Алерон

Алерон – это антгистаминное средство третьего поколения, применяется для лечения острой и хронической аллергии.

Форма выпуска и состав

Выпускается Алерон в таблетках, покрытых оболочкой (в блистерах по 10 штук, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Действующее вещество препарата – левоцетиризин (R- энантиомер цетиризина, активное производное гидроксизина).

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг, вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алерон является противоаллергическим средством из группы антигистаминных препаратов третьего поколения. Его действующее вещество – левоцетиризина гидрохлорид – R-энантиомер цетиризина, являющийся активным производным гидроксизина. Обладает выраженной антигистаминной активностью. Оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, антиэкссудативное и противозудное действие.

Механизм действия левоцетиризина обусловлен его способностью блокировать периферические Н₁-гистаминовые рецепторы и препятствовать высвобождению гистамина за счет стабилизации мембран тучных клеток.

Препарат обладает высокой селективностью к Н₁-гистаминовым рецепторам. В их отношении левоцетиризин оказывает выраженное блокирующее действие, при этом не влияет на серотониновые, М-холинергические и адренорецепторы.

По сравнению с цетиризином, левоцетиризина для достижения терапевтического эффекта требуется вдвое меньше, что объясняется его способностью образовывать более стойкую связь с рецепторами.

Алерон также способствует снижению выделения противовоспалительных цитокинов и хемокинов, уменьшает хемотаксис и адгезию эозинофилов, экспрессию молекул адгезии. Уменьшает IgE-зависимое выделение гистамина, лейкотриена С4 и простагландина D2. Угнетает кожный тромбоцитоактивирующий фактор.

Вследствие такого воздействия на организм человека левоцетиризин облегчает течение различных аллергических заболеваний (включая аллергический ринит). При сезонных аллергиях Алерон можно использовать в качестве средства профилактики для предупреждения развития аллергических явлений. Также отмечена эффективность левоцетиризина при холодовой крапивнице и приступах бронхиальной астмы.

Левоцетиризин не оказывает токсического влияния на сердце. В отличие от противоаллергических препаратов предыдущих поколений, не оказывает угнетающего действия на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи почти не влияет на степень всасывания препарата, но несколько уменьшает ее скорость.

Левоцетиризин характеризуется высокой биологической доступностью – до 100% и связью с белками плазмы – до 90%. Максимальной концентрации в плазме достигает через 0,9–1 ч после приема Алерона. Проникает в грудное молоко.

Система цитохрома Р₄₅₀ не принимает участие в процессе метаболизма левоцетиризина. Незначительная часть препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием неактивного метаболита.

Экскреция осуществляется преимущественно почками (до 86% от принятой дозы Алерона) и только небольшая часть выводится через кишечник (примерно 13%). Период полувыведения составляет 7–10 ч, полностью из организма препарат выводится в течение 96 ч. У пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренсом креатинина < 40 мл/мин) снижается скорость выведения препарата и повышается его плазменная концентрация. При гемодиализе выводится примерно 10% левоцетиризина.

Показания к применению

Согласно инструкции, Алерон назначают для лечения и профилактики заболеваний, вызванных различными аллергенами (продукты питания, укусы насекомых, пыль, шерсть животных, пыльца и т.д.):

• Ринит и конъюнктивит как сезонный, так и круглогодичный;
• Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• Ангионевротический (Квинке) отек;
• Экземы различной этиологии;
• Лихорадка сенная;
• Дерматозы аллергического характера, сопровождающиеся жжением, зудом, сыпью на кожных покровах и слизистых оболочках.

Препарат используется в комплексной терапии бронхиальной астмы инфекционно-аллергического характера, а также вводится в схему лечения медикаментами с повышенной опасностью аллергизации: антибиотиками, сыворотками, вакцинами.

Противопоказания

• Непереносимость галактозы, нарушение усвоения глюкозы/галактозы;
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
• Детский возраст до 6 лет;
• Повышенная чувствительность к любому компоненту таблеток Алерон или производным пиперазина.

