Воспользуйтесь поиском по сайту:
Амитриптилин Никомед: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Amitriptyline-Nycomed
Код ATX: N06AA09
Действующее вещество: амитриптилин (Amitriptylinum)
Производитель: Takeda Pharma A/S (Дания), Nycomed Danmark ApS (Дания)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Амитриптилин Никомед – препарат с антидепрессивным действием.
Лекарственная форма выпуска Амитриптилина Никомед:
Активное вещество в составе 1 таблетки, покрытой оболочкой/пленочной оболочкой: амитриптилин – 10 или 25 мг.
Вспомогательные компоненты в составе 1 таблетки, покрытой оболочкой: микрокристаллическая целлюлоза, полипропиленгликоль, картофельный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы, диоксид титана, тальк, метилгидроксипропилцеллюлоза, кукурузный крахмал, желатин, кроскармеллоза натрия, поливидон, очищенная вода.
Вспомогательные компоненты в составе 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой (10/25 мг):
Амитриптилин Никомед относится к числу трициклических антидепрессантов из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. Оказывает выраженное тимоаналептическое и седативное действие.
Механизм воздействия связан с увеличением содержания серотонина и норадреналина в синаптической щели в центральной нервной системе. Накопление этих нейромедиаторов происходит вследствие ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов.
Амитриптилин является блокатором aльфа-1-адренорецепторов, Н1-гистаминовых рецепторов, M1- и М2-мускариновых холинорецепторов. На основании так называемой моноаминовой гипотезы, существует корреляция между функцией нейромедиаторов в синапсах головного мозга и эмоциональным тонусом.
Четкая корреляция между плазменной концентрацией амитриптилина в крови и клиническим эффектом не показана, но, вероятно, оптимальный клинический эффект достигается при концентрации от 100 до 260 мкг/л.
Клиническое ослабление депрессии достигается через 2–6 недель лечения (позже, чем достигается равновесная плазменная концентрация в крови).
Амитриптилин Никомед также оказывает подобное хинидину действие на иннервацию сердца.
Амитриптилин после приема внутрь полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Достижение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) наблюдается на протяжении 2–6 ч после приема.
Плазменная концентрация амитриптилина в крови разных пациентов может существенно различаться. Биодоступность амитриптилина – приблизительно 50%. Около 95% вещества связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) после приема внутрь составляет 4 ч, равновесной концентрации – приблизительно 7 дней с момента начала терапии. Объем распределения – примерно 1085 л/кг. Вещество проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.
Метаболизм происходит в печени, около 50% подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Кроме того, амитриптилин подвергается N-деметилированию цитохромом Р450 с последующим образованием активного метаболита – нортриптилина. Вещество и его активный метаболит подвергаются в печени гидроксилированию. N-окси-, 10-гидроксиметаболит амитриптилина, 10-гидроксинортриптилин тоже обладают активностью. Амитриптилин и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой (конъюгаты неактивны). Основной фактор, определяющий почечный клиренс и плазменную концентрацию в крови, – скорость гидроксилирования. У небольшого процента больных наблюдается замедленное гидроксилирование (имеет генетическую обусловленность). При наличии нарушений печеночной функции время полувыведения амитриптилина/нортриптилина в плазме крови увеличено.
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови амитриптилина составляет от 9 до 46 ч; нортриптилина – от 18 до 95 ч.
Выведение происходит в основном в виде метаболитов почками и через кишечник. В неизмененном виде через почки выводится только небольшая часть принятой дозы. При нарушениях почечной функции метаболизм амитриптилина и нортриптилина не меняется, хотя их выведение замедляется. Амитриптилин из плазмы крови путем диализа не удаляется (из-за связи с белками крови).
Амитриптилин Никомед назначают для лечения эндогенных депрессий и других депрессивных расстройств.
Абсолютные:
Относительные (при назначении Амитриптилина Никомед требуется осторожность и врачебный контроль):
Таблетки Амитриптилин Никомед 25 мг или 10 мг принимают внутрь, предпочтительно – сразу после еды. Разжевывать таблетки не следует.
Стандартный режим дозирования для взрослых пациентов: в начале лечения – 25–50 мг в 2 приема, в случаях необходимости суточную дозу поэтапно увеличивают до 200 мг; длительность применения – 6 месяцев и дольше (с целью предупреждения рецидива).
Начальная суточная доза Амитриптилина Никомед для пожилых пациентов – 25–30 мг в 1 прием (на ночь). При необходимости до достижения терапевтического эффекта дозу через день увеличивают до 50–10 мг в день. Назначение повторного курса требует дополнительного обследования.
При печеночной недостаточности Амитриптилин Никомед назначается в сниженной дозе.
