови азитромицин выводится в два этапа (в зависимости от интервала, который прошел после приема): в интервале 8–24 часа Т_1/2 составляет 14–20 часов, в интервале 24–72 часа – 41 час. Благодаря этому Азитромицин Форте-OBL можно принимать 1 раз в день.

Выведение азитромицина происходит главным образом с желчью в виде неизмененного вещества, почками выводится небольшая часть дозы.

Показания к применению

Азитромицин Форте-OBL предназначен для лечения заболеваний инфекционно-воспалительного характера, которые вызваны чувствительными к действию препарата микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей, включая средний отит, тонзиллит, синусит, фарингит;
• бактериальные инфекции нижних дыхательных путей, включая вызванные атипичными возбудителями, обострение хронического бронхита, пневмонии;
• инфекции мягких тканей и кожи, включая импетиго, рожу, вторично инфицированные дерматозы;
• инфекции мочевыводящих путей, включая цервицит, негонорейный и гонорейный уретрит;
• боррелиоз (болезнь Лайма) – применение на начальных стадиях при мигрирующей эритеме.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• комбинированное применение с дигидроэрготамином и эрготамином;
• период лактации;
• возраст до 12 лет при массе тела менее 45 кг;
• гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к прочим макролидам.

Относительные (применение Азитромицина Форте-OBL должно проводиться под врачебным контролем):

• нарушения функции печени или почек в умеренном течении;
• аритмия;
• комбинированное применение с терфенадином, варфарином, дигоксином;
• беременность.

Азитромицин Форте-OBL, инструкция по применению: способ и дозировка

Азитромицин Форте-OBL предназначен для перорального применения. Рекомендованный интервал с приемом пищи – за 1 час до или через 2 часа после. Кратность применения – 1 раз в день.

При лечении инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов, мягких тканей и кожи Азитромицин Форте-OBL назначается в суточной дозе 500 мг курсом продолжительностью три дня.

При неосложненном уретрите или цервиците (инфекциях мочеполовых путей) показано однократное применение в дозе 1000 мг.

При лечении I стадии болезни Лайма (Erythema migrans) в первый день применяют 1000 мг, затем на протяжении 4 дней – по 500 мг.

Побочные действия

Прием Азитромицина Форте-OBL может сопровождаться развитием следующих побочных реакций (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• нервная система: нечасто – судороги, головная боль, вертиго, сонливость, головокружение, извращение обоняния и вкуса; редко – гиперактивность, тревожность, беспокойство, нервозность, бессонница, парестезия, астения, агрессивность;
• система пищеварения: часто – тошнота, диарея, рвота, спазмы или боль в животе; нечасто – анорексия, неоформленный стул, метеоризм, нарушение пищеварения; редко – гепатит, изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, нарушение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз), печеночная недостаточность и некроз печени (возможен летальный исход);
• мочеполовая система: нечасто – вагинит; редко – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• опорно-двигательная система: нечасто – артралгия;
• сердце и сосуды: редко – ощущение сердцебиения, аритмия (в т. ч. желудочковая и пируэтная тахикардия), удлинение интервала QT;
• кожа: редко – многоформная эритема, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз;
• органы кроветворения: редко – тромбоцитопения; очень редко – транзиторная нейтропения;
• органы чувств: редко – звон в ушах, нарушение слуха, глухота;
• аллергические реакции: нечасто – крапивница, сыпь, зуд кожи; редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона;
• прочие: редко – кандидоз.

Передозировка

Основными симптомами передозировки Азитромицина Форте-OBL являются глухота, тошнота, диарея, рвота.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Особые указания

Азитромицин Форте-OBL не следует принимать с пищей.

Если был пропущен прием дозы, ее нужно принять как можно раньше, а следующую дозу – через 24 часа.

В случае необходимости одновременного применения с антацидами, перерыв должен составлять не меньше двух часов.

Реакции гиперчувствительности после отмены терапии в некоторых случаях могут сохраняться, при этом требуется специфическое лечение под наблюдением врача.

При вызванном Streptococcus pyogenes фарингите и тонзиллите пенициллины являются антибактериальными препаратами выбора. Эффективность применения Азитромицина Форте-OBL для профилактики ревматической лихорадки не установлена.

На фоне применения азитромицина, как и в случае терапии другими антибиотиками, может развиваться суперинфекция (в т. ч. грибковая).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Азитромицина Форте-OBL от управления автотранспортными средствами следует воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

• беременность: терапия Азитромицином Форте-OBL возможна только в случаях, если ожидаемая польза выше потенциального вреда;
• период грудного кормления: применение препарата противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 12 лет при массе тела менее 45 кг Азитромицин Форте-OBL назначать противопоказано.

При нарушениях функции почек

• тяжелая почечная недостаточность: прием Азитромицина Форте-OBL противопоказан;
• нарушения функции почек в умеренном течении: терапия должна проводиться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

• тяжелая печеночная недостаточность: прием Азитромицина Форте-OBL противопоказан;
• нарушения функции печени в умеренном течении: терапия должна проводиться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

• циклосерин, непрямые антикоагулянты, метилпреднизолон, фелодипин, лекарственные средства, подвергающиеся микросомальному окислению (включая гексобарбитал, карбамазепин, циклоспорин, фенитоин, терфенадин, алкалоиды спорыньи, вальпроевую кислоту, бромокриптин, дизопирамид, пероральные гипогликемические препараты, теофиллин и прочие ксантиновые производные): отмечается замедление их выведения и повышение плазменной концентрации и токсичности;
• антациды (содержащие алюминий и магний), пища и этанол: при сочетанном применении всасывание азитромицина замедляется и снижается, поэтому его нужно принимать за 1 час до или через 2 часа после их приема;
• циклоспорин: при необходимости одновременного применения необходимо осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови и корректировать его дозу;
• варфарин: нужно учитывать вероятность усиления антикоагулянтного эффекта, требуется тщательный мониторинг протромбинового времени и МНО (международного нормализованного отношения);
• дигоксин: комбинированное применение приводит к повышению его концентрации;
• эрготамин и дигидроэрготамин: отмечается усиление токсического воздействия, поэтому одновременно применять эти препараты с азитромицином противопоказано;
• триазолам: при сочетанной терапии его клиренс снижается, и фармакологическое действие увеличивается;
• тетрациклин и хлорамфеникол: эффект от терапии азитромицином усиливается;
• линкозамины: эффект от терапии азитромицином ослабляется;
• рифабутин: на фоне сочетанного применения возможно развитие нейтропении.

Аналоги

Аналогами Азитромицина Форте-OBL являются: Азитрал, Азибиот, Азидроп, Хемомицин, Азивок, Азитромицин, Азитромицин Санофи, Азитрокс, АзитРус, Веро-Азитромицин, Зитролид, Зитноб, Зитроцин, Зиромин, Зетамакс ретард, Сумазид, Сумаклид, Сумаклид 1000, Сумамокс, Тремак-Сановель, Сумамед, Экомед и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в месте, защищенном от влаги и света. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Азитромицине Форте-OBL

Большинство отзывов об Азитромицине Форте-OBL положительные. Чаще всего к преимуществам препарата относят низкую стоимость и удобный режим дозирования. Есть сообщения о развитии побочных реакций, иногда – выраженного характера.

Цена на Азитромицин Форте-OBL в аптеках

Примерная цена на Азитромицин Форте-OBL (в упаковке 3 таблетки) составляет 198 руб.