Препарат с осторожностью следует применять в период беременности при условии превышения пользы для матери над предполагаемым риском для плода. При необходимости приема препарата во время лактации грудное вскармливание прекращают.

Осторожности требует применение Алерона пациентами пожилого возраста.

Инструкция по применению Алерона: способ и дозировка

Таблетки Алерон применяют для лечения взрослых и детей от 6 лет.

Принимают по 1 таблетке один раз в сутки, перорально. Суточная доза препарата для взрослых – не более 2 таблеток (или 10 мг).

Таблетку глотают, не пережевывая и запивая водой в достаточном количестве, независимо от приема пищи.

Продолжительность курса лечения и дозировку назначает лечащий врач в зависимости от характера заболевания.

Длительность терапии при различных болезнях может варьироваться от одной недели до шести месяцев.

Коррекция дозы требуется больным с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Применение Алерона редко вызывает побочные эффекты у пациентов. Но в некоторых случаях отмечались следующие реакции организма на левоцетиризин:

• Центральная нервная система – головокружение, головные боли, повышенная утомляемость, бессонница либо сонливость, нарушение зрения;
• Пищеварительный тракт – боли в эпигастральной области, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, изменения в биохимии печеночных проб;
• Сердечно-сосудистая система – тахикардия, носовые кровотечения.

Передозировка

При приеме доз Алерона, превышающих рекомендуемые, у пациентов отмечалась сонливость или перевозбуждение, сменявшееся сонливостью.

Специфической антидот левоцетиризина до настоящего времени не установлен. Рекомендовано промывание желудка и прием активированного угля. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

В период приема Алерона рекомендуется воздержаться от приема алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения препаратом не стоит выполнять потенциально опасные виды работ, включая вождение автомобиля и управление сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Данных о безопасности применения левоцетиризина при беременности нет. Алерон может быть назначен врачом, если ожидаемая польза от терапии для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому вскармливание следует временно прекратить, если прием Алерона в период лактации клинически обоснован.

Применение в детском возрасте

Алерон противопоказан к применению детям до 6 лет из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности у пациентов младшего возраста.

При нарушениях функции почек

Препарат запрещено принимать пациентам с тяжелыми формами почечной недостаточности (при клиренсе креатинина < 10 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением печеночной функции коррекция дозы Алерона не требуется.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте препарат должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, метаболизирующихся при участии системы цитохрома Р₄₅₀ (например, кетоконазола, диазепама, азитромицина или эритромицина), какое-либо взаимодействие выявлено не было, однако теофиллин при многократном приеме снижал клиренс левоцетиризина.

Алерон не рекомендуется принимать в комбинации с седативными средствами.

Левоцетиризин не влияет на действие этанола.

Аналоги

Аналогами Алерона являются: Ксизал, Супрастинекс, Цетиризин, Летизен, Зодак, Цетрин, Зиртек и др.

Сроки и условия хранения

Алерон следует хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте. Температура хранения не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Алероне

Отзывы об Алероне преимущественно положительные: препарат эффективно устраняет проявления аллергических заболеваний, хорошо переносится, не вызывает сонливости, имеет удобный график приема (1 раз в сутки). К недостаткам относят короткое противоаллергическое действие, проявляющееся только во время приема таблеток, после их отмены симптомы аллергии возвращаются.

В редких сообщениях содержатся жалобы на развитие побочных эффектов, в числе которых быстрая утомляемость, бессонница, сухость во рту.

Стоимость препарата одни пациенты считают доступной, другие – сравнительно высокой.

Цена на Алерон в аптеках

Цена Алерона стартует от 220 руб., однако на данный момент препарат отсутствует в свободной продаже. Примерная стоимость некоторых популярных аналогов: Ксизал (покрытые оболочкой таблетки по 5 мг) – 310–350 руб. за упаковку из 7 шт., 410–485 руб. за упаковку из 10 шт., 560–645 руб. за упаковку из 14 шт.; Супрастинекс (покрытые оболочкой таблетки по 5 мг) – 230–335 руб. за упаковку из 7 шт., 400–558 руб. за упаковку из 14 шт.