Чтобы избежать появления синдрома отмены (в виде головной боли, нарушений сна, раздражительности и общего плохого самочувствия) препарат должен отменяться постепенно. Названные симптомы признаком зависимости от препарата не являются.
Некоторые из нижеуказанных нежелательных эффектов (в частности, тремор, головная боль, понижение полового влечения и концентрации внимания, запор) могут являться симптомами депрессии, при ослаблении депрессии они обычно проходят.
У более 50% пациентов во время применения Амитриптилина Никомед может развиваться одно или несколько указанных ниже нарушений. Препарат может приводить к развитию побочных реакций, подобных тем, что вызывают иные трициклические антидепрессанты.
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):
Резкое прекращение приема Амитриптилина Никомед может стать причиной развития таких нарушений, как тошнота, недомогание и головная боль. Постепенная отмена терапии ассоциируется со следующими транзиторными симптомами (на протяжении первых двух недель уменьшения дозы): возбуждение, раздражительность, нарушения сна и сновидений; в редких случаях (на протяжении 2–7 дней после прекращения продолжительной терапии) – гипомания, маниакальное состояние.
У разных больных реакции на передозировку существенно разнятся.
Умеренная/выраженная интоксикация у взрослых наблюдается при приеме амитриптилина в дозе более 500 мг, прием около 1000 мг может привести к летальному исходу.
Основные симптомы передозировки Амитриптилина Никомед могут возникать внезапно или развиваться постепенно. В первые 2 часа наблюдаются психомоторное возбуждение или сонливость, галлюцинации и симптомы, которые связаны с холиноблокирующим действием препарата, в частности, судороги, тахикардия, мидриаз, сухость слизистых оболочек, задержка мочи, ослабление моторики кишечника, увеличение температуры тела. Затем могут наблюдаться нарушение сознания, дыхательная недостаточность, резкое угнетение функций центральной нервной системы, прогрессирующее до комы.
Сердечные симптомы проявляются как аритмия (желудочковая тахиаритмия, фибрилляция и трепетание желудочков). Характерные изменения на ЭКГ – удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, инвертирование или уплощение зубца Т и блокада внутрисердечной проводимости в разной степени, которая может привести к остановке сердца. Возможно возникновение сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, кардиогенного шока, метаболического ацидоза и гипокалиемии, спутанности сознания, тревожного возбуждения, галлюцинаций и атаксии.
Другие симптомы:
В случае передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия, включая прекращение приема Амитриптилина Никомед, промывание желудка (даже в случаях, если прошло некоторое время со времени приема препарата), прием активированного угля.
Даже в кажущихся неосложненных случаях за состоянием пациента должен быть установлен тщательный контроль. Необходимо наблюдать за частотой сердечных сокращений и дыхания, уровнем сознания, величиной артериального давления. В частом контроле нуждается уровень газов и электролитов в крови. С целью предотвращения остановки дыхания нужно обеспечить проходимость дыхательных путей и проведение искусственной вентиляции легких.
Контроль ЭКГ осуществляют на протяжении 3–5 дней. При расширении комплекса QRS, желудочковых аритмиях и сердечной недостаточности эффективным может быть сдвиг pH крови в щелочную сторону (применение раствора бикарбоната натрия или проведение гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора хлорида натрия (100–200 ммоль Na+). При желудочковых аритмиях могут применяться традиционные противоаритмические средства, например, внутривенно лидокаин в дозе 50–100 мг (1–1,5 мг/кг) с дальнейшей инфузией со скоростью от 1 до 3 мг/мин.
В случаях необходимости назначают дефибрилляцию и кардиоверсию. Циркуляторная недостаточность может быть скорректирована при помощи плазмозамещающих растворов, а в тяжелых случаях проводится инфузия добутамина (начальная доза – 2–3 мкг/кг/мин, в дальнейшим в зависимости от эффекта доза может быть увеличена). Судороги и возбуждение могут быть купированы с использованием диазепама.
Пациентам с метаболическим ацидозом показана стандартная терапия. Проведение диализа неэффективно, поскольку концентрация амитриптилина в крови низкая.
До назначения Амитриптилина Никомед требуется осуществление контроля артериального давления (при изначально пониженном/лабильном давлении оно может понижаться еще в большей степени).
При резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя нужно соблюдать осторожность, поскольку на фоне терапии существует повышенный риск переломов костей.
В отдельных случаях могут возникать гипокалиемия или агранулоцитоз, в связи с чем рекомендовано контролировать периферическую кровь, в особенности при повышении температуры тела, тонзиллите и появлении гриппоподобных симптомов. При длительном лечении рекомендовано проводить наблюдение за функцией печени и сердечно-сосудистой системы.
Принимать алкоголь во время терапии Амитриптилином Никомед нельзя.
Вследствие м-холиноблокирующего действия препарата возможны развитие приступов повышения внутриглазного давления, снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может стать причиной повреждения эпителия роговицы у больных, носящих контактные линзы.
Есть сведения о случае летальной аритмии, которая возникла через 56 ч после передозировки амитриптилина.
У склонных к суицидам больных суицидальный риск может сохраняться до значительного улучшения депрессивных симптомов. В связи с этим на протяжении первых 2–4 недель применения препарата такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении. За состоянием больных, ранее имевших суицидные явления/выраженные суицидные мысли либо пытавшихся совершить самоубийство до начала или во время лечения, необходим постоянный врачебный контроль. Выдавать им Амитриптилин Никомед должно доверенное лицо. Необходимо принимать во внимание, что препарат у лиц младше 24 лет может сам увеличивать частоту суицидов, поэтому до его назначения необходимо оценить соотношение польза/риск.
При маниакально-депрессивном синдроме прием препарата может спровоцировать маниакальную фазу, что требует его отмены.
Перед проведением хирургических операций Амитриптилин Никомед по возможности следует отменять. При экстренных операциях анестезиолога нужно предупредить о проводимой терапии.
Амитриптилин Никомед может оказывать влияние на эффект инсулина и изменение концентрации глюкозы после приема пищи. Для больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии. Также на метаболизм глюкозы может влиять депрессия. При комбинированном применении с другими м-холиноблокаторами может усиливаться м-холиноблокирующее действие амитриптилина.
Сухость во рту может приводить к воспалительным явлениям, изменению слизистой оболочки ротовой полости, чувству жжения и кариесу зубов. В связи с этим необходимо предупредить врача-стоматолога о проводимом лечении и регулярно проходить обследование.
От управления автотранспортными средствами в период приема Амитриптилина Никомед рекомендуется отказаться.
Согласно инструкции, Амитриптилин Никомед пациентам младше 18 лет не назначается.
Терапия при нарушениях почечной функции требует осторожности.
Терапия при нарушениях печеночной функции требует осторожности.
Назначение Амитриптилина Никомед пожилым пациентам требует осторожности.
Угнетение центральной нервной системы средствами для общей анестезии, противосудорожными препаратами, нейролептиками, снотворными и седативными средствами, наркотическими/центральными анальгетиками, алкоголем потенцируется приемом Амитриптилина Никомед. Амитриптилин, как и другие трициклические антидепрессанты, метаболизируются изоферментом CYP2D6 печеночного цитохрома Р450, который у человека имеет несколько изоформ.
Изофермент CYP2D6 может ингибироваться различными психотропными препаратами, в частности, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина (исключая циталопрам, который относится к числу очень слабых ингибиторов), антиаритмическими препаратами последнего поколения (фенитоином, прокаинамидом, эсмололом, амиодароном, пропафеноном) и Р-адреноблокаторами.
Эти лекарственные средства могут угнетать метаболизм Амитриптилина Никомед и значимо увеличивать его концентрацию в плазме крови. В метаболизме амитриптилина также участвуют изоферменты CYP3A и CYP2C19.
Противопоказанное сочетание – с ингибиторами моноаминоксидазы: развитие серотонинового синдрома, в том числе спазмы при возбуждении, миоклонус, кома, делирий. Начинать терапию ингибиторами моноаминоксидазы можно через 2 недели после отмены амитриптилина, начинать прием Амитриптилина Никомед можно через 2 недели после отмены необратимого, неселективного ингибитора моноаминоксидазы и через 24 ч после отмены обратимого ингибитора моклобемида. В любом случае начинать лечение этими препаратами нужно с малых доз, постепенно увеличивая их в зависимости от эффекта.
Нерекомендуемые сочетания с Амитриптилином Никомед:
Требующие осторожности сочетания:
Аналогами Амитриптилина Никомед являются Амитриптилин, Саротен ретард.
Хранить при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 5 лет.
Отпускается по рецепту.
Согласно отзывам, Амитриптилин Никомед является эффективным препаратом. К основным достоинствам относят его доступность и быстрое действие. Отмечают, что препарат расслабляет, успокаивает, избавляет от невроза и бессонницы. Из недостатков обычно указывают на развитие побочных реакций, включая сонливость, сухость во рту, безразличие, небольшое онемение языка, усиление аппетита.
Примерная цена на Амитриптилин Никомед 25 мг (50 шт. в упаковке, таблетки, покрытые оболочкой, или таблетки, покрытые пленочной оболочкой) составляет 46–60 или 44–50 рублей.